公开(公告)号：CN108690002A

公开(公告)日：2018-10-23

申请号：CN201710247147.4

申请日：2017-04-12

Applicant: 南京大学

Inventor： 朱海亮 ,  沈发千 ,  晏天龙 ,  徐琛 ,  王忠长

IPC: C07D405/12 ,  A61K31/4155 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D405/12

Abstract: 本发明公开了一类含香豆素的吡唑衍生物的制备方法及在抗癌药物中的应用，所述合成的化合物的结构如式所示。

公开(公告)号：CN107501174A

公开(公告)日：2017-12-22

申请号：CN201710610704.4

申请日：2017-07-25

Applicant: 广州大学 ,  南京大学

Inventor： 陈鲲 ,  肖竹平 ,  马祥 ,  樊静 ,  朱海亮

IPC: C07D215/20

CPC classification number: C07D215/20

Abstract: 本发明公开了一种喹啉衍生物的合成方法，包括如下步骤：本发明的收率高，安全环保，节能减排，总收率为90.4％，与现有技术(38.7％)相比提高了51.7％，大大降低了反应过程中废弃物的产生，是工艺路线更加的环保。

公开(公告)号：CN103319431B

公开(公告)日：2017-04-26

申请号：CN201210076813.X

申请日：2012-03-22

Applicant: 南京大学

Inventor： 朱海亮 ,  张莉蓉 ,  孙健 ,  骆银

IPC: C07D271/113 ,  C07D413/04 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4245 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一类含2‑巯基苯乙酮的1,3,4‑噁二唑衍生物及其制备方法，其具有如下通式：式中R1为：；R2为：H或Br。该衍生物为潜在的抗肿瘤药物，对MCF‑7和A431具有抑制作用，对A431有强烈抑制作用。

公开(公告)号：CN103319500B

公开(公告)日：2016-11-30

申请号：CN201210076815.9

申请日：2012-03-22

Applicant: 徐州市心血管病研究所 ,  南京大学

Inventor： 宫海滨 ,  朱海亮 ,  胡杨

IPC: C07D498/04 ,  A61P25/20

Abstract: 一类新型苯二氮卓类化合物：。本发明所涉及的新型苯二氮卓类衍生物在文献中未见报道，在较低剂量下对小鼠有较强的镇静催眠活性，且急性毒性较低，具有较好安全性，可作为潜在的新型苯二氮卓类镇静催眠药物。

公开(公告)号：CN103304559B

公开(公告)日：2016-05-18

申请号：CN201210055643.7

申请日：2012-03-06

Applicant: 南京大学

Inventor： 朱海亮 ,  杨雨顺 ,  张飞 ,  张雁滨 ,  王晓亮 ,  汤剑锋

IPC: C07D417/14 ,  A61K31/427 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00

Abstract: 一类同时含吡唑啉与噻吩结构或同时含有吡唑啉与呋喃结构的噻唑类衍生物，它具有如下通式：结构式中R1为：R2为：H，-OCH3；X为：S，O；一类含吡唑啉与呋喃结构的噻唑类衍生物，它具有如下通式：结构式中R1为：R2为-OCH3；X为O。本发明的噻唑类衍生物可做潜在的抗菌和抗肿瘤药物。本发明公开了其制法。

公开(公告)号：CN105541812A

公开(公告)日：2016-05-04

申请号：CN201610072853.5

申请日：2016-02-03

Applicant: 南京大学连云港高新技术研究院

Inventor： 张永娇 ,  陈月虎 ,  袁继文 ,  钱勇 ,  朱海亮

IPC: C07D405/12 ,  A61K31/4178 ,  A61P31/04

CPC classification number: C07D405/12

Abstract: 本发明公开了一种黄芩素的结构修饰物，具有如下结构：。本发明所述化合物具有很好的抗幽门螺旋杆菌的作用，具有很高的临床应用价值。

公开(公告)号：CN105523961A

公开(公告)日：2016-04-27

申请号：CN201610127133.4

申请日：2016-03-04

Applicant: 南京大学

Inventor： 朱海亮 ,  李波燕 ,  张雅亮 ,  秦亚娟 ,  王彦婷 ,  杨梦如

IPC: C07C251/86 ,  C07C249/16 ,  A61K31/165 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07C251/86 ,  C07C249/16

Abstract: 本发明公开了一类含肉桂酰腙骨架的多甲氧基的衍生物、其制备方法及应用，所述由甲硝唑合成的衍生物的结构如式所示：其中，R1选自：-H、-OCH3；R2选自：-H、-Br；R3选自：3，4，5-OCH3、3，4-OCH3、2-OH、2-OCH3、3-OCH3、4-OCH3、2，4，5-OCH3、3-OH、4-OH、2-F、3-F、4-F、2-Br、3-Br、4-Br、4-Cl、4-NO2。本发明对人肝癌细胞(HEPG2)，人乳腺癌细胞(MCF-7)，人肺癌细胞(A549)有明显的抑制作用，因此本发明的含肉桂酰腙骨架的多甲氧基的衍生物可以应用于制备抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN103374020B

公开(公告)日：2016-04-27

申请号：CN201210111175.0

申请日：2012-04-16

Applicant: 南京大学连云港高新技术研究院

Inventor： 朱海亮 ,  张飞 ,  杨雨顺

IPC: C07D513/04 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一类含萘环的噻唑[4,5-b]并喹喔啉类衍生物及其制备方法，本发明所述的衍生物特殊的噻唑并喹喔啉骨架结构同时兼具噻唑和喹喔啉两种杂环的优点，构象更稳定，拥有更多可与受体分子形成较强相互作用的位点；而在此基础上引入的辅助基团萘环与吡唑啉均是医药中间体中常见的具有抗菌和抗肿瘤活性的结构，增大了活性基团的比例，分别提供了亲脂端和亲水端，为分子在体内的传输和透膜提供了更大可能。

公开(公告)号：CN105218501A

公开(公告)日：2016-01-06

申请号：CN201410319763.2

申请日：2014-07-03

Applicant: 南京大学

Inventor： 朱海亮 ,  王佘凤 ,  殷勇 ,  乔芳 ,  吴逊 ,  沙少

IPC: C07D311/46 ,  A61K31/496 ,  A61P31/04

CPC classification number: Y02A50/473

Abstract: 含哌嗪环的香豆素类衍生物，它具有如下通式。实验证明，含哌嗪环的香豆素类衍生物对革兰氏阳性菌金黄色葡萄球菌(S.aureus)和枯草芽孢杆菌(B.subtilis)有一定的抑制作用，而对革兰氏阴性菌铜绿假单胞(P.aeruginosa)和大肠杆菌(E.coli)几乎没有抑制作用。因此它们有可能用于制备抗菌的药物。本发明公开了含哌嗪环的香豆素类衍生物的制法。其中R1，R2分别如图所示。

公开(公告)号：CN105061441A

公开(公告)日：2015-11-18

申请号：CN201510416328.6

申请日：2015-07-10

Applicant: 南京大学

Inventor： 朱海亮 ,  吴逊 ,  殷勇 ,  沙少

IPC: C07D491/052 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/454 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D491/052

Abstract: 含哌嗪等氮杂环的香豆素并吡唑类化合物，它具有如下通式。实验证明，含哌嗪等氮杂环的香豆素并吡唑类化合物对人结肠癌细胞株(HCT-116)，人体肺癌细胞株(A549)，肝癌细胞(Huh7)和人脊髓白血病M3细胞株(HL60)都有不同程度的抑制作用。因此它们可能用于制备抗癌药物。本发明公开了含哌嗪等氮杂环的香豆素并吡唑类化合物的制法。其中R为：。