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公开(公告)号：CN101289426B
公开(公告)日：2011-08-31
申请号：CN200810038160.X
申请日：2008-05-28
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D223/12 , A61P33/02
Abstract: 本发明属化学领域，涉及一种制备利什曼原虫病抑制剂的方法，本发明克服了现有技术的缺陷，以廉价易得的D-丝氨酸原料，高产率、高选择性的合成了关键的中间体化合物11后，对具有对利什曼原虫病和Hela细胞毒性具有抑制活性的海洋天然产物(S，S)-Ciliatamides A和B进行不对称合成。本发明各步骤操作分离简单，各步骤产率较高，所用的试剂均为常用试剂，廉价易得，所用关键中间体的制备方法明显区别于现有技术的合成方法。
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公开(公告)号：CN101875615A
公开(公告)日：2010-11-03
申请号：CN200910050500.5
申请日：2009-04-30
Applicant: 复旦大学
IPC: C07C229/08 , C07C227/18
Abstract: 本发明属化学合成领域，涉及叔亮氨酸的制备方法，具体涉及一种高选择性制备D(L)-叔亮氨酸的方法。本发明针对现有技术存在的缺陷，利用廉价易得的有机原料，通过迁移重排反应来高选择性地构筑叔亮氨酸的立体化学，提供一种高立体选择性地制备叔亮氨酸的方法。本发明方法反应条件温和、操作简单、对环境友好、收率较高、可以放大量制备叔亮氨酸。
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公开(公告)号：CN101665465A
公开(公告)日：2010-03-10
申请号：CN200710046223.1
申请日：2007-09-19
Applicant: 复旦大学 , 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07D235/14 , C07D401/12 , A61K31/4184 , A61K31/454 , A61P7/02
Abstract: 本发明属化学合成领域，涉及一种含胍基杂环化合物的凝血酶抑制剂及其制备方法。本发明构建了一种与凝血酶活性位点高亲和力的碱性基团，合成了具有抗凝效果的具有上结构式的化合物，可制备直接凝血酶抑制剂。本发明所得目标化合物经过活性测试，结果显示，对凝血酶的产生具有明显的抑制作用。本发明的合成方法步骤操作分离简单，所用的试剂均为常用试剂，路线较短，各步骤产率较高。
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公开(公告)号：CN100509799C
公开(公告)日：2009-07-08
申请号：CN200610082286.8
申请日：2006-05-18
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D401/12
Abstract: 本发明属化学合成领域，涉及一种含杂环化合物的抑制剂的合成方法，尤其是以1，2，5-三取代苯并咪唑为中心骨架，或带一个氟原子的非手性、非肽类抗凝血酶抑制剂的合成方法。本发明以廉价易得的3-硝基-4-氯苯甲酸为起始原料，高效、高产率的合成原料化合物以及采用效果较好的缩合剂最终合成目标化合物抗凝血酶抑制剂BIBR-953和BIBR-1048及其类似物。本发明方法步骤操作分离简单，各步骤产率较高，所用的试剂廉价易得，路线较短，目标化合物总收率较高，近50%。
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公开(公告)号：CN101440085A
公开(公告)日：2009-05-27
申请号：CN200710170753.7
申请日：2007-11-21
Applicant: 复旦大学 , 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07D401/12 , C07D235/14 , A61K31/454 , A61K31/4184 , A61P7/02
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明属化学合成领域，涉及一种含胍基杂环化合物的凝血酶抑制剂及其制备方法。本发明构建了一种与凝血酶活性位点高亲和力的碱性基团，合成了具有抗凝效果的具有下结构式的化合物，可制备直接凝血酶抑制剂。本发明所得目标化合物经过活性测试，结果显示，对凝血酶的产生具有明显的抑制作用。本发明的合成方法步骤操作分离简单，所用的试剂均为常用试剂，路线较短，各步骤产率较高。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101066967A
公开(公告)日：2007-11-07
申请号：CN200610119528.6
申请日：2006-12-12
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D321/12 , C07B53/00
Abstract: 本发明属医药合成领域，涉及结构式(I)的二苯并二氧辛酮类化合物及新的合成制备方法。所述的化合物(I)是胆固醇转移酶抑制剂，通过选择性升高高密度脂蛋白胆固醇，可以治疗冠心病等心血管系统疾病。本发明方法较现有技术降低了成本，节约了资源，提高了目标产物的收率，本发明方法所制得的化合物I，其总收率为1.68％，产物总收率比现有技术提高了近十四倍。
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公开(公告)号：CN120025271A
公开(公告)日：2025-05-23
申请号：CN202311549160.7
申请日：2023-11-21
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D207/16 , C07D409/06 , C07D403/06 , C07D401/06 , C07D333/76 , C07C323/60 , C07D295/155 , A61K31/401 , A61K31/4025 , A61K31/405 , A61K31/454 , A61K31/381 , A61K31/5375 , A61K31/198 , A61K31/196 , A61P31/04 , A61K31/407
Abstract: 本发明涉及巯基丙酰胺类化合物及其在制备抗菌药物中的用途。具体地，本申请公开了巯基丙酰胺类化合物、或其药学上可接受的盐、或其立体异构体或其溶剂合物、或它们与医学上可接受的载体组成的药物组合物，以及在制备用于金属β‑内酰胺酶NDM‑1的抑制剂，以及在制备用于预防和/或治疗革兰氏阴性耐药菌感染的药物中的用途。本发明提供的该类化合物能够靶向金属基质蛋白酶NDM‑1，抑制β‑内酰胺类抗生素的水解，有效降低革兰氏阴性菌如大肠埃希菌或肺炎克雷伯菌的抑菌浓度，可与美罗培南等β‑内酰胺类抗生素联用制成复方制剂用于治疗革兰氏阴性耐药菌引发的感染等疾病。
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公开(公告)号：CN117263873A
公开(公告)日：2023-12-22
申请号：CN202210680501.3
申请日：2022-06-15
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D243/24 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D491/113 , A61K31/5513 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明属于药物化学和医药技术领域，涉及1，4‑苯二氮类化合物及其在制备抗肿瘤药物中的用途，具体涉及1，4‑苯二氮类化合物在制备膜联蛋白A3(ANXA3)降解剂中的用途以及在制备治疗癌症的药物中的用途。尤其公开了1，4‑苯二氮类化合物、或其药学上可接受的盐、或其立体异构体、或以其为有效活性成分的药物的组合物在用于制备预防和治疗肿瘤的药物中的应用。这类化合物能够结合ANXA3蛋白，诱导ANXA3蛋白降解，抑制肿瘤细胞的增殖、克隆、迁移和侵袭等功能，并在体内发挥抗肿瘤的治疗效果。可用于治疗实体肿瘤及血液肿瘤等疾病，所涉及的肿瘤包括乳腺癌、宫颈癌、卵巢癌、肠癌、胃癌、胰腺癌、肺癌、食管癌、肝癌、白血病和黑色素瘤。
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公开(公告)号：CN113336789B
公开(公告)日：2022-11-08
申请号：CN202010592555.5
申请日：2020-06-25
Applicant: 复旦大学
IPC: C07F9/12 , A61K31/6615 , A61K31/661 , A61P19/10
Abstract: 本发明属生物医药技术领域，涉及Isopaucifloral F磷酸酯类化合物及其药用用途，经实验证实，所述的Isopaucifloral F磷酸酯类化合物及其药学上可接受的盐，对骨重建过程的影响是通过促骨形成和减少破骨吸收双模式作用的机制发挥其抗骨质疏松作用的药效，具有生物利用度高、代谢稳定和安全性好的特点，可用于制备新一代的抗骨质疏松药物。
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公开(公告)号：CN114432281A
公开(公告)日：2022-05-06
申请号：CN202011198280.3
申请日：2020-10-31
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K31/122 , A61P9/14 , A61P9/10
Abstract: 本发明属于医药领域，涉及上调去乙酰化酶sirtuin‑1蛋白的化合物(R)‑TML104新的药用用途，具体涉及化合物(R)‑TML104在体内、体外均可上调sirtuin‑1抑制血管平滑肌细胞(vascular smooth muscle cells,VSMC)从收缩型向分泌型表型转化，发挥抑制血管内膜增生作用的药物中应用。结果表明化合物(R)‑TML104具有显著的抑制PDGF‑BB诱导的VSMC增殖、迁移活性并显著通过降低血管损伤后内膜增生的厚度，其作用与上调sirtuin‑1蛋白相关；所述化合物(R)‑TML104可用于制备治疗血管内膜增生的药物，也可用于制备抗动脉粥样硬化的药物。
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