公开(公告)号：CN103304559A

公开(公告)日：2013-09-18

申请号：CN201210055643.7

申请日：2012-03-06

Applicant: 南京大学

Inventor： 朱海亮 ,  杨雨顺 ,  张飞 ,  张雁滨 ,  王晓亮 ,  汤剑锋

IPC: C07D417/14 ,  A61K31/427 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00

Abstract: 一类含吡唑啉与噻吩(或呋喃)结构的噻唑类衍生物，其特征是它有如下通式：结构式中R1为：R2为：H，-OCH3；X为：S，O；特别的，当R1为：R2为-OCH3；X为O.本发明的噻唑类衍生物可做潜在的抗菌和抗肿瘤药物。本发明公开了其制法。

公开(公告)号：CN103086970A

公开(公告)日：2013-05-08

申请号：CN201310006224.9

申请日：2013-01-09

Applicant: 南京大学

Inventor： 朱海亮 ,  刘佳佳 ,  王伟 ,  杨雨顺

IPC: C07D231/06 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00

Abstract: 一类带有三氟甲苯基的3，5-二苯基-2H-吡唑衍生物，其特征是它有如下通式：结构式中R1为：4-甲基，4-氟，4-氯，4-溴，4-甲氧基。R3为：3-氢，3-氯，3-溴。R2为：5-氯，5-溴。本发明公开了其制法。

公开(公告)号：CN114773237B

公开(公告)日：2023-03-24

申请号：CN202210456642.7

申请日：2022-04-24

Applicant: 南京大学

Inventor： 焦庆才 ,  刘均忠 ,  杨雨顺 ,  钦佩 ,  王斌

IPC: C07C309/65 ,  C07C309/73 ,  C07C303/30 ,  A61P19/06 ,  A61P19/02 ,  A61P9/04

Abstract: 本发明公开了一类含磺酸酯结构的苯丙烯基羟肟酸衍生物及其制备方法和应用。根据其来源及在米草资源化利用中的作用，命名为米草素G系列。本发明所述的含磺酸酯结构的苯丙烯基羟肟酸衍生物，其结构式如式(I)所示：其中R1选自‑H、或C1‑C6的烷氧基，R2选自C1‑C6的烷基、取代或非取代的苯基。本发明所述化合物具有黄嘌呤氧化酶抑制活性，可以用于制备治疗和/或预防高尿酸血症的药物。本发明所述化合物的上游制备原料对香豆酸和阿魏酸均可使用天然提取法获得，有利于实现互花米草的资源化利用。

公开(公告)号：CN114685323B

公开(公告)日：2023-01-06

申请号：CN202210458613.4

申请日：2022-04-24

Applicant: 南京大学

Inventor： 杨雨顺 ,  钦佩 ,  焦庆才 ,  刘均忠 ,  王斌

IPC: C07C309/65 ,  C07C303/30 ,  A61P9/10 ,  A61P19/02 ,  A61P19/06

Abstract: 本发明公开了一类基于肉桂酰胺结构的磺酸酚酯衍生物及其制备方法和应用。根据其来源及在米草资源化利用中的作用，命名为米草素B系列和D系列。本发明所述的基于肉桂酰胺结构的磺酸酚酯衍生物，其结构式如式(I)所示：(I)，其中R1选自取代或非取代的苯基，R2选自H或甲氧基。本发明所述化合物具有黄嘌呤氧化酶抑制活性，可以用于制备治疗和/或预防高尿酸血症的药物。本发明所述化合物的上游制备原料对香豆酸或阿魏酸可使用天然提取法获得，有利于实现互花米草的资源化利用。

公开(公告)号：CN110551058A

公开(公告)日：2019-12-10

申请号：CN201810577522.6

申请日：2018-06-04

Applicant: 南京大学

Inventor： 朱海亮 ,  苏咪咪 ,  徐镜 ,  杨雨顺 ,  李红林 ,  徐琛

IPC: C07D209/40 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明公开了一类新型靛红类生物制备方法及应用，所述的衍生物的结构如式所示： 其中，R基团为：本发明所述的化合物合成成本较低，分子相对分子质量比其他的抗菌药要小，稳定性强，其结构与沙星类类似，具有潜在的抗菌活性，本发明利用靛红为先导化合物合成具有潜在抗菌效果的化合物，具有潜在的应用前景。

公开(公告)号：CN110467578A

公开(公告)日：2019-11-19

申请号：CN201810470629.0

申请日：2018-05-11

Applicant: 南京大学

Inventor： 朱海亮 ,  许建飞 ,  徐镜 ,  杨雨顺 ,  杨冰 ,  袁增辉

IPC: C07D241/44 ,  C09K11/06 ,  G01N21/64

Abstract: 本发明的荧光探针是一种基于喹喔啉结构的新的荧光探针。本荧光探针已成功应用于活细胞的内源性外源性成像。本发明的荧光探针可以快速高选择性的检测人半胱氨酸，具有用于临床前检测的潜在可能。本发明公开了其制法，相关活性测试方法与相关活性数据。

公开(公告)号：CN110386898A

公开(公告)日：2019-10-29

申请号：CN201810364213.0

申请日：2018-04-20

Applicant: 南京大学

Inventor： 朱海亮 ,  苏咪咪 ,  郑达俊 ,  徐镜 ,  徐琛 ,  杨雨顺

IPC: C07D215/38 ,  C09K11/06 ,  A61K49/00 ,  G01N21/64

Abstract: 本发明涉及一种喹啉环类衍生物荧光探针及其制备方法和应用，化合物名称为2-氰基-3-(6-(二甲氨基)喹啉-2-基)丙烯酸酯。本发明所述的化合物分子质量小，结构简单，能作为一个分子传感器，灵敏、有选择性的检测活细胞中的亚硫酸盐，并开启荧光反应。该检测机制不受硫化物和巯基化合物影响，具有选择性高的特点，更为突出的是，该荧光分子探针对细胞几乎无毒且具有十分优良的细胞膜渗透作用，2min便能透过活细胞膜，开启荧光反应。它提供了一种新的检测活细胞内源亚硫酸盐的方法，具有十分重要的现实意义。

公开(公告)号：CN103304559B

公开(公告)日：2016-05-18

申请号：CN201210055643.7

申请日：2012-03-06

Applicant: 南京大学

Inventor： 朱海亮 ,  杨雨顺 ,  张飞 ,  张雁滨 ,  王晓亮 ,  汤剑锋

IPC: C07D417/14 ,  A61K31/427 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00

Abstract: 一类同时含吡唑啉与噻吩结构或同时含有吡唑啉与呋喃结构的噻唑类衍生物，它具有如下通式：结构式中R1为：R2为：H，-OCH3；X为：S，O；一类含吡唑啉与呋喃结构的噻唑类衍生物，它具有如下通式：结构式中R1为：R2为-OCH3；X为O。本发明的噻唑类衍生物可做潜在的抗菌和抗肿瘤药物。本发明公开了其制法。

公开(公告)号：CN103374020B

公开(公告)日：2016-04-27

申请号：CN201210111175.0

申请日：2012-04-16

Applicant: 南京大学连云港高新技术研究院

Inventor： 朱海亮 ,  张飞 ,  杨雨顺

IPC: C07D513/04 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一类含萘环的噻唑[4,5-b]并喹喔啉类衍生物及其制备方法，本发明所述的衍生物特殊的噻唑并喹喔啉骨架结构同时兼具噻唑和喹喔啉两种杂环的优点，构象更稳定，拥有更多可与受体分子形成较强相互作用的位点；而在此基础上引入的辅助基团萘环与吡唑啉均是医药中间体中常见的具有抗菌和抗肿瘤活性的结构，增大了活性基团的比例，分别提供了亲脂端和亲水端，为分子在体内的传输和透膜提供了更大可能。

公开(公告)号：CN103373992A

公开(公告)日：2013-10-30

申请号：CN201210106083.3

申请日：2012-04-12

Applicant: 南京大学

Inventor： 朱海亮 ,  王晓亮 ,  汤剑锋 ,  胡杨 ,  杨雨顺 ,  张雁滨 ,  张飞

IPC: C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  A61P35/00

Abstract: 一类含1，3，4-噁二唑和吡啶环的酰腙类衍生物，其特征是它有如下通式：式中R为：一类含1，3，4-噁二唑和吡嗪环的酰腙类衍生物，其特征是它有如下通式：式中R为：本发明的含1，3，4-噁二唑和吡啶(吡嗪)环的酰腙类衍生物对人肺癌细胞A549，人肝癌细胞HepG2，人乳腺癌细胞MCF7和人胃癌细胞SGC7901都有明显的抑制作用，因此本发明的含1，3，4-噁二唑和吡啶(吡嗪)环的酰腙类衍生物可以在制备抗癌药物中应用。本发明公开了其制法。