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公开(公告)号:CN108503844B
公开(公告)日:2020-08-04
申请号:CN201810416338.3
申请日:2018-05-03
Applicant: 苏州大学
Abstract: 本发明公开了一种基于聚二硫醚和聚磷酸酯的还原敏感型共聚物及其制备方法与应用。以二硫醇和2,2‑二硫二吡啶聚合,得到双二硫吡啶封端聚二硫醚;在乙酸催化作用下,利用2‑巯基乙醇与双二硫吡啶封端聚二硫醚发生反应,得到双羟基封端聚二硫醚;利用双羟基封端聚二硫醚两端的羟基引发环状磷酸酯单体进行开环聚合,得到基于聚二硫醚和聚磷酸酯的还原敏感型两亲性三嵌段共聚物。本发明的还原敏感型共聚物具有良好的生物相容性及生物可降解性,可在水溶液中自组装包载疏水性抗癌药物,在肿瘤组织内部的谷胱甘肽条件下,主链二硫键的断裂,导致纳米粒子结构破坏,快速释放出所包载药物,可以用作高效可控的药物输送载体,达到治疗癌症的目的。
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公开(公告)号:CN102911368A
公开(公告)日:2013-02-06
申请号:CN201210463160.0
申请日:2012-11-16
Applicant: 苏州大学
Abstract: 本发明公开了一种具有酸敏感性的两亲性三嵌段共聚物、其制备方法及应用。利用对末端为羟基的聚乙二醇进行修饰后使其结构中含有二叠氮乙基二缩醛末端基,即末端含有二叠氮乙基二缩醛基的聚乙二醇;利用炔丙醇作为引发剂、辛酸亚锡为催化剂,对环酯单体进行开环聚合,得到单末端为炔基的生物可降解聚酯;最后,在“点击”化学催化剂和配体的作用下,利用末端含有二叠氮乙基二缩醛基的聚乙二醇与末端为炔基的生物可降解聚酯进行“点击”化学反应,得到具有酸敏感性的生物可降型两亲性三嵌段共聚物。这类具有酸敏感性的生物可降型两亲性三嵌段共聚物具有良好的生物相容性和生物可降解性及酸敏感性,可用作药物载体。
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公开(公告)号:CN103834002A
公开(公告)日:2014-06-04
申请号:CN201410054812.4
申请日:2014-02-18
Applicant: 苏州大学
IPC: C08G65/00 , C08G65/48 , A61K47/48 , A61K31/704 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种基于聚乙二醇的酸敏感性阿霉素前药及其制备方法与应用。具体制备方法为利用双末端含二叠氮乙基二缩醛基的聚乙二醇与对硝基苯基炔丙基碳酸酯反应,制备末端含酸敏感性缩醛基和对硝基苯酯叠氮基团的聚乙二醇;然后利用所制备的聚乙二醇与阿霉素盐酸盐反应,获得基于聚乙二醇的酸敏感性阿霉素前药。这类具有酸敏感性的水溶性阿霉素前药具有良好的生物相容性和酸敏感性,因而可以用作刺激敏感性抗肿瘤前药。
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公开(公告)号:CN108503844A
公开(公告)日:2018-09-07
申请号:CN201810416338.3
申请日:2018-05-03
Applicant: 苏州大学
Abstract: 本发明公开了一种基于聚二硫醚和聚磷酸酯的还原敏感型共聚物及其制备方法与应用。以二硫醇和2,2-二硫二吡啶聚合,得到双二硫吡啶封端聚二硫醚;在乙酸催化作用下,利用2-巯基乙醇与双二硫吡啶封端聚二硫醚发生反应,得到双羟基封端聚二硫醚;利用双羟基封端聚二硫醚两端的羟基引发环状磷酸酯单体进行开环聚合,得到基于聚二硫醚和聚磷酸酯的还原敏感型两亲性三嵌段共聚物。本发明的还原敏感型共聚物具有良好的生物相容性及生物可降解性,可在水溶液中自组装包载疏水性抗癌药物,在肿瘤组织内部的谷胱甘肽条件下,主链二硫键的断裂,导致纳米粒子结构破坏,快速释放出所包载药物,可以用作高效可控的药物输送载体,达到治疗癌症的目的。
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公开(公告)号:CN102911368B
公开(公告)日:2015-05-27
申请号:CN201210463160.0
申请日:2012-11-16
Applicant: 苏州大学
Abstract: 本发明公开了一种具有酸敏感性的两亲性三嵌段共聚物、其制备方法及应用。利用对末端为羟基的聚乙二醇进行修饰后使其结构中含有二叠氮乙基二缩醛末端基,即末端含有二叠氮乙基二缩醛基的聚乙二醇;利用炔丙醇作为引发剂、辛酸亚锡为催化剂,对环酯单体进行开环聚合,得到单末端为炔基的生物可降解聚酯;最后,在“点击”化学催化剂和配体的作用下,利用末端含有二叠氮乙基二缩醛基的聚乙二醇与末端为炔基的生物可降解聚酯进行“点击”化学反应,得到具有酸敏感性的生物可降型两亲性三嵌段共聚物。这类具有酸敏感性的生物可降型两亲性三嵌段共聚物具有良好的生物相容性和生物可降解性及酸敏感性,可用作药物载体。
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公开(公告)号:CN103834002B
公开(公告)日:2016-02-17
申请号:CN201410054812.4
申请日:2014-02-18
Applicant: 苏州大学
IPC: C08G65/00 , C08G65/48 , A61K47/48 , A61K31/704 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种基于聚乙二醇的酸敏感性阿霉素前药及其制备方法与应用。具体制备方法为利用双末端含二叠氮乙基二缩醛基的聚乙二醇与对硝基苯基炔丙基碳酸酯反应,制备末端含酸敏感性缩醛基和对硝基苯酯叠氮基团的聚乙二醇;然后利用所制备的聚乙二醇与阿霉素盐酸盐反应,获得基于聚乙二醇的酸敏感性阿霉素前药。这类具有酸敏感性的水溶性阿霉素前药具有良好的生物相容性和酸敏感性,因而可以用作刺激敏感性抗肿瘤前药。
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