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公开(公告)号：CN108553649B
公开(公告)日：2020-12-08
申请号：CN201810455351.X
申请日：2018-05-14
Applicant: 浙江大学
Abstract: 本发明涉及一种新颖的管道结构的索拉非尼‑γ‑环糊精包合物及制备方法及应用，其制备方法是将索拉非尼和γ‑环糊精以摩尔比1：1投料，加入到一定体积的有机溶剂与水的混合溶剂中，加热至60‑80℃，搅拌，直至完全溶清，再继续搅拌若干小时进行包合反应，停止加热和搅拌，自然降温析晶，直到析晶完全，抽滤，烘干，即得索拉非尼‑γ‑环糊精包合物。本发明制备得到索拉非尼‑γ‑环糊精包合物(Sor‑γ‑CD)具有水溶性好，生物利用度高，靶向性更好并兼具缓释作用等特点，为索拉非尼药物制剂的研发提供了一条实用途径。
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公开(公告)号：CN103601726B
公开(公告)日：2016-09-28
申请号：CN201310637333.0
申请日：2013-12-02
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D487/04 , C07D213/82 , A61K31/519 , A61P7/02
Abstract: 本发明属于有机药物共晶技术领域，具体涉及两种替格瑞洛药物共晶及其制备方法。该药物共晶是以替格瑞洛作为药物活性成分（API），选用的前驱体为烟酰胺，替格瑞洛与烟酰胺通过氢键连接，两者的比例(摩尔比)为1:1。本发明的药物共晶制备过程优先选用的溶剂为酯和酮，采用的析晶方法为降温析晶法或溶剂挥发法。本发明制备得到的共晶继承了替格瑞洛本身的药理活性，并在其溶解性、稳定性等方面都有明显的改善。
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公开(公告)号：CN101293102A
公开(公告)日：2008-10-29
申请号：CN200810062583.5
申请日：2008-06-17
Applicant: 浙江大学
IPC: A61K47/48 , A61K33/24 , A61K31/282 , A61K31/555 , A61P35/00
Abstract: 一种络合铂类抗肿瘤药物的非病毒基因药物载体，是Pt－PEI－PEG或PEG－PEI－Pt复合物载体，以聚乙烯亚胺为骨架，连接聚乙二醇，络合铂类抗肿瘤药物构成；所述复合物的各组分所占摩尔百分比分别为：Pt：48.8～83.2％，PEI：16.5～49.8％，PEG：0.17～2.44％。制备方法是由铂类化合物与PEI进行配位，再与PEG发生反应，生成Pt－PEI－PEG复合物载体；或由铂类化合物与PEG－PEI复合物配位反应，生成PEG－PEI－Pt复合物载体。具有抗肿瘤药物的功效，稳定性高、水溶性好、体内循环周期长以及毒性降低优点。
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公开(公告)号：CN105879049B
公开(公告)日：2019-03-26
申请号：CN201610319281.6
申请日：2016-05-13
Applicant: 浙江大学
Abstract: 本发明公开了一种瑞戈非尼与β‑环糊精的包合物及其制备方法。包合物是以瑞戈非尼作为药物活性成分，β‑环糊精作为主体分子(host)，瑞戈非尼分子与β‑环糊精分子的摩尔比为1：1，形成包合物。本发明的生物利用度大大提高，制备方法简便易行，条件温和，适合工业化生产，制得的包合物对结肠癌靶向给药具有极好的针对性，且安全性好，可有效克服瑞戈非尼本身水溶性差和生物利用度低的缺点。
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公开(公告)号：CN105153066B
公开(公告)日：2018-01-09
申请号：CN201510562541.8
申请日：2015-09-07
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D295/096
Abstract: 本发明公开了一种盐酸沃替西汀的结晶型物及其制备方法，包括沃替西汀盐酸盐的三种新晶型，以及它们的制备方法和在制备治疗抑郁症等疾病的药物中的用途。本发明的沃替西汀盐酸盐三种新晶型在继承了原有的沃替西汀药物的治疗抑郁症等特质外，在溶解度、安全性和纯度等方面具有改进特性，有利于药物制剂的制备和质量的提高。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN102643234B
公开(公告)日：2015-09-30
申请号：CN201210095549.4
申请日：2012-04-02
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D231/26
Abstract: 本发明提供两种稳定的依达拉奉（3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮）的新晶型，依达拉奉新晶型为Ⅱ和Ⅲ晶型。Ⅱ晶型的热重谱图显示每份依达拉奉分子中含2份结晶水。其差热谱图(DSC)显示，～48.5℃和～68.3℃处有两个较大的吸热峰；熔融分解温度为129.1℃（峰顶值）。Ⅲ晶型的热重谱图显示依达拉奉分子中不含结晶水(溶剂)。其差热谱图(DSC)显示，～107.0℃处有一个小的吸热峰；熔融分解温度为126.9℃（峰顶值）。本发明依达拉奉新晶型稳定性好,溶解性好，便于储存。本发明的制备方法简便易行，不使用高沸点以及毒性较大的溶剂，有利于环保，宜于工业化生产，有较大的应用价值。
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公开(公告)号：CN103012267B
公开(公告)日：2015-02-25
申请号：CN201210517455.1
申请日：2012-12-05
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D223/16
Abstract: 本发明公开一种稳定的盐酸贝那普利Ⅰ晶型，其热重谱图显示在室温至160℃范围内，其失重率为10.6%, 说明该晶型中含有约10.6%的溶剂，其差热谱图(DSC)显示，在81.3℃处有吸热峰,在161.1℃处有一个小的放热峰；熔融分解温度为193.5℃峰顶值，通过本发明技术方案制备的特定晶型的盐酸贝那普利，水溶性好，分散性好，有利于制剂的制备。本发明的制备方法简便易行，宜于工业化生产，有较大的应用价值。
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公开(公告)号：CN102643234A
公开(公告)日：2012-08-22
申请号：CN201210095549.4
申请日：2012-04-02
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D231/26
Abstract: 本发明提供两种稳定的依达拉奉（3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮）的新晶型，依达拉奉新晶型为Ⅱ和Ⅲ晶型。Ⅱ晶型的热重谱图显示每份依达拉奉分子中含2份结晶水。其差热谱图(DSC)显示，～48.5℃和～68.3℃处有两个较大的吸热峰；熔融分解温度为129.1℃（峰顶值）。Ⅲ晶型的热重谱图显示依达拉奉分子中不含结晶水(溶剂)。其差热谱图(DSC)显示，～107.0℃处有一个小的吸热峰；熔融分解温度为126.9℃（峰顶值）。本发明依达拉奉新晶型稳定性好,溶解性好，便于储存。本发明的制备方法简便易行，不使用高沸点以及毒性较大的溶剂，有利于环保，宜于工业化生产，有较大的应用价值。
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公开(公告)号：CN101440032A
公开(公告)日：2009-05-27
申请号：CN200810162023.7
申请日：2008-11-13
Applicant: 浙江大学
Abstract: 一种吉非罗齐晶型II及制备方法，是将吉非罗齐用一定量的甲苯溶解、结晶、过滤并干燥形成一种新的吉非罗齐晶型。该晶型的X射线衍射图谱在2θ(°，±0.2)5.85°，8.06°，8.51°，11.49°，11.79°， 12.66°，12.86°，13.43°，13.78°，16.24°，16.59°， 17.12°，19.00°，20.86°，21.88°，23.23°，24.14°处显示出特征衍射峰；具有稳定性好、无静电，便于生产、运输和储存，能满足作为制剂原料的一切要求等优点。可在常温条件保存2年以上晶型不改变，药物含量不降低，完全符合药物的要求。
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公开(公告)号：CN101235098A
公开(公告)日：2008-08-06
申请号：CN200810059083.6
申请日：2008-01-09
Applicant: 浙江大学
Abstract: 一种功能性植物多糖的修饰方法，由生物学活性的植物中提取功能性多糖，经分离纯化明确分子量和生物学功能后，用试剂进行结构修饰，活化糖链上的活泼羟基，连接小分子聚乙烯亚胺，经透析冰冻干燥而获得的功能性植物多糖。修饰方法简单高效，回收率高，既保留天然多糖原有活性，又增加新的生物学功能，成为一类非病毒性基因载体材料的天然高分子化合物。
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