公开(公告)号：CN102552930A

公开(公告)日：2012-07-11

申请号：CN201110335068.1

申请日：2011-10-28

Applicant: 苏州大学

Inventor： 倪沛红 ,  张国艺 ,  张明祖

IPC: A61K47/48 ,  A61K31/337 ,  A61P35/00 ,  C08G79/04

Abstract: 本发明属于高分子药物领域，公开了一种具有对多种癌细胞靶向性、聚磷酸酯键合紫杉醇的抗癌药物及其制备方法。本发明具体公开了一种紫杉醇－聚磷酸酯－叶酸键合的高分子药物，该高分子药物在磷酸缓冲溶液中自组装形成叶酸分布于外层的胶束。一方面，可改善紫杉醇药物的强疏水性，从而避免了药物在体内输送过程中的排异反应；另一方面，也增加了药物在癌细胞处的聚集，避免了药物对组织器官其他正常细胞的伤害，而且聚合物在体内循环条件下（pH值约为7.4）降解速度缓慢，在药物到达癌细胞内后，由于pH值下降及体内生物酶的存在，聚磷酸酯将加快降解，释放出药物，达到治疗肿瘤的作用。

公开(公告)号：CN102504267A

公开(公告)日：2012-06-20

申请号：CN201110334796.0

申请日：2011-10-28

Applicant: 苏州大学

Inventor： 倪沛红 ,  张国艺 ,  张明祖

IPC: C08G79/04 ,  C08G63/08 ,  A61K31/80 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于药物控制释放领域,具体公开了一种紫杉醇键合两亲性脂肪族聚酯-b-聚磷酸酯的高分子，包括：聚磷酸酯链段、脂肪族聚酯链段和紫杉醇基，其中脂肪族聚酯链段的两端分别以酯键和紫杉醇基、聚磷酸酯链段相连；所述脂肪族聚酯链段选自：聚（ε-己内酯）链段或聚乳酸链段。它在磷酸缓冲溶液PBS中自组装，形成疏水药物和亲油性脂肪族聚酯为核、水溶性聚磷酸酯为壳的胶束。一方面，可改善紫杉醇药物的强疏水性，从而避免了药物在体内输送过程中的排异反应；另一方面，通过聚酯的降解，缓慢释放药物，避免了药物浓度急剧增加对组织器官其他正常细胞的伤害，达到控制释放抗肿瘤药物的作用。

公开(公告)号：CN102552930B

公开(公告)日：2013-09-04

申请号：CN201110335068.1

申请日：2011-10-28

Applicant: 苏州大学

Inventor： 倪沛红 ,  张国艺 ,  张明祖

IPC: A61K47/48 ,  A61K31/337 ,  A61P35/00 ,  C08G79/04

Abstract: 本发明属于高分子药物领域，公开了一种具有对多种癌细胞靶向性、聚磷酸酯键合紫杉醇的抗癌药物及其制备方法。本发明具体公开了一种紫杉醇－聚磷酸酯－叶酸键合的高分子药物，该高分子药物在磷酸缓冲溶液中自组装形成叶酸分布于外层的胶束。一方面，可改善紫杉醇药物的强疏水性，从而避免了药物在体内输送过程中的排异反应；另一方面，也增加了药物在癌细胞处的聚集，避免了药物对组织器官其他正常细胞的伤害，而且聚合物在体内循环条件下（pH值约为7.4）降解速度缓慢，在药物到达癌细胞内后，由于pH值下降及体内生物酶的存在，聚磷酸酯将加快降解，释放出药物，达到治疗肿瘤的作用。