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公开(公告)号：CN104254530B
公开(公告)日：2016-09-21
申请号：CN201380021622.6
申请日：2013-04-23
Applicant: 大塚制药株式会社
IPC: C07D409/12 , A61K31/4704 , A61P25/00
CPC classification number: C07D409/12
Abstract: 本发明的目的是提供一种能够用作针对中枢神经系统疾病的更优异的治疗制剂的化合物。本发明提供了一种7‑[4‑(4‑苯并[b]噻吩‑4‑基‑哌嗪‑1‑基)丁氧基]‑1H‑喹啉‑2‑酮或其盐的二水合物，及其制备方法。
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公开(公告)号：CN103119166B
公开(公告)日：2016-06-22
申请号：CN201180044862.9
申请日：2011-10-14
Applicant: 国立大学法人三重大学 , 大塚制药株式会社
Inventor： 埃斯特班·C·加巴扎 , 小林哲 , 丰福秀一 , 福田绫子 , 长谷川哲也
IPC: C12N15/113 , A61K31/7105 , A61K48/00 , A61P11/00 , A61P43/00
CPC classification number: C12N15/1136 , A61K31/713 , C07H21/02 , C12N15/113 , C12N2310/14 , C12N2310/315 , C12N2320/30
Abstract: 本发明提供对治疗纤维症有效的siRNA和使用了它的医药品。一种siRNA，其以选自序列号1中的碱基序号为1285～1318号的碱基、1398～1418号的碱基、1434～1463号的碱基、1548～1579号的碱基、1608～1628号的碱基、1700～1726号的碱基、1778～1798号的碱基、1806～1826号的碱基以及1887～1907号的碱基中的连续的17～23个碱基为靶序列，全长为30个核苷酸以下。
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公开(公告)号：CN102369282B
公开(公告)日：2014-04-02
申请号：CN201080010437.3
申请日：2010-03-04
IPC: C12N15/113 , A61K9/127 , A61K31/7088 , A61K31/7105 , A61K47/36 , A61K48/00 , C12N15/09
CPC classification number: C12N15/88 , A61K9/1271 , A61K9/1272 , A61K9/1278 , A61K31/7088 , A61K31/7105 , A61K47/36 , A61K47/40 , C12N15/111 , C12N2310/14 , C12N2310/3515 , C12N2320/32
Abstract: 本发明的目的在于提供一种低毒性且高安全性的、可以在细胞内保持siRNA等能够进行RNA干扰或者翻译抑制的核酸分子核酸复合体，并且提供一种能够有效地将该核酸复合体转运至细胞内的核酸转运用组合物。使用导入细胞内的能够进行RNA干扰或者翻译抑制的核酸分子和大环糊精形成复合体，由此可以得到低毒性且高安全性的、并且能够在细胞内保持该核酸分子的核酸复合体。进而，作为用于将该核酸复合体导入细胞内的核酸转运用载体，使用含有(A)二酰基磷脂酰胆碱、(B)胆固醇及/或其衍生物、以及(C)脂肪族伯胺的载体，由此能够进一步提高安全性、细胞内转运的有效性、及细胞内的能够进行RNA干扰或者翻译抑制的核酸分子的持续保持能力。
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公开(公告)号：CN103119166A
公开(公告)日：2013-05-22
申请号：CN201180044862.9
申请日：2011-10-14
Applicant: 国立大学法人三重大学 , 大塚制药株式会社
Inventor： 埃斯特班·C·加巴扎 , 小林哲 , 丰福秀一 , 福田绫子 , 长谷川哲也
IPC: C12N15/113 , A61K31/7105 , A61K48/00 , A61P11/00 , A61P43/00
CPC classification number: C12N15/1136 , A61K31/713 , C07H21/02 , C12N15/113 , C12N2310/14 , C12N2310/315 , C12N2320/30
Abstract: 本发明提供对治疗纤维症有效的siRNA和使用了它的医药品。一种siRNA，其以选自序列号1中的碱基序号为1285～1318号的碱基、1398～1418号的碱基、1434～1463号的碱基、1548～1579号的碱基、1608～1628号的碱基、1700～1726号的碱基、1778～1798号的碱基、1806～1826号的碱基以及1887～1907号的碱基中的连续的17～23个碱基为靶序列，全长为30个核苷酸以下。
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公开(公告)号：CN102512689A
公开(公告)日：2012-06-27
申请号：CN201110461144.3
申请日：2006-10-17
Applicant: 大塚制药株式会社
CPC classification number: A61K9/1272 , A61K47/543 , C12N15/88
Abstract: 本发明涉及一种核酸转运用载体组合物。本发明的目的在于提供一种在将siRNA等核酸给予来自动物的细胞或生物时能够保护核酸免于分解并使其高效地转运至细胞内的、低毒性的核酸转运用载体组合物，及含有该载体组合物和核酸的核酸转运用组合物。本发明通过组合(A)具有甾核的阳离子性脂质及(B)季铵盐型的阳离子性脂质，将其配合，制备核酸转运用载体组合物。另外，混合该核酸转运用载体组合物和核酸来制备核酸转运用组合物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN102369282A
公开(公告)日：2012-03-07
申请号：CN201080010437.3
申请日：2010-03-04
IPC: C12N15/113 , A61K9/127 , A61K31/7088 , A61K31/7105 , A61K47/36 , A61K48/00 , C12N15/09
CPC classification number: C12N15/88 , A61K9/1271 , A61K9/1272 , A61K9/1278 , A61K31/7088 , A61K31/7105 , A61K47/36 , A61K47/40 , C12N15/111 , C12N2310/14 , C12N2310/3515 , C12N2320/32
Abstract: 本发明的目的在于提供一种低毒性且高安全性的、可以在细胞内保持siRNA等能够进行RNA干扰或者翻译抑制的核酸分子核酸复合体，并且提供一种能够有效地将该核酸复合体转运至细胞内的核酸转运用组合物。使用导入细胞内的能够进行RNA干扰或者翻译抑制的核酸分子和大环糊精形成复合体，由此可以得到低毒性且高安全性的、并且能够在细胞内保持该核酸分子的核酸复合体。进而，作为用于将该核酸复合体导入细胞内的核酸转运用载体，使用含有(A)二酰基磷脂酰胆碱、(B)胆固醇及/或其衍生物、以及(C)脂肪族伯胺的载体，由此能够进一步提高安全性、细胞内转运的有效性、及细胞内的能够进行RNA干扰或者翻译抑制的核酸分子的持续保持能力。
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公开(公告)号：CN111888329A
公开(公告)日：2020-11-06
申请号：CN202010921162.4
申请日：2013-04-23
Applicant: 大塚制药株式会社
Abstract: 本发明解决了提供一种持续释放注射剂的问题，该注射剂作为7-[4-(4-苯并[b]噻吩-4-基-哌嗪-1-基)丁氧基]-1H-喹啉-2-酮给药的长效形式用于在至少一周内释放治疗有效量的7-[4-(4-苯并[b]噻吩-4-基-哌嗪-1-基)丁氧基]-1H-喹啉-2-酮。本发明提供一种注射剂，其在血液中的浓度能够持续至少一周，所述注射剂包含7-[4-(4-苯并[b]噻吩-4-基-哌嗪-1-基)丁氧基]-1H-喹啉-2-酮或其盐作为活性成分。
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公开(公告)号：CN106086022B
公开(公告)日：2020-10-09
申请号：CN201610411134.1
申请日：2011-10-14
Applicant: 国立大学法人三重大学 , 大塚制药株式会社
Inventor： 埃斯特班·C·加巴扎 , 小林哲 , 丰福秀一 , 福田绫子 , 长谷川哲也
IPC: C12N15/113 , A61K48/00 , A61K31/713 , A61P11/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供对治疗纤维症有效的siRNA和使用了它的医药品。一种siRNA，其以选自序列号1中的碱基序号为1285～1318号的碱基、1398～1418号的碱基、1434～1463号的碱基、1548～1579号的碱基、1608～1628号的碱基、1700～1726号的碱基、1778～1798号的碱基以及1887～1907号的碱基中的连续的17～23个碱基为靶序列，全长为30个核苷酸以下。
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公开(公告)号：CN107261153A
公开(公告)日：2017-10-20
申请号：CN201710264846.X
申请日：2012-12-28
Applicant: 大塚制药株式会社
IPC: A61K47/69 , A61K31/496 , A61P25/18 , B82Y5/00
Abstract: 本发明所提供的是一种包含7-[4-(4-苯并[b]噻吩-4-基-哌嗪-1-基)丁氧基]-1H-喹啉-2-酮(化合物(I))或其盐的水性药物制剂，其显示出通过加入取代的β-环糊精而实现的，化合物(I)或其盐的提高的水溶解度。本发明提供了一种包含化合物(I)或其盐，以及取代的β-环糊精的药物制剂。
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公开(公告)号：CN104363912A
公开(公告)日：2015-02-18
申请号：CN201380021612.2
申请日：2013-04-23
Applicant: 大塚制药株式会社
CPC classification number: A61K31/496 , A61K9/0019 , A61K9/10 , A61K47/02 , A61K47/10 , A61K47/183 , A61K47/20 , A61K47/24 , A61K47/26 , A61K47/34
Abstract: 本发明解决了提供一种持续释放注射剂的问题，该注射剂作为7-[4-(4-苯并[b]噻吩-4-基-哌嗪-1-基)丁氧基]-1H-喹啉-2-酮给药的长效形式用于在至少一周内释放治疗有效量的7-[4-(4-苯并[b]噻吩-4-基-哌嗪-1-基)丁氧基]-1H-喹啉-2-酮。本发明提供一种注射剂，其在血液中的浓度能够持续至少一周，所述注射剂包含7-[4-(4-苯并[b]噻吩-4-基-哌嗪-1-基)丁氧基]-1H-喹啉-2-酮或其盐作为活性成分。
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