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公开(公告)号：CN112390792A
公开(公告)日：2021-02-23
申请号：CN202011326327.X
申请日：2020-11-24
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D407/04 , C07D207/16 , A61P1/16 , A61P9/00 , A61P37/02 , A61P39/00 , A61P3/10 , A61P3/06 , A61P9/14 , A61P39/06 , A61P31/00 , A61P5/48
Abstract: 本发明公开了一种葛根素‑脯氨酸共晶及其制备方法，具体涉及两种葛根素药物共晶及其制备方法，该药物共晶是以葛根素作为药物活性成分(API)，选用的共晶形成物为L‑脯氨酸，葛根素与脯氨酸通过氢键连接，两个共晶中两者的摩尔比分别为1:1和2：1，本发明的药物共晶制备过程选用的溶剂为醇和水，采用的析晶方法为降温析晶法，本发明制备得到的共晶继承了葛根素本身的药理活性，并在其溶解性、溶解速率、稳定性等方面都有明显的改善。
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公开(公告)号：CN108553649A
公开(公告)日：2018-09-21
申请号：CN201810455351.X
申请日：2018-05-14
Applicant: 浙江大学
CPC classification number: A61K47/6951 , A61K31/44 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种新颖的管道结构的索拉非尼-γ-环糊精包合物及制备方法及应用，其制备方法是将索拉非尼和γ-环糊精以摩尔比1：1投料，加入到一定体积的有机溶剂与水的混合溶剂中，加热至60-80℃，搅拌，直至完全溶清，再继续搅拌若干小时进行包合反应，停止加热和搅拌，自然降温析晶，直到析晶完全，抽滤，烘干，即得索拉非尼-γ-环糊精包合物。本发明制备得到索拉非尼-γ-环糊精包合物(Sor-γ-CD)具有水溶性好，生物利用度高，靶向性更好并兼具缓释作用等特点，为索拉非尼药物制剂的研发提供了一条实用途径。
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公开(公告)号：CN107496935A
公开(公告)日：2017-12-22
申请号：CN201710668081.6
申请日：2017-08-07
Applicant: 浙江大学
CPC classification number: A61K31/44
Abstract: 本发明公开了一种索拉非尼与β-环糊精的包合物及其制备方法包合物含有索拉非尼分子与β-环糊精分子，包结比，即摩尔比为1：0.8～1.5；本发明所提供的索拉非尼-β-环糊精包合物及其制备方法一定程度上克服了目前索拉非尼制剂生产技术的缺陷，得到的包合物是与已知甲苯磺酸索拉非尼晶型显著不同的固体形态，可有效避免甲苯磺酸索拉非尼在制备过程中存在的多晶或混晶现象。制备方法便于实现，物料损耗小，条件温和，适于工业生产。
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公开(公告)号：CN105879049A
公开(公告)日：2016-08-24
申请号：CN201610319281.6
申请日：2016-05-13
Applicant: 浙江大学
Abstract: 本发明公开了一种瑞戈非尼与β?环糊精的包合物及其制备方法。包合物是以瑞戈非尼作为药物活性成分，β?环糊精作为主体分子(host)，瑞戈非尼分子与β?环糊精分子的摩尔比为1：1，形成包合物。本发明的生物利用度大大提高，制备方法简便易行，条件温和，适合工业化生产，制得的包合物对结肠癌靶向给药具有极好的针对性，且安全性好，可有效克服瑞戈非尼本身水溶性差和生物利用度低的缺点。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN105153066A
公开(公告)日：2015-12-16
申请号：CN201510562541.8
申请日：2015-09-07
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D295/096
CPC classification number: C07D295/096 , C07B2200/13
Abstract: 本发明公开了一种盐酸沃替西汀的结晶型物及其制备方法，包括沃替西汀盐酸盐的三种新晶型，以及它们的制备方法和在制备治疗抑郁症等疾病的药物中的用途。本发明的沃替西汀盐酸盐三种新晶型在继承了原有的沃替西汀药物的治疗抑郁症等特质外，在溶解度、安全性和纯度等方面具有改进特性，有利于药物制剂的制备和质量的提高。
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公开(公告)号：CN104628677A
公开(公告)日：2015-05-20
申请号：CN201510112884.4
申请日：2015-03-16
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D295/096 , A61K31/495 , A61P25/24
CPC classification number: C07D295/096
Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体涉及沃替西汀对羟基苯甲酸盐，包括沃替西汀对羟基苯甲酸盐无水晶型和水合物晶型，及其制备方法和应用。其制备方法是将沃替西汀与对羟基苯甲酸在有机溶剂或有机溶剂和水的混合溶剂体系中反应生成盐，保温或降温析晶得到。本发明制备的沃替西汀对羟基苯甲酸盐与沃替西汀相比在溶解度、稳定性、流动性和可压性等方面都有了很大的改善，有利于药物制剂的制备和提高质量。
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公开(公告)号：CN102617396A
公开(公告)日：2012-08-01
申请号：CN201210056321.4
申请日：2009-10-13
Applicant: 浙江大学
IPC: C07C237/26 , C07C231/24
Abstract: 盐酸米诺环素水合物晶型及其制备方法，提供两种的盐酸米诺环素水合物晶型，晶型A的X射线衍射图谱在2θ(°，±0.2)7.2°，7.8°，12.5°，12.8°，13.9°，15.5°，17.0°，17.5°，17.9°，18.8°，20.0°，20.8°，21.9°，22.3°，23.3°，24.3°，25.0°，26.8°，27.3°，29.5°，31.4°等处，显示出特征衍射峰；晶型B的X射线衍射图谱在2θ(°，±0.2)7.7°，8.3°，9.6°，10.0°，12.3°，13.8°，14.9°，15.8°，16.8°，18.3°，20.5°，20.8°，21.5°，22.7°，23.4°，24.3°，26.8°，27.0°，28.3°，28.9°，29.8°等处，显示出特征衍射峰；是将盐酸米诺环素用一定量的醇加水的混合溶剂中溶解，结晶，过滤、干燥形成盐酸米诺环素的水合物结晶，制备工艺简单、晶型具有稳定性好，便于生产、运输和储存等优点。
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公开(公告)号：CN101440032B
公开(公告)日：2012-05-23
申请号：CN200810162023.7
申请日：2008-11-13
Applicant: 浙江大学
Abstract: 一种吉非罗齐晶型II及制备方法，是将吉非罗齐用一定量的甲苯溶解、结晶、过滤并干燥形成一种新的吉非罗齐晶型。该晶型的X射线衍射图谱在2θ(°，±0.2)5.85°，8.06°，8.51°，11.49°，11.79°，12.66°，12.86°，13.43°，13.78°，16.24°，16.59°，17.12°，19.00°，20.86°，21.88°，23.23°，24.14°处显示出特征衍射峰；具有稳定性好、无静电，便于生产、运输和储存，能满足作为制剂原料的一切要求等优点。可在常温条件保存2年以上晶型不改变，药物含量不降低，完全符合药物的要求。
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公开(公告)号：CN112630252B
公开(公告)日：2022-04-01
申请号：CN202011224200.7
申请日：2020-11-05
Applicant: 浙江大学
IPC: G01N24/10
Abstract: 本发明公开了一种含有抗氧化剂丁基羟基茴香醚的片剂稳定性无损检测方法，（1）将含有抗氧化剂丁基羟基茴香醚的片剂成药样品整片放入EPR样品管并称重；（2）将装有片剂成药的EPR样品管放入EPR谐振腔，并保证样品处于谐振腔中心；（3）调谐后对片剂成药进行检测；（4）将所得谱图二次积分，将所得二次积分面积采用样品质量校正，得样品稳定性参数，根据样品稳定性参数即可进行判断。本发明首次将EPR技术应用于对含有抗氧化剂丁基羟基茴香醚的片剂成药的稳定性检测，拓展了EPR技术的应用范围；步骤简单，实现了对含有抗氧化剂丁基羟基茴香醚的片剂成药稳定性的无损、高效检测，且灵敏度高。
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