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公开(公告)号：CN108752415B
公开(公告)日：2020-06-05
申请号：CN201810965095.9
申请日：2018-08-23
Applicant: 浙江仙琚制药股份有限公司
IPC: C07J73/00
Abstract: 本发明公开了一种非那雄胺手性杂质（5β‑非那雄胺）合成及纯化方法，采用双酰胺化物(式1)为原料经过催化加氢、精制、脱氢及纯化得到目标产物式3，合成路线为：本发明的5β‑非那雄胺是非那雄胺生产过程中不可避免的手性杂质，它的分离纯化对于非那雄胺的杂质分析具有重要意义，为非那雄胺原药的质量研究提供了极大的方便。
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公开(公告)号：CN108752415A
公开(公告)日：2018-11-06
申请号：CN201810965095.9
申请日：2018-08-23
Applicant: 浙江仙琚制药股份有限公司
IPC: C07J73/00
Abstract: 本发明公开了一种非那雄胺手性杂质(5β‑非那雄胺)合成及纯化方法，采用双酰胺化物(式1)为原料经过催化加氢、精制、脱氢及纯化得到目标产物式3，合成路线为：本发明的5β‑非那雄胺是非那雄胺生产过程中不可避免的手性杂质，它的分离纯化对于非那雄胺的杂质分析具有重要意义，为非那雄胺原药的质量研究提供了极大的方便。
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公开(公告)号：CN107722092A
公开(公告)日：2018-02-23
申请号：CN201711054664.6
申请日：2017-11-01
Applicant: 浙江仙琚制药股份有限公司
IPC: C07J1/00
CPC classification number: C07J1/0011
Abstract: 本发明公开了一种一锅法制备19-去甲-4-雄甾烯-3,17-二酮的方法，以化合物1为起始原料，经过氢化反应和缩合反应一锅法得到19-去甲-4-雄甾烯-3,17-二酮粗品3，反应式如下：本发明能以92%以上的摩尔总收率得到高纯度的19-去甲-4-雄甾烯-3,17-二酮粗品，成本低廉，绿色环保，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN105348351B
公开(公告)日：2017-09-29
申请号：CN201510893188.1
申请日：2015-12-08
Applicant: 浙江仙琚制药股份有限公司
IPC: C07J7/00
Abstract: 本发明公开了一种制备甲基四烯物的方法，以二羟黄体酮脱氢物为原料，依次通过11α羟基消除反应和17α羟基消除反应后得到甲基四烯物。本发明首次以二羟黄体酮脱氢物为原料，每步的摩尔收率都在90%以上，摩尔总收率在85%以上，重量总收率在72～76%之间，具有原料转化率高，副产物少，产品纯度高，工艺路线短、成本低廉等诸多优点。本发明对现有的17α羟基消除工艺进行了改良，以四氢呋喃为反应溶剂、盐酸氨基脲为消除试剂，以低级脂肪酸的一元酸为催化剂，提高了17α羟基消除的选择性与收率。
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公开(公告)号：CN105503985A
公开(公告)日：2016-04-20
申请号：CN201610096275.9
申请日：2016-02-23
Applicant: 浙江仙琚制药股份有限公司
IPC: C07J1/00
CPC classification number: C07J1/0011
Abstract: 本发明公开了一种制备表雄酮的方法，以4-雄烯二酮（Ⅰ）为原料，制备得到表雄酮，反应式如下：。本发明首次以价格低廉的4-雄烯二酮为原料，以温和的反应条件合成了表雄酮，极大地降低了生产成本，适合规模化工业生产。
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公开(公告)号：CN105348351A
公开(公告)日：2016-02-24
申请号：CN201510893188.1
申请日：2015-12-08
Applicant: 浙江仙琚制药股份有限公司
IPC: C07J7/00
CPC classification number: C07J7/002
Abstract: 本发明公开了一种制备甲基四烯物的方法，以二羟黄体酮脱氢物为原料，依次通过11α羟基消除反应和17α羟基消除反应后得到甲基四烯物。本发明首次以二羟黄体酮脱氢物为原料，每步的摩尔收率都在90%以上，摩尔总收率在85%以上，重量总收率在72～76%之间，具有原料转化率高，副产物少，产品纯度高，工艺路线短、成本低廉等诸多优点。本发明对现有的17α羟基消除工艺进行了改良，以四氢呋喃为反应溶剂、盐酸氨基脲为消除试剂，以低级脂肪酸的一元酸为催化剂，提高了17α羟基消除的选择性与收率。
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公开(公告)号：CN103601781B
公开(公告)日：2016-02-03
申请号：CN201310537705.2
申请日：2013-11-04
Applicant: 浙江仙琚制药股份有限公司
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了一种制备19-去甲-5(10)-雄烯酮化合物的方法，以雌酚酮为原料，先依次通过醚化反应、缩酮保护反应、伯奇还原反应得到伯奇还原产物；然后用低级脂肪酸作为催化剂，将伯奇还原产物经选择性水解反应生成19-去甲-5(10)-雄烯酮化合物。本发明对17位有缩酮保护基的伯奇还原产物的水解工艺进行优化改良，以二元脂肪酸为酸催化剂，首次通过选择性水解反应高收率、高选择性地得到单一的19-去甲-5(10)-雄烯二酮；同时本发明也首次发现以低级一元脂肪酸为催化剂可以得到单一的19-去甲-5(10)-雄烯二酮的17位缩酮保护衍生物。
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公开(公告)号：CN102675393B
公开(公告)日：2014-05-07
申请号：CN201210102367.5
申请日：2012-04-09
Applicant: 浙江仙琚制药股份有限公司
IPC: C07J1/00
Abstract: 本发明公开了一种制备19-去甲-4-雄烯二酮的方法，以雌酚酮为原料，依次通过醚化反应、缩酮反应、伯奇还原反应、水解反应得到19-去甲-4-雄烯二酮，反应式如下：本发明对传统的酚基甲醚化工艺进行改良，用无毒的碳酸二甲酯代替传统的高毒致癌醚化试剂硫酸二甲酯、碘甲烷，并且采用廉价的碳酸钾作为碱，降低了生产成本，不但环境友好，而且收率极高，适合规模化工业生产。
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