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公开(公告)号：CN110721319B
公开(公告)日：2022-06-21
申请号：CN201911168072.6
申请日：2018-01-22
Applicant: 苏州大学
IPC: A61K47/69 , A61K47/59 , A61K31/704 , A61K31/4745 , A61P35/00 , C08G79/04
Abstract: 本发明公开的一种同时键合喜树碱和阿霉素的聚磷酸酯前药及前药纳米粒子的制备方法；前药(CPT‑ss‑PBYP‑hyd‑DOX)‑b‑PEEP可以在水溶液中自组装形成前药纳米粒子。疏水性药物喜树碱、阿霉素和含炔丙基的聚磷酸酯链段（PBYP）形成纳米粒子的核；亲水性乙基聚磷酸酯（PEEP）链段形成纳米粒子的外壳，起到稳定纳米粒子的作用；在谷胱甘肽条件下可发生二硫键氧化还原断裂，在酸性环境下腙键断裂，胶束被破坏，从而快速地释放出聚集在纳米粒子内部的疏水性抗癌药物。这类同时键合喜树碱和阿霉素的聚磷酸酯前药具有“酸/还原”敏感性、生物相容和生物可降解性，并改善了抗肿瘤药物的亲水性，因而可以用作刺激敏感性抗肿瘤前药。
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公开(公告)号：CN111621024A
公开(公告)日：2020-09-04
申请号：CN202010478271.3
申请日：2017-11-01
Applicant: 苏州大学
IPC: C08G81/00 , C08G63/08 , C08G65/337 , A61K9/51 , A61K47/34 , A61K31/704 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种快速氧化/还原双重响应性含双硒的嵌段共聚物制备方法及其应用。具体制备方法为首先分别制备二叠氮基封端的双硒小分子（N3-SeSe-N）3和二炔丙基封端的聚乙二醇（PA-PEG-PA）。利用它们结构中的叠氮基与炔基的反应，获得两端炔基封端的含双硒聚乙二醇交替共聚物（PA-PEG-alt-SeSe-PA）。然后，与叠氮基单封端的聚己内酯（PCL-N3）反应，获得具有快速氧化/还原双重响应性含双硒的嵌段共聚物（PCL-PEGSeSe-PCL）。利用这种两亲性共聚物在水溶液中自组装成纳米粒子，具有良好的生物相容和生物可降解性。包载疏水性抗癌药物，可以在肿瘤细胞环境中，聚合物纳米粒子被破坏，快速释放出包载的药物，因此，在癌症治疗方面具有潜在的应用前景。
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公开(公告)号：CN110721319A
公开(公告)日：2020-01-24
申请号：CN201911168072.6
申请日：2018-01-22
Applicant: 苏州大学
IPC: A61K47/69 , A61K47/59 , A61K31/704 , A61K31/4745 , A61P35/00 , C08G79/04
Abstract: 本发明公开的一种同时键合喜树碱和阿霉素的聚磷酸酯前药及前药纳米粒子的制备方法；前药(CPT-ss-PBYP-hyd-DOX)-b-PEEP可以在水溶液中自组装形成前药纳米粒子。疏水性药物喜树碱、阿霉素和含炔丙基的聚磷酸酯链段（PBYP）形成纳米粒子的核；亲水性乙基聚磷酸酯（PEEP）链段形成纳米粒子的外壳，起到稳定纳米粒子的作用；在谷胱甘肽条件下可发生二硫键氧化还原断裂，在酸性环境下腙键断裂，胶束被破坏，从而快速地释放出聚集在纳米粒子内部的疏水性抗癌药物。这类同时键合喜树碱和阿霉素的聚磷酸酯前药具有“酸/还原”敏感性、生物相容和生物可降解性，并改善了抗肿瘤药物的亲水性，因而可以用作刺激敏感性抗肿瘤前药。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN107641201B
公开(公告)日：2020-07-17
申请号：CN201711059493.6
申请日：2017-11-01
Applicant: 苏州大学
IPC: C08G81/00 , C08G63/08 , C08G65/337 , A61K9/51 , A61K47/34 , A61K31/704 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种快速氧化/还原双重响应性含双硒的嵌段共聚物制备方法及其应用。具体制备方法为首先分别制备二叠氮基封端的双硒小分子（N3‑SeSe‑N3）和二炔丙基封端的聚乙二醇（PA‑PEG‑PA）。利用它们结构中的叠氮基与炔基的反应，获得两端炔基封端的含双硒聚乙二醇交替共聚物（PA‑PEG‑alt‑SeSe‑PA）。然后，与叠氮基单封端的聚己内酯（PCL‑N3）反应，获得具有快速氧化/还原双重响应性含双硒的嵌段共聚物（PCL‑PEGSeSe‑PCL）。利用这种两亲性共聚物在水溶液中自组装成纳米粒子，具有良好的生物相容和生物可降解性。包载疏水性抗癌药物，可以在肿瘤细胞环境中，聚合物纳米粒子被破坏，快速释放出包载的药物，因此，在癌症治疗方面具有潜在的应用前景。
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公开(公告)号：CN107641201A
公开(公告)日：2018-01-30
申请号：CN201711059493.6
申请日：2017-11-01
Applicant: 苏州大学
IPC: C08G81/00 , C08G63/08 , C08G65/337 , A61K9/51 , A61K47/34 , A61K31/704 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种快速氧化/还原双重响应性含双硒的嵌段共聚物制备方法及其应用。具体制备方法为首先分别制备二叠氮基封端的双硒小分子（N3-SeSe-N3）和二炔丙基封端的聚乙二醇（PA-PEG-PA）。利用它们结构中的叠氮基与炔基的反应，获得两端炔基封端的含双硒聚乙二醇交替共聚物（PA-PEG-alt-SeSe-PA）。然后，与叠氮基单封端的聚己内酯（PCL-N3）反应，获得具有快速氧化/还原双重响应性含双硒的嵌段共聚物（PCL-PEGSeSe-PCL）。利用这种两亲性共聚物在水溶液中自组装成纳米粒子，具有良好的生物相容和生物可降解性。包载疏水性抗癌药物，可以在肿瘤细胞环境中，聚合物纳米粒子被破坏，快速释放出包载的药物，因此，在癌症治疗方面具有潜在的应用前景。
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公开(公告)号：CN111621024B
公开(公告)日：2021-09-28
申请号：CN202010478271.3
申请日：2017-11-01
Applicant: 苏州大学
IPC: C08G81/00 , C08G63/08 , C08G65/337 , A61K9/51 , A61K47/34 , A61K31/704 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种快速氧化/还原双重响应性含双硒的嵌段共聚物制备方法及其应用。具体制备方法为首先分别制备二叠氮基封端的双硒小分子（N3‑SeSe‑N3）和二炔丙基封端的聚乙二醇（PA‑PEG‑PA）。利用它们结构中的叠氮基与炔基的反应，获得两端炔基封端的含双硒聚乙二醇交替共聚物（PA‑PEG‑alt‑SeSe‑PA）。然后，与叠氮基单封端的聚己内酯（PCL‑N3）反应，获得具有快速氧化/还原双重响应性含双硒的嵌段共聚物（PCL‑PEGSeSe‑PCL）。利用这种两亲性共聚物在水溶液中自组装成纳米粒子，具有良好的生物相容和生物可降解性。包载疏水性抗癌药物，可以在肿瘤细胞环境中，聚合物纳米粒子被破坏，快速释放出包载的药物，因此，在癌症治疗方面具有潜在的应用前景。
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公开(公告)号：CN108283720B
公开(公告)日：2020-01-14
申请号：CN201810058945.7
申请日：2018-01-22
Applicant: 苏州大学
IPC: A61K47/69 , A61K47/59 , A61K31/704 , A61P35/00 , C08G79/04 , A61K31/4745
Abstract: 本发明公开的一种同时键合喜树碱和阿霉素的聚磷酸酯前药及其制备方法与应用；前药(CPT‑ss‑PBYP‑hyd‑DOX)‑b‑PEEP可以在水溶液中自组装形成前药纳米粒子。疏水性药物喜树碱、阿霉素和含炔丙基的聚磷酸酯链段（PBYP）形成纳米粒子的核；亲水性乙基聚磷酸酯（PEEP）链段形成纳米粒子的外壳，起到稳定纳米粒子的作用；在谷胱甘肽条件下可发生二硫键氧化还原断裂，在酸性环境下腙键断裂，胶束被破坏，从而快速地释放出聚集在纳米粒子内部的疏水性抗癌药物。这类同时键合喜树碱和阿霉素的聚磷酸酯前药具有“酸/还原”敏感性、生物相容和生物可降解性，并改善了抗肿瘤药物的亲水性，因而可以用作刺激敏感性抗肿瘤前药。
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公开(公告)号：CN108283720A
公开(公告)日：2018-07-17
申请号：CN201810058945.7
申请日：2018-01-22
Applicant: 苏州大学
IPC: A61K47/69 , A61K47/59 , A61K31/704 , A61P35/00 , C08G79/04 , A61K31/4745
Abstract: 本发明公开的一种同时键合喜树碱和阿霉素的聚磷酸酯前药及其制备方法与应用；前药(CPT-ss-PBYP-hyd-DOX)-b-PEEP可以在水溶液中自组装形成前药纳米粒子。疏水性药物喜树碱、阿霉素和含炔丙基的聚磷酸酯链段（PBYP）形成纳米粒子的核；亲水性乙基聚磷酸酯（PEEP）链段形成纳米粒子的外壳，起到稳定纳米粒子的作用；在谷胱甘肽条件下可发生二硫键氧化还原断裂，在酸性环境下腙键断裂，胶束被破坏，从而快速地释放出聚集在纳米粒子内部的疏水性抗癌药物。这类同时键合喜树碱和阿霉素的聚磷酸酯前药具有“酸/还原”敏感性、生物相容和生物可降解性，并改善了抗肿瘤药物的亲水性，因而可以用作刺激敏感性抗肿瘤前药。
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