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公开(公告)号:CN113563494A
公开(公告)日:2021-10-29
申请号:CN202110815501.5
申请日:2021-07-19
Applicant: 河南大学
Abstract: 本发明属于生物制药领域,涉及一种硫化氢释放剂,特别是指一种硫化氢释放剂的荧光衍生物IR780‑HA‑ADT及其制备方法和应用。本申请通过化学合成的方法将IR780接枝到HA‑ADT上合成一种新型H2S供体荧光衍生物,通过体内外实验,证明HA‑ADT具有良好的抗甲状腺癌效果,证明IR780‑HA‑ADT有良好的肿瘤靶向富集及指示效果。还首次揭示了HA‑ADT对两种TCa细胞的体内外优势作用。结果表明,HA‑ADT可以通过抑制增殖、迁移和侵袭,诱导细胞凋亡、周期阻滞和自噬,较NaSH、GYY4137发挥更好的抗TCa作用。HA‑ADT及其荧光衍生物在TCa的治疗中具有特殊优势和开发潜力。
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公开(公告)号:CN113527361A
公开(公告)日:2021-10-22
申请号:CN202110814964.X
申请日:2021-07-19
Applicant: 河南大学
IPC: C07F9/655 , A61K31/665 , A61P43/00 , A61P25/00
Abstract: 本发明属于生物制药领域,涉及一种神经保护药物,特别是指一种线粒体靶向的神经保护药物TPP‑QT及其制备方法和应用。其结构式为:。本申请将QT与TPP拼合成一种新型线粒体靶向药物TPP‑QT,通过细胞和动物实验,证明该化合物具有良好的神经保护效果。通过MTT法、流式细胞仪法、倒置荧光显微镜观察、在体实验评价发现,TPP‑QT可通过抑制细胞凋亡、促进细胞增殖、对缺血性神经损伤有较好的保护作用。
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公开(公告)号:CN108373493A
公开(公告)日:2018-08-07
申请号:CN201810048166.9
申请日:2018-01-18
Applicant: 河南大学
Abstract: 本发明涉及一种孕甾类化合物,该化合物的结构式如下所示: 。本发明还提供了该化合物的制备方法。本发明经试验发现:本发明化合物对人白血病细胞(K562)及耐阿霉素人白血病细胞(K562/A02),人口腔表皮样癌(KB)及耐长春新碱人口腔表皮样癌(KB/VCR)多种人肿瘤细胞株表现出较好的细胞毒活性,此外该化合物对耐药株的细胞毒活性要好于敏感株。
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公开(公告)号:CN116637101A
公开(公告)日:2023-08-25
申请号:CN202310381089.X
申请日:2023-04-11
Applicant: 河南大学
IPC: A61K31/353 , A61K31/728 , A61P9/10 , A61P39/06 , C08B37/08
Abstract: 本发明属于化学药物领域,涉及缺血性脑中卒相关的药物,特别是指EGCG衍生物在制备与缺血性脑中卒相关的药物中的应用。本申请对绿茶提取物EGCG进行结构修饰改造,制备获得了HA‑EGCG,该体系借助HA对脑缺血损伤区域的靶向作用及损伤区特异性透明质酸酶对其的特异性降解实现了EGCG作用效能的提高,并揭示了HA‑EGCG保护缺血性脑损伤的作用及机制,阐明了其通过调节ATF6‑GRP78‑CHOP信号通路降低ERS诱导的凋亡的作用机制。
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公开(公告)号:CN116178702A
公开(公告)日:2023-05-30
申请号:CN202310205164.7
申请日:2023-03-06
Applicant: 河南大学
IPC: C08G65/333 , A61K47/28 , A61K9/127 , A61K31/5377 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于生物制药技术领域,涉及抗肿瘤药物的制备,特别是指一种叶酸靶向的新材料、叶酸靶向TGX221脂质体及其制备方法和应用。通过化学合成的方法将FA与CHEMS接枝到H2N‑PEG‑NH2上合成一种新型的叶酸靶向材料,再通过优化脂质体处方,制备一种具有叶酸介导靶向的TGX221脂质体。体内外实验的结果表明,叶酸介导靶向TGX221脂质体可以更特异性的抑制肿瘤细胞增殖,诱导细胞凋亡和周期阻滞,较游离TGX221和非靶向TGX221脂质体具有更好的抗前列腺癌作用,也进一步揭示其优异的肿瘤靶向作用。
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公开(公告)号:CN113476587A
公开(公告)日:2021-10-08
申请号:CN202110811234.4
申请日:2021-07-19
Applicant: 河南大学
Abstract: 本发明属于生物制药领域,涉及一种神经保护剂,特别是指一种脑靶向的神经保护剂SS31‑HA‑RT及其制备方法和应用。其结构式如下:本申请通过化学合成的方法将RT接枝到HA上合成HA‑RT,再将SS31接枝到HA上合成SS31‑HA‑RT,通过体内外实验,证明该化合物具有良好的缺血性脑卒中的神经保护效果;具有较好的促血管生成、抗炎、抗氧化功能。
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公开(公告)号:CN108003001B
公开(公告)日:2020-10-02
申请号:CN201711376909.7
申请日:2017-12-19
Applicant: 河南大学 , 山东省科学院生物研究所
Abstract: 本发明公开了一种新的化合物Cur20,其结构式为(Ⅰ),并公开了其制备方法。化合物Cur20具有抗氧化作用,可促进血管生成,可用于防治老年痴呆、血管性痴呆。
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公开(公告)号:CN108373493B
公开(公告)日:2019-08-27
申请号:CN201810048166.9
申请日:2018-01-18
Applicant: 河南大学
Abstract: 本发明涉及一种孕甾类化合物,该化合物的结构式如下所示:。本发明还提供了该化合物的制备方法。本发明经试验发现:本发明化合物对人白血病细胞(K562)及耐阿霉素人白血病细胞(K562/A02),人口腔表皮样癌(KB)及耐长春新碱人口腔表皮样癌(KB/VCR)多种人肿瘤细胞株表现出较好的细胞毒活性,此外该化合物对耐药株的细胞毒活性要好于敏感株。
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公开(公告)号:CN108299534A
公开(公告)日:2018-07-20
申请号:CN201810038914.5
申请日:2018-01-16
Applicant: 河南大学
Abstract: 本发明涉及一种孕甾类化合物,该化合物的结构式如下所示: 。本发明还提供了该化合物的制备方法。本发明经试验发现:本发明化合物对人白血病细胞(K562)及耐阿霉素人白血病细胞(K562/A02),人口腔表皮样癌(KB)及耐长春新碱人口腔表皮样癌(KB/VCR)多种人肿瘤细胞株表现出较好的细胞毒活性,此外该化合物对耐药株的细胞毒活性要好于敏感株。
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