公开(公告)号：CN101693669B

公开(公告)日：2012-08-08

申请号：CN200910152783.4

申请日：2009-10-13

Applicant: 浙江大学

Inventor： 胡秀荣 ,  顾建明 ,  陈林深

IPC: C07C237/26 ,  C07C231/24 ,  A61P31/04

Abstract: 盐酸米诺环素水合物晶型及其制备方法，提供两种的盐酸米诺环素水合物晶型，晶型A的X射线衍射图谱在2θ(°，±0.2)7.2°，7.8°，12.5°，12.8°，13.9°，15.5°，17.0°，17.5°，17.9°，18.8°，20.0°，20.8°，21.9°，22.3°，23.3°，24.3°，25.0°，26.8°，27.3°，29.5°，31.4°等处，显示出特征衍射峰；晶型B的X射线衍射图谱在2θ(°，±0.2)7.7°，8.3°，9.6°，10.0°，12.3°，13.8°，14.9°，15.8°，16.8°，18.3°，20.5°，20.8°，21.5°，22.7°，23.4°，24.3°，26.8°，27.0°，28.3°，28.9°，29.8°等处，显示出特征衍射峰；是将盐酸米诺环素用一定量的醇加水的混合溶剂中溶解，结晶，过滤、干燥形成盐酸米诺环素的水合物结晶，制备工艺简单、晶型具有稳定性好，便于生产、运输和储存等优点。

公开(公告)号：CN105153066A

公开(公告)日：2015-12-16

申请号：CN201510562541.8

申请日：2015-09-07

Applicant: 浙江大学

Inventor： 胡秀荣 ,  周新波 ,  顾建明 ,  汤谷平

IPC: C07D295/096

CPC classification number: C07D295/096 ,  C07B2200/13

Abstract: 本发明公开了一种盐酸沃替西汀的结晶型物及其制备方法，包括沃替西汀盐酸盐的三种新晶型，以及它们的制备方法和在制备治疗抑郁症等疾病的药物中的用途。本发明的沃替西汀盐酸盐三种新晶型在继承了原有的沃替西汀药物的治疗抑郁症等特质外，在溶解度、安全性和纯度等方面具有改进特性，有利于药物制剂的制备和质量的提高。

公开(公告)号：CN104628677A

公开(公告)日：2015-05-20

申请号：CN201510112884.4

申请日：2015-03-16

Applicant: 浙江大学

Inventor： 胡秀荣 ,  周新波 ,  吴素香 ,  顾建明

IPC: C07D295/096 ,  A61K31/495 ,  A61P25/24

CPC classification number: C07D295/096

Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体涉及沃替西汀对羟基苯甲酸盐，包括沃替西汀对羟基苯甲酸盐无水晶型和水合物晶型，及其制备方法和应用。其制备方法是将沃替西汀与对羟基苯甲酸在有机溶剂或有机溶剂和水的混合溶剂体系中反应生成盐，保温或降温析晶得到。本发明制备的沃替西汀对羟基苯甲酸盐与沃替西汀相比在溶解度、稳定性、流动性和可压性等方面都有了很大的改善，有利于药物制剂的制备和提高质量。

公开(公告)号：CN102617396A

公开(公告)日：2012-08-01

申请号：CN201210056321.4

申请日：2009-10-13

Applicant: 浙江大学

Inventor： 胡秀荣 ,  顾建明 ,  陈林深

IPC: C07C237/26 ,  C07C231/24

Abstract: 盐酸米诺环素水合物晶型及其制备方法，提供两种的盐酸米诺环素水合物晶型，晶型A的X射线衍射图谱在2θ(°，±0.2)7.2°，7.8°，12.5°，12.8°，13.9°，15.5°，17.0°，17.5°，17.9°，18.8°，20.0°，20.8°，21.9°，22.3°，23.3°，24.3°，25.0°，26.8°，27.3°，29.5°，31.4°等处，显示出特征衍射峰；晶型B的X射线衍射图谱在2θ(°，±0.2)7.7°，8.3°，9.6°，10.0°，12.3°，13.8°，14.9°，15.8°，16.8°，18.3°，20.5°，20.8°，21.5°，22.7°，23.4°，24.3°，26.8°，27.0°，28.3°，28.9°，29.8°等处，显示出特征衍射峰；是将盐酸米诺环素用一定量的醇加水的混合溶剂中溶解，结晶，过滤、干燥形成盐酸米诺环素的水合物结晶，制备工艺简单、晶型具有稳定性好，便于生产、运输和储存等优点。

公开(公告)号：CN105153066B

公开(公告)日：2018-01-09

申请号：CN201510562541.8

申请日：2015-09-07

Applicant: 浙江大学

Inventor： 胡秀荣 ,  周新波 ,  顾建明 ,  汤谷平

IPC: C07D295/096

Abstract: 本发明公开了一种盐酸沃替西汀的结晶型物及其制备方法，包括沃替西汀盐酸盐的三种新晶型，以及它们的制备方法和在制备治疗抑郁症等疾病的药物中的用途。本发明的沃替西汀盐酸盐三种新晶型在继承了原有的沃替西汀药物的治疗抑郁症等特质外，在溶解度、安全性和纯度等方面具有改进特性，有利于药物制剂的制备和质量的提高。

公开(公告)号：CN102643234B

公开(公告)日：2015-09-30

申请号：CN201210095549.4

申请日：2012-04-02

Applicant: 浙江大学

Inventor： 胡秀荣 ,  钱晶晶 ,  顾建明 ,  汤谷平

IPC: C07D231/26

Abstract: 本发明提供两种稳定的依达拉奉（3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮）的新晶型，依达拉奉新晶型为Ⅱ和Ⅲ晶型。Ⅱ晶型的热重谱图显示每份依达拉奉分子中含2份结晶水。其差热谱图(DSC)显示，～48.5℃和～68.3℃处有两个较大的吸热峰；熔融分解温度为129.1℃（峰顶值）。Ⅲ晶型的热重谱图显示依达拉奉分子中不含结晶水(溶剂)。其差热谱图(DSC)显示，～107.0℃处有一个小的吸热峰；熔融分解温度为126.9℃（峰顶值）。本发明依达拉奉新晶型稳定性好,溶解性好，便于储存。本发明的制备方法简便易行，不使用高沸点以及毒性较大的溶剂，有利于环保，宜于工业化生产，有较大的应用价值。

公开(公告)号：CN103012267B

公开(公告)日：2015-02-25

申请号：CN201210517455.1

申请日：2012-12-05

Applicant: 浙江大学

Inventor： 胡秀荣 ,  方红 ,  冯建跃 ,  顾建明

IPC: C07D223/16

Abstract: 本发明公开一种稳定的盐酸贝那普利Ⅰ晶型，其热重谱图显示在室温至160℃范围内，其失重率为10.6%, 说明该晶型中含有约10.6%的溶剂，其差热谱图(DSC)显示，在81.3℃处有吸热峰,在161.1℃处有一个小的放热峰；熔融分解温度为193.5℃峰顶值，通过本发明技术方案制备的特定晶型的盐酸贝那普利，水溶性好，分散性好，有利于制剂的制备。本发明的制备方法简便易行，宜于工业化生产，有较大的应用价值。

公开(公告)号：CN102643234A

公开(公告)日：2012-08-22

申请号：CN201210095549.4

申请日：2012-04-02

Applicant: 浙江大学

Inventor： 胡秀荣 ,  钱晶晶 ,  顾建明 ,  汤谷平

IPC: C07D231/26

Abstract: 本发明提供两种稳定的依达拉奉（3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮）的新晶型，依达拉奉新晶型为Ⅱ和Ⅲ晶型。Ⅱ晶型的热重谱图显示每份依达拉奉分子中含2份结晶水。其差热谱图(DSC)显示，～48.5℃和～68.3℃处有两个较大的吸热峰；熔融分解温度为129.1℃（峰顶值）。Ⅲ晶型的热重谱图显示依达拉奉分子中不含结晶水(溶剂)。其差热谱图(DSC)显示，～107.0℃处有一个小的吸热峰；熔融分解温度为126.9℃（峰顶值）。本发明依达拉奉新晶型稳定性好,溶解性好，便于储存。本发明的制备方法简便易行，不使用高沸点以及毒性较大的溶剂，有利于环保，宜于工业化生产，有较大的应用价值。

公开(公告)号：CN102617396B

公开(公告)日：2015-06-24

申请号：CN201210056321.4

申请日：2009-10-13

Applicant: 浙江大学

Inventor： 胡秀荣 ,  顾建明 ,  陈林深

IPC: C07C237/26 ,  C07C231/24

Abstract: 盐酸米诺环素水合物晶型及其制备方法，提供两种的盐酸米诺环素水合物晶型，晶型A的X射线衍射图谱在2θ(°，±0.2)7.2°，7.8°，12.5°，12.8°，13.9°，15.5°，17.0°，17.5°，17.9°，18.8°，20.0°，20.8°，21.9°，22.3°，23.3°，24.3°，25.0°，26.8°，27.3°，29.5°，31.4°等处，显示出特征衍射峰；晶型B的X射线衍射图谱在2θ(°，±0.2)7.7°，8.3°，9.6°，10.0°，12.3°，13.8°，14.9°，15.8°，16.8°，18.3°，20.5°，20.8°，21.5°，22.7°，23.4°，24.3°，26.8°，27.0°，28.3°，28.9°，29.8°等处，显示出特征衍射峰；是将盐酸米诺环素用一定量的醇加水的混合溶剂中溶解，结晶，过滤、干燥形成盐酸米诺环素的水合物结晶，制备工艺简单、晶型具有稳定性好，便于生产、运输和储存等优点。

公开(公告)号：CN103012267A

公开(公告)日：2013-04-03

申请号：CN201210517455.1

申请日：2012-12-05

Applicant: 浙江大学

Inventor： 胡秀荣 ,  方红 ,  冯建跃 ,  顾建明

IPC: C07D223/16

Abstract: 本发明公开一种稳定的盐酸贝那普利Ⅰ晶型，其热重谱图显示在室温至160℃范围内，其失重率为10.6%，说明该晶型中含有约10.6%的溶剂，其差热谱图(DSC)显示，在81.3℃处有吸热峰，在161.1℃处有一个小的放热峰；熔融分解温度为193.5℃峰顶值，通过本发明技术方案制备的特定晶型的盐酸贝那普利，水溶性好，分散性好，有利于制剂的制备。本发明的制备方法简便易行，宜于工业化生产，有较大的应用价值。