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公开(公告)号：CN117946039A
公开(公告)日：2024-04-30
申请号：CN202311806226.6
申请日：2023-12-26
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D307/20
Abstract: 本发明公开了一种恩格列净中间体的手性合成工艺，通过将反应物Ⅰ溶于有机溶剂中手性氧化成醇，再加入保护剂保护，进一步还原产物中的酯基中的羰基，再脱保护，得到目标产物手性中间体化合物(S)‑(+)‑3‑羟基四氢呋喃。本发明的有益效果是：本发明通过较为廉价的原料在手性试剂的作用下氧化反应得到手性醇化合物，可以以较高的收率获得手性产物，反应选择性好，产率高，减少了原料的损失，避免采购昂贵的手性化合物(S)‑(+)‑3‑羟基四氢呋喃，有效减少生产成本，同时本发明步骤简单，操作容易，原料易得，产物易处理，适合工业化扩大规模生产。
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公开(公告)号：CN116947732A
公开(公告)日：2023-10-27
申请号：CN202310941145.0
申请日：2023-07-28
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D209/34
Abstract: 本发明涉及一种尼达尼布中间体的合成方法，属于药物合成技术领域。提供一种尼达尼布中间体的合成方法，该方法包括在有机溶剂中，以4‑氯‑3‑硝基苯甲酸为原料进行酯化反应，制得式3化合物，在混合溶剂中，将式3化合物与催化物反应，制得式2化合物，在有机溶剂中，在高压环境中将式2化合物经钯碳的催化进行反应，制得最终产物式1化合物；本发明整体上具有生产消耗低、生产成本低、产物收率较高的优点。
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公开(公告)号：CN119874759A
公开(公告)日：2025-04-25
申请号：CN202510077791.6
申请日：2025-01-17
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07F7/18
Abstract: 本发明涉及一种依折麦布中间体的制备方法，属于药物中间体合成技术领域。为了解决减少副产物生产、提高产物收率的问题，提供一种依折麦布中间体的制备方法，所述制备方法包括：在反应溶剂中将原料4‑(4‑氟苯甲酰基)丁酸与手性辅料(R)‑4‑苯基‑2‑噁唑烷酮在氧化膦化合物的催化下进行酰胺化反应，除去反应过程中生成的水，得到化合物III，化合物III与[4‑(叔丁基二甲基硅氧基)‑亚苄基]‑(4‑氟苯基)‑胺在钛基催化剂催化下进行加成反应缩合生成化合物II，化合物II在催化剂的催化下发生环合反应，得到化合物I即中间体依折麦布；本发明具有副产物生成较少且单一、产物收率高、催化剂可循环利用等优点。
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公开(公告)号：CN118496118A
公开(公告)日：2024-08-16
申请号：CN202410595677.8
申请日：2024-05-14
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07C231/14 , C07C237/06 , C07C51/62 , C07C53/50 , B01J19/00 , B01J19/12
Abstract: 本发明公开了一种阿利克仑中间体化合物的制备方法，通过特戊酰氯的进一步氯化反应得到氯代特戊酰氯，氯代特戊酰氯进一步胺化得到目标中间体化合物3‑氨基‑2,2‑二甲基丙酰胺。本发明的有益效果是：本发明操作简单易行，副产物少，后处理简单，适合工业化扩大规模生产；本发明原料廉价易得，可以有效降低生产成本，且本发明的制备方法收率高，纯度好，原子利用率高，废弃物少，环保性好；本发明的制备方法反应反应路线短，制备效率高，可以有效节约生产原料，降低生产成本。
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公开(公告)号：CN117720401A
公开(公告)日：2024-03-19
申请号：CN202311573610.6
申请日：2023-11-23
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本发明涉及一种达格列净中间体的合成方法，属于药物合成技术领域。为了解决生产难度高的问题，提供一种达格列净中间体的合成方法，该方法包括提供微反应器，所述微反应器具有至少3个串联的反应单元，将对溴苯酚乙醇溶液与4‑乙氧基苯甲腈乙醇溶液与三氟甲烷磺酸钪乙醇混合溶液输送入第一反应单元内，将5‑溴‑2羟基‑4'‑乙氧基二苯甲酮溶液送入第二反应单元，同时将氯化锂与硼氢化钠乙醇混合溶液输送入第二反应单元进行还原反应，将5‑溴‑2羟基‑4'‑乙氧基二苯甲烷溶液送入第三反应单元，同时将三氯化磷溶液输送入第三反应单元内进行卤化反应；本发明整体上具有操作难度低、产物收率较高、产物纯度较高的优点。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN116969862A
公开(公告)日：2023-10-31
申请号：CN202310947194.5
申请日：2023-07-31
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07C269/06 , C07C271/22 , C07D257/04 , C07D285/125 , C07D277/76 , C07D277/74
Abstract: 本发明属于有机合成领域，特别是涉及有机药物合成技术领域，更为具体的说是涉及一种沙库巴曲药物中间体的合成方法，以化合物V和化合物VI为原料，通过将化合物V和化合物VI在碱、相转移催化剂存在下反应得到化合物IV，然后在催化剂存在下，将化合物IV用氧化剂氧化得到化合物III，最后在碱存在下，将化合物II与化合物III在低温下反应得到目标产物化合物I。该方法不仅反应条件温和，安全性高，制备工艺简单，而且目标化合物收率高，纯度高，适合于工业化大规模生产。
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公开(公告)号：CN115611848A
公开(公告)日：2023-01-17
申请号：CN202211182312.X
申请日：2022-09-27
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D319/06
Abstract: 本发明涉及一种瑞舒伐他汀钙中间体的合成方法，属于药物合成技术领域。为了解决提高产物纯度的问题，提供一种瑞舒伐他汀钙中间体的合成方法，该方法包括将2‑[(4R，6S)‑6‑(羟甲基)‑2，2‑二甲基‑1，3‑二噁烷‑4‑基]乙酸叔丁酯溶于有机溶剂中生成溶液，所得溶液中加入无机碱使溶液变为碱性环境，将辅助氧化剂与氧化剂依次加入所得碱性溶液中，在将所得混合溶液中加入2，2，6，6‑四甲基‑1‑哌啶氧基自由基化合物，过滤蒸馏所得溶液，得到2‑[(4R，6S)‑6‑甲酰基‑2，2‑二甲基‑1，3‑二噁烷‑4‑基]乙酸叔丁酯，所得化合物中加入烷烃化合物与环烷烃化合物混合溶液进行纯化，反应结束后，过滤步骤S6所得混合溶液，得到纯化晶体；本发明整体上具有产物生成率高，产物纯度高的优点。
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公开(公告)号：CN115521260A
公开(公告)日：2022-12-27
申请号：CN202211181632.3
申请日：2022-09-27
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D239/42
Abstract: 本发明公开了一种瑞舒伐他汀钙叔丁酯的合成方法，通过化合物Ⅰ与镁粉反应合成格式试剂，格式试剂再与三甲基硅烷在催化剂的作用下制得化合物Ⅲ(4R‑CIS)‑6‑三甲基硅基‑2,2‑二甲基‑1,3‑二氧六环‑4‑乙酸叔丁酯，化合物Ⅲ与化合物Ⅳ在催化剂作用下反应制得化合物Ⅴ，化合物Ⅴ在碱性或酸性条件下水解制得瑞舒伐他汀叔丁酯，本发明的有益效果：通过格式试剂与三甲基硅烷的反应制备化合物Ⅲ，提高了瑞舒伐他汀钙侧链合成的收率，通过Peterson烯化反应选用氟化铯催化剂催化，有效增加了烯化反应的选择性，减少了副产物及三废的产生。
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公开(公告)号：CN119120443A
公开(公告)日：2024-12-13
申请号：CN202411529398.8
申请日：2024-10-30
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C12N11/089 , C12N9/88
Abstract: 本发明涉及一种卤醇脱卤酶固定化方法，属于酶固定化技术领域。为了解决提高酶固定活性的问题，提供一种卤醇脱卤酶固定化方法，卤醇脱卤酶的固定化载体为环氧树脂，卤醇脱卤酶固定化方法包括以下步骤：将卤醇脱卤酶的粗酶液与环氧树脂载体之间进行吸附，卤醇脱卤酶表面氨基残基与环氧基形成共价键，使卤醇脱卤酶和环氧树脂载体之间形成共价连接，使酶分子和环氧基发生多点共价，从而提升卤醇脱卤酶与环氧树脂载体的结合力，获得的卤醇脱卤酶固定化载体加入到含有甘氨酸的缓冲液中，通过甘氨酸与卤醇脱卤酶固定化载体中未反应的环氧基反应，降低载体上剩余环氧基的活性；本发明整体上具有酶固定化后活性高的优点。
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公开(公告)号：CN119039160A
公开(公告)日：2024-11-29
申请号：CN202411183247.1
申请日：2024-08-27
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07C213/08 , C07C217/84 , C07C41/22 , C07C43/225
Abstract: 本发明涉及一种高选择性制备3‑溴‑4‑碘苯甲醚的合成方法，属于有机合成技术领域。提供一种高选择性制备3‑溴‑4‑碘苯甲醚的合成方法，该方法包括以对甲氧基苯胺和[bmim]Br3离子液体为原料，通过高选择性溴代得到4‑甲氧基‑3‑溴苯胺，再经过与浓硫酸、亚硝酸钠重氮化反应，以及与碘化钾发生碘代反应，反应液经过中和、水蒸气蒸馏、干燥、石油醚‑苯重结晶，得黄色固体产物3‑溴‑4‑碘苯甲醚；本发明整体上具有对环境友好、选择性好、产物收率较高的优点。
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