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公开(公告)号：CN110078662B
公开(公告)日：2022-03-04
申请号：CN201910386905.X
申请日：2019-05-09
Applicant: 华侨大学
IPC: C07D213/81 , C07D405/14 , C07D409/14
Abstract: 本发明公开了一种3‑酰甲基‑2，2′‑联吡啶‑6‑甲酰胺衍生物的制备方法，其反应式为：。本发明首次以硫叶利德化合物为酰甲基源，合成3‑酰甲基‑2，2′‑联吡啶酰胺衍生物；本发明的选择性高，收率优异，反应条件温和，后处理简单方便。
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公开(公告)号：CN109879713B
公开(公告)日：2021-11-02
申请号：CN201910136902.0
申请日：2019-02-22
Applicant: 华侨大学
IPC: C07C1/32 , C07C41/30 , C07C67/343 , C07C303/40 , C07D295/096 , C07D317/54 , C07D333/08 , C07F7/08 , C07C43/205 , C07C43/225 , C07C43/23 , C07C69/94 , C07C15/52 , C07C311/17 , C07B37/04
Abstract: 本发明公开了一种反式四取代烯烃衍生物的制备方法，包括如下步骤：(1)向反应容器中加入碱、炔烃、钯催化剂、配体、卤代芳烃、前体化合物和有机溶剂，经氮气反复填充后，于80‑140℃反应12‑36h；(2)将步骤(1)所得的物料经乙酸乙酯稀释后，再经水洗，分离得有机相；(3)将步骤(2)所得的有机相经干燥、过滤、浓缩和柱层析色谱或薄层色谱，得到所述反式四取代烯烃衍生物。本发明可以同时得到四芳烃取代的反式四取代烯烃和三芳烃和三甲基硅取代的反式四取代烯烃，并且有良好的区域选择性，能够合成其他方法不易得到反式四取代的烯烃化合物。
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公开(公告)号：CN109879899B
公开(公告)日：2021-08-31
申请号：CN201910137042.2
申请日：2019-02-22
Applicant: 华侨大学
IPC: C07F5/02
Abstract: 本发明公开了一种反式三取代烯烃衍生物的制备方法，包括如下步骤：(1)向反应容器中加入碱、炔烃、钯催化剂、配体、卤代芳烃、前体化合物和有机溶剂，经氮气反复填充后，于60‑140℃反应12‑36h；(2)将步骤(1)所得的物料经乙酸乙酯稀释后，再经水洗，分离得有机相；(3)将步骤(2)所得的有机相经干燥、过滤、浓缩和柱层析色谱或薄层色谱，得到所述反式三取代烯烃衍生物。本发明可以在构建反式三芳烃取代的烯烃的同时构建一根碳硼键，并且有良好的区域选择性，能够合成其他方法不易得到反式三取代的烯烃化合物。
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公开(公告)号：CN113307753A
公开(公告)日：2021-08-27
申请号：CN202110568478.4
申请日：2021-05-24
Applicant: 华侨大学
IPC: C07C319/14 , C07C323/09 , C07C323/21 , C07C323/52 , C07C323/05 , C07C323/22 , C07C323/55 , C07C321/10 , C07D213/70
Abstract: 本发明公开了一种硫醚衍生物的制备方法，包括如下步骤：(1)在氮气气氛下，将亚砜类化合物、烯烃化合物/炔烃化合物/1，3‑二羰基化合物、有机溶剂和三氟乙酸酐/三氟甲磺酸酐混合后于0‑60℃反应1‑24h；(2)在步骤(1)所得的物料中加入碱，于室温下反应0.5‑1.5h，经水洗，获得有机相；(3)将步骤(2)所得的有机相经后处理和纯化，得到所述硫醚衍生物。本发明同时适用于构建烯基硫醚、炔基硫醚、烷基硫醚衍生物，普适性高。本发明所用原料易得，收率高，反应条件温和，反应时间短，底物范围广，反应专一性强，后处理简便且绿色。
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公开(公告)号：CN112174880A
公开(公告)日：2021-01-05
申请号：CN202011101970.2
申请日：2020-10-15
Applicant: 华侨大学
IPC: C07D213/63 , C07D213/70
Abstract: 本发明公开了一种1，3，4，6‑四取代吡啶酮衍生物的制备方法，包括如下步骤：(1)将环丙烯酮衍生物、硫叶立德和溶剂混合后，于60‑100℃反应12‑24h；(2)将步骤(1)所得的物料经乙酸乙酯稀释后，再经水洗，分离得有机相；(3)将步骤(2)所得的有机相经干燥、过滤、浓缩和柱层析色谱或薄层色谱，获得所述1，3，4，6‑四取代吡啶酮衍生物。本发明在构建1，3，4，6‑四取代吡啶酮衍生物具有良好的区域选择性；本发明所用原料易得，收率高，反应条件温和，反应时间短，底物范围广，反应专一性强，后处理简便且绿色。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN112142642A
公开(公告)日：2020-12-29
申请号：CN202011101783.4
申请日：2020-10-15
Applicant: 华侨大学
IPC: C07D207/333 , C07D409/14 , C07D207/34
Abstract: 本发明公开了一种1，2，3‑三取代‑5‑三氟甲基吡咯衍生物的制备方法，包括如下步骤：(1)将1，3‑二酮衍生物、硫叶立德、添加剂和有机溶剂混合后，于60‑100℃反应12‑24h；(2)将步骤(1)所得的物料经乙酸乙酯稀释后，再经水洗，分离得有机相；(3)将步骤(2)所得的有机相经干燥、过滤、浓缩和柱层析色谱或薄层色谱，获得所述1，2，3‑三取代‑5‑三氟甲基吡咯衍生物。本发明在构建1，2，3‑三取代‑5‑三氟甲基吡咯衍生物具有良好的区域选择性；本发明所用原料易得，收率高，反应条件温和，反应时间短，底物范围广，反应专一性强，后处理简便且绿色。
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公开(公告)号：CN110194738A
公开(公告)日：2019-09-03
申请号：CN201910478808.3
申请日：2019-06-03
Applicant: 华侨大学
IPC: C07D215/233 , C07D409/06 , C07D409/04
Abstract: 本发明公开了一种1，2，3-三取代4-喹诺酮衍生物的制备方法，本发明可以通过普通取代炔酮和取代磺酰胺一步反应得到1，2，3-三取代4-喹诺酮衍生物，其反应过程经过分子间迈克尔加成，分子内smiles重排，然后分子内N芳基化，“一锅法”获得1，2，3-三取代4-喹诺酮衍生物。本发明的方法所得原料易得，收率高，反应条件温和，反应时间适中，底物范围广，反应专一性强，后处理简便并且绿色环保。
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公开(公告)号：CN110143935A
公开(公告)日：2019-08-20
申请号：CN201910478911.8
申请日：2019-06-03
Applicant: 华侨大学
IPC: C07D307/36 , C07D307/38 , C07D307/42 , C07D409/04
Abstract: 本发明公开了一种2，5-二取代呋喃衍生物的制备方法，本发明在切断一根碳碳键的同时构建一根新的碳碳键，最终环化为2，5-二取代呋喃衍生物，具有良好的区域选择性。本发明的方法所用原料易得，收率高，反应条件温和，反应时间短，底物范围广，反应专一性强，后处理简便且绿色。
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公开(公告)号：CN108218758A
公开(公告)日：2018-06-29
申请号：CN201711327068.0
申请日：2017-12-13
Applicant: 华侨大学
IPC: C07D207/323 , C07D207/33 , C07D207/333 , C07D409/04
CPC classification number: C07D207/323 , C07D207/33 , C07D207/333 , C07D409/04
Abstract: 本发明公开了一种2，4‑二取代吡咯衍生物的制备方法，其反应方程式如下：本发明能够合成其他方法不易得到的具有多种取代基的吡咯衍生物。
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公开(公告)号：CN119798077A
公开(公告)日：2025-04-11
申请号：CN202510027534.1
申请日：2025-01-08
Applicant: 华侨大学
IPC: C07C67/313 , C07C69/618 , C07C69/736 , C07C69/65 , C07C315/04 , C07C317/44 , C07C67/343 , C07C69/757 , C07D213/64 , C07D307/91
Abstract: 本发明公开了一种二芳基二羰基取代烯烃的制备方法，包括如下步骤：(1)在氮气氛围下，将三取代乙烯基溴、芳基碘化物、单取代烯烃、醋酸钯、2‑二环己基膦基‑2`‑(N,N‑二甲胺)‑联苯、碱、降冰片烯和有机溶剂混合，于100‑120℃反应20‑24h，然后冷却至室温；(2)将步骤(1)所得的物料经乙酸乙酯稀释后，再经水洗，分离得有机相；(3)将步骤(2)所得的有机相依次经干燥、过滤、浓缩和柱层析纯化，得到所述二芳基二羰基取代烯烃。本发明通过Catellani反应实现了碘苯的邻位烯基化，为合成二芳基二羰基取代烯烃提供了一种简单高效的策略，这在合成化学和药物化学领域具有广泛的应用前景。
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