同时键合喜树碱和阿霉素的聚磷酸酯前药及其制备方法与应用

    公开(公告)号:CN108283720B

    公开(公告)日:2020-01-14

    申请号:CN201810058945.7

    申请日:2018-01-22

    Applicant: 苏州大学

    Abstract: 本发明公开的一种同时键合喜树碱和阿霉素的聚磷酸酯前药及其制备方法与应用;前药(CPT‑ss‑PBYP‑hyd‑DOX)‑b‑PEEP可以在水溶液中自组装形成前药纳米粒子。疏水性药物喜树碱、阿霉素和含炔丙基的聚磷酸酯链段(PBYP)形成纳米粒子的核;亲水性乙基聚磷酸酯(PEEP)链段形成纳米粒子的外壳,起到稳定纳米粒子的作用;在谷胱甘肽条件下可发生二硫键氧化还原断裂,在酸性环境下腙键断裂,胶束被破坏,从而快速地释放出聚集在纳米粒子内部的疏水性抗癌药物。这类同时键合喜树碱和阿霉素的聚磷酸酯前药具有“酸/还原”敏感性、生物相容和生物可降解性,并改善了抗肿瘤药物的亲水性,因而可以用作刺激敏感性抗肿瘤前药。

    同时键合喜树碱和阿霉素的聚磷酸酯前药及其制备方法与应用

    公开(公告)号:CN108283720A

    公开(公告)日:2018-07-17

    申请号:CN201810058945.7

    申请日:2018-01-22

    Applicant: 苏州大学

    Abstract: 本发明公开的一种同时键合喜树碱和阿霉素的聚磷酸酯前药及其制备方法与应用;前药(CPT-ss-PBYP-hyd-DOX)-b-PEEP可以在水溶液中自组装形成前药纳米粒子。疏水性药物喜树碱、阿霉素和含炔丙基的聚磷酸酯链段(PBYP)形成纳米粒子的核;亲水性乙基聚磷酸酯(PEEP)链段形成纳米粒子的外壳,起到稳定纳米粒子的作用;在谷胱甘肽条件下可发生二硫键氧化还原断裂,在酸性环境下腙键断裂,胶束被破坏,从而快速地释放出聚集在纳米粒子内部的疏水性抗癌药物。这类同时键合喜树碱和阿霉素的聚磷酸酯前药具有“酸/还原”敏感性、生物相容和生物可降解性,并改善了抗肿瘤药物的亲水性,因而可以用作刺激敏感性抗肿瘤前药。

    同时键合喜树碱和阿霉素的聚磷酸酯前药及前药纳米粒子的制备方法

    公开(公告)号:CN110721319A

    公开(公告)日:2020-01-24

    申请号:CN201911168072.6

    申请日:2018-01-22

    Applicant: 苏州大学

    Abstract: 本发明公开的一种同时键合喜树碱和阿霉素的聚磷酸酯前药及前药纳米粒子的制备方法;前药(CPT-ss-PBYP-hyd-DOX)-b-PEEP可以在水溶液中自组装形成前药纳米粒子。疏水性药物喜树碱、阿霉素和含炔丙基的聚磷酸酯链段(PBYP)形成纳米粒子的核;亲水性乙基聚磷酸酯(PEEP)链段形成纳米粒子的外壳,起到稳定纳米粒子的作用;在谷胱甘肽条件下可发生二硫键氧化还原断裂,在酸性环境下腙键断裂,胶束被破坏,从而快速地释放出聚集在纳米粒子内部的疏水性抗癌药物。这类同时键合喜树碱和阿霉素的聚磷酸酯前药具有“酸/还原”敏感性、生物相容和生物可降解性,并改善了抗肿瘤药物的亲水性,因而可以用作刺激敏感性抗肿瘤前药。

    同时键合喜树碱和阿霉素的聚磷酸酯前药及前药纳米粒子的制备方法

    公开(公告)号:CN110721319B

    公开(公告)日:2022-06-21

    申请号:CN201911168072.6

    申请日:2018-01-22

    Applicant: 苏州大学

    Abstract: 本发明公开的一种同时键合喜树碱和阿霉素的聚磷酸酯前药及前药纳米粒子的制备方法;前药(CPT‑ss‑PBYP‑hyd‑DOX)‑b‑PEEP可以在水溶液中自组装形成前药纳米粒子。疏水性药物喜树碱、阿霉素和含炔丙基的聚磷酸酯链段(PBYP)形成纳米粒子的核;亲水性乙基聚磷酸酯(PEEP)链段形成纳米粒子的外壳,起到稳定纳米粒子的作用;在谷胱甘肽条件下可发生二硫键氧化还原断裂,在酸性环境下腙键断裂,胶束被破坏,从而快速地释放出聚集在纳米粒子内部的疏水性抗癌药物。这类同时键合喜树碱和阿霉素的聚磷酸酯前药具有“酸/还原”敏感性、生物相容和生物可降解性,并改善了抗肿瘤药物的亲水性,因而可以用作刺激敏感性抗肿瘤前药。

    基于阿霉素前药和基因共载的混合胶束药物及其制备方法

    公开(公告)号:CN107233309B

    公开(公告)日:2021-03-02

    申请号:CN201710642872.1

    申请日:2017-07-31

    Applicant: 苏州大学

    Abstract: 本发明公开了一种基于阿霉素前药和基因共载的混合胶束药物及其制备方法。具体制备方法为利用聚乙二醇和聚磷酸酯制备两亲性聚合物主链mPEG‑b‑PBYP,然后通过两步反应制备酸敏感的阿霉素前药(mPEG‑b‑PBYP‑hyd‑DOX)和可质子化的阳离子载体(mPEG‑b‑PBYP‑g‑DAT),最后将这两种聚合物制成混合胶束并与p53基因混合后制成共载阿霉素与p53基因的混合胶束。这种具有pH和酶响应性的混合胶束具有良好的生物相容性和生物可降解性,可以在酸性和磷酸二酯酶存在条件下快速的释放出药物和基因,因而在癌症的治疗方面具有较大的应用前景。

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