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公开(公告)号：CN106589033A
公开(公告)日：2017-04-26
申请号：CN201710000539.0
申请日：2017-01-03
Applicant: 浙江仙琚制药股份有限公司
IPC: C07J1/00 , C07C45/60 , C07C49/643 , C07C45/62 , C07C49/453
CPC classification number: C07J1/0011 , C07C45/60 , C07C45/62 , C07C49/643 , C07C49/453
Abstract: 本发明公开了一种制备19‑去甲‑4‑雄甾烯‑3,17‑二酮的方法，以化合物1为起始原料，经过水解反应、氢化反应和缩合反应得到19‑去甲‑4‑雄甾烯‑3,17‑二酮，反应式如下：本发明以83%以上的摩尔总收率得到高纯度的19‑去甲‑4‑雄甾烯‑3,17‑二酮精品，成本低廉，绿色环保，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN114085261A
公开(公告)日：2022-02-25
申请号：CN202111483369.9
申请日：2021-12-07
Applicant: 浙江仙琚制药股份有限公司 , 仙琚(嘉兴)医药科技有限公司
Abstract: 本发明属于甾体激素药物的制备技术领域，具体涉及一种苯甲孕酮的制备方法，包括以4‑AD为起始原料，经炔化反应、催化水合反应、氧化反应和缩酮反应得到目标产物苯甲孕酮，其中，所述的催化水合反应为在酸的催化下，炔化反应物与铜盐发生催化水合反应，在25～55℃下反应3～5h，得到催化水合物。相比于现有的工艺路线，本发明具有原料廉价易得，可避免使用剧毒试剂四氧化锇、丙酮氰醇等优势。
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公开(公告)号：CN106317154A
公开(公告)日：2017-01-11
申请号：CN201610685508.9
申请日：2016-08-19
Applicant: 浙江仙琚制药股份有限公司
IPC: C07J7/00
CPC classification number: C07J7/0045
Abstract: 本发明公开了一种制备17α-羟基黄体酮的方法，以4-雄烯二酮Ⅰ为原料，经过炔化反应引入17位的支链，在经催化反应将17位的β羟基转位为α-羟基，最后通过羰基化反应制备得到17α-羟基黄体酮Ⅴ，反应式如下：。本发明以4-雄烯二酮为原料，总共四步反应,以炔化反应引入17位边链，通过转位反应将17β羟基转位为17α羟基，每步的重量收率都在85%～109%之间，重量总收率在85%以上，避免了剧毒品丙酮氰醇的使用，原料转化率高，选择性好，降低了17α-羟基黄体酮的生产成本，而且工艺安全，易于工业规模化生产。
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公开(公告)号：CN113896756A
公开(公告)日：2022-01-07
申请号：CN202111181929.5
申请日：2021-10-11
Applicant: 浙江仙琚制药股份有限公司 , 仙琚(嘉兴)医药科技有限公司
Abstract: 本发明属于甾体激素药物的制备技术领域，具体涉及一种1α‑羟基去氢表雄酮的制备方法，包括以化合物I(1,4‑雄烯二酮)为原料，依次通过缩酮反应、转位反应、环氧反应和还原水解反应制得目标产物V(1α‑羟基去氢表雄酮)，本发明有效解决了现有技术存在的去除异构体技术要求较高，分离困难，收率低等问题。
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公开(公告)号：CN105801650A
公开(公告)日：2016-07-27
申请号：CN201610226486.X
申请日：2016-04-13
Applicant: 浙江仙琚制药股份有限公司
IPC: C07J5/00
CPC classification number: C07J5/0053
Abstract: 本发明公开了一种制备泼尼松龙的方法，以二羟黄体酮脱氢物为原料，先将11位的α羟基改造为β羟基，再通过碘代、置换等反应得到泼尼松龙及其衍生物，反应式如下：。本发明首次以二羟黄体酮脱氢物为原料，制备得到泼尼松龙及其衍生物，总收率在80%以上，降低了生产成本，适合规模化工业生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN104370988A
公开(公告)日：2015-02-25
申请号：CN201410619353.X
申请日：2014-11-07
Applicant: 浙江仙琚制药股份有限公司
IPC: C07J5/00
CPC classification number: C07J5/0053
Abstract: 本发明公开了一种醋酸泼尼松的制备方法，以二羟黄体酮脱氢物为原料，先经过碘代反应得到上碘产物，再经过置换反应得到置换产物，最后经过氧化反应得到醋酸泼尼松。本发明首次以二羟黄体酮脱氢物为原料，依次通过碘代、置换、氧化反应得到高纯度的醋酸泼尼松，工艺路线简短、产品质量好、收率高、成本低，适合规模化工业生产。
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公开(公告)号：CN113896756B
公开(公告)日：2023-01-03
申请号：CN202111181929.5
申请日：2021-10-11
Applicant: 浙江仙琚制药股份有限公司 , 仙琚(嘉兴)医药科技有限公司
Abstract: 本发明属于甾体激素药物的制备技术领域，具体涉及一种1α‑羟基去氢表雄酮的制备方法，包括以化合物I(1,4‑雄烯二酮)为原料，依次通过缩酮反应、转位反应、环氧反应和还原水解反应制得目标产物V(1α‑羟基去氢表雄酮)，本发明有效解决了现有技术存在的去除异构体技术要求较高，分离困难，收率低等问题。
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公开(公告)号：CN107722092A
公开(公告)日：2018-02-23
申请号：CN201711054664.6
申请日：2017-11-01
Applicant: 浙江仙琚制药股份有限公司
IPC: C07J1/00
CPC classification number: C07J1/0011
Abstract: 本发明公开了一种一锅法制备19-去甲-4-雄甾烯-3,17-二酮的方法，以化合物1为起始原料，经过氢化反应和缩合反应一锅法得到19-去甲-4-雄甾烯-3,17-二酮粗品3，反应式如下：本发明能以92%以上的摩尔总收率得到高纯度的19-去甲-4-雄甾烯-3,17-二酮粗品，成本低廉，绿色环保，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN105348351B
公开(公告)日：2017-09-29
申请号：CN201510893188.1
申请日：2015-12-08
Applicant: 浙江仙琚制药股份有限公司
IPC: C07J7/00
Abstract: 本发明公开了一种制备甲基四烯物的方法，以二羟黄体酮脱氢物为原料，依次通过11α羟基消除反应和17α羟基消除反应后得到甲基四烯物。本发明首次以二羟黄体酮脱氢物为原料，每步的摩尔收率都在90%以上，摩尔总收率在85%以上，重量总收率在72～76%之间，具有原料转化率高，副产物少，产品纯度高，工艺路线短、成本低廉等诸多优点。本发明对现有的17α羟基消除工艺进行了改良，以四氢呋喃为反应溶剂、盐酸氨基脲为消除试剂，以低级脂肪酸的一元酸为催化剂，提高了17α羟基消除的选择性与收率。
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