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公开(公告)号：CN119390770A
公开(公告)日：2025-02-07
申请号：CN202411384254.8
申请日：2024-09-30
Applicant: 北京大学第一医院(北京大学第一临床医学院) , 云南白药集团股份有限公司 , 云核医药 (天津) 有限公司
IPC: C07K7/08 , A61K51/04 , A61K51/08 , A61P35/00 , A61K101/02 , A61K103/10 , A61K103/20 , A61K103/32 , A61K103/40 , A61K103/30 , A61K103/00
Abstract: 本发明属于生物医药领域，涉及一种靶向Nectin‑4的环肽配体与核素标记化合物及应用。所述配体具有式I所示结构。本发明的核素标记化合物具有高的肿瘤摄取以及高的肿瘤与肌肉摄取比，良好的体内代谢性能，极具临床应用前景。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN116162127A
公开(公告)日：2023-05-26
申请号：CN202310132768.3
申请日：2023-02-20
Applicant: 中国医学科学院阜外医院 , 北京大学第一医院
Abstract: 本发明属于核医学领域，涉及一种颗粒酶B靶向抑制剂和探针及应用。所述颗粒酶B靶向抑制剂具有式I所示结构。所述分子探针含有衍生自所述颗粒酶B靶向抑制剂的结构单元。本发明的抑制剂和探针具有良好的颗粒酶B抑制效果，核素标记后的探针在肿瘤区域浓集，在瘤肉比方面有着明显优势，是一种非常有潜力的颗粒酶B靶向分子探针。
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公开(公告)号：CN114989261B
公开(公告)日：2023-01-10
申请号：CN202210501666.X
申请日：2022-05-09
Applicant: 北京大学第一医院
IPC: C07K7/64 , C07K1/04 , C07K1/107 , C07K1/06 , A61K51/08 , A61K101/02 , A61K103/00
Abstract: 本发明属于核医学领域，涉及一种EphA2靶向的核医学小分子显像试剂及其制备方法与应用。该显像试剂为放射性核素标记的式I化合物。本发明的小分子显像试剂具有良好的显像效果，具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN111235221B
公开(公告)日：2022-08-05
申请号：CN202010073772.3
申请日：2020-01-22
Applicant: 北京大学第一医院
Abstract: 本发明属于生物技术领域，涉及一种FAP抑制剂的活性检测方法。该方法包括以下步骤：步骤S1：将不同浓度的FAP抑制剂和FAP蛋白混合，再与底物分子进行水解反应，得到水解产物；所述底物分子选自Gly‑Pro‑AMC、Cbz‑Gly‑Pro‑AMC、Suc‑Gly‑Pro‑AMC中的任意一种；步骤S2：对步骤S1得到的水解产物进行荧光检测。本发明提供了一种FAP抑制剂的活性检测方法，可对不同亲和力的FAP抑制剂进行活性检测，灵敏度高。
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公开(公告)号：CN114133434A
公开(公告)日：2022-03-04
申请号：CN202111459533.2
申请日：2021-12-01
Applicant: 北京大学第一医院
IPC: C07K7/08 , C07K1/13 , A61K51/08 , A61P35/00 , A61K101/02 , A61K101/00 , A61K103/10 , A61K103/20 , A61K103/32 , A61K103/30 , A61K103/40
Abstract: 本发明属于核医学领域，涉及一种靶向Nectin‑4的双环肽核素配体与探针。所述配体具有式I所示结构：其中，X为Lys或Arg；R为式II、式III、式IV或式V所示基团。本发明的探针具有较高的肿瘤摄取以及较高的肿瘤与肌肉摄取比，具有良好的临床应用前景。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN112062695B
公开(公告)日：2021-04-06
申请号：CN202010819182.0
申请日：2020-08-14
Applicant: 北京大学第一医院 , 北京市肿瘤防治研究所
IPC: C07C275/16 , C07D257/02 , A61K31/395 , A61K31/17 , A61K51/04 , A61K51/06 , A61K51/08 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于核医学领域，涉及一种前列腺特异性膜抗原靶向抑制剂及应用和探针。该抑制剂为具有式I所示结构化合物中的至少一种。本发明提供的靶向PSMA的探针在肿瘤内的摄取是68Ga‑PSMA617(现行金标准之一)的1.45倍，肿瘤/肌肉和肿瘤/肾脏的比值与68Ga‑PSMA617相当。可见，该探针是非常具有应用前景的三七素类PSMA靶向分子探针。
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公开(公告)号：CN119791845A
公开(公告)日：2025-04-11
申请号：CN202510005890.3
申请日：2025-01-03
Applicant: 北京大学第一医院(北京大学第一临床医学院)
Abstract: 本发明公开一种降低前列腺根治性切除术后切缘阳性的治疗设备，包括向体内注射PSMA探针的注射装置、PET/CT显像装置、近红外荧光显像装置和手术机器人，近红外荧光显像装置显示注射有探针的患者前列腺的肿瘤组织及正常组织荧光水平，并根据尿液中探针荧光强度对前列腺肿瘤组织进行荧光显像。本发明的治疗设备切除术中对肿瘤组织进行荧光显像，并精确定位，手术机器人在荧光导航下对瘤组织精确切除，术后切缘阳性率显著降低；采用本发明治疗设备进行前列腺根治性切除术后，患者生化复发风险明显降低且预后好；而且还可避免术中对神经血管束损伤而导致的勃起功能障碍、尿失禁、尿道狭窄等并发症，显著降低对患者术后生活质量的影响。
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公开(公告)号：CN116375789B
公开(公告)日：2025-03-21
申请号：CN202310090149.2
申请日：2023-02-09
Applicant: 北京大学第一医院 , 云南白药集团股份有限公司
Abstract: 本发明提供了一种抗肿瘤化合物、其制备方法、药物组合物及应用。还提供了该抗肿瘤化合物的制备方法、药物组合物和应用。本发明首次将仑伐替尼和藜芦胺进行连接，合成一类新化合物，首次证实了该新化合物在动物模型中治疗肝癌的效果优于仑伐替尼。且本发明的抗肿瘤化合物优于仑伐替尼的新化合物，提升了原发性肝癌的治疗效果。
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公开(公告)号：CN116589527B
公开(公告)日：2023-12-12
申请号：CN202310456763.6
申请日：2023-04-25
Applicant: 北京大学第一医院
IPC: C07K7/02 , A61K51/04 , C12N9/64 , A61K101/02 , A61K103/20 , A61K103/32 , A61K103/00 , A61K101/00
Abstract: 本发明属于核医学领域，涉及一种颗粒酶B靶向抑制剂及核医学探针与应用。所述颗粒酶B靶向抑制剂具有式I所示结构。本发明的抑制剂和探针具有良好的颗粒酶B抑制效果，核素标记后的探针在肿瘤区域浓集，具有比现有显像剂明显更高的肿瘤摄取和瘤肉比、瘤肝比，是一种非常有潜力的颗粒酶B靶向分子探针。
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公开(公告)号：CN112321673B
公开(公告)日：2022-09-20
申请号：CN202011217323.8
申请日：2020-11-04
Applicant: 北京市肿瘤防治研究所 , 北京大学第一医院
IPC: C07K5/02 , A61K51/08 , A61K103/00
Abstract: 本发明属于核医学领域，涉及一种前列腺特异性膜抗原靶向抑制剂及应用和探针。该抑制剂为具有式I所示结构化合物中的至少一种。本发明提供的靶向PSMA的探针68Ga‑DXJ149和68Ga‑DXJ155是两种非常有潜力的三七素类68Ga标记PSMA靶向分子探针，特别是68Ga‑DXJ149在肿瘤摄取和体内代谢等方面均优于临床研究常用PSMA靶向探针68Ga‑PSMA617，具有较大的临床转化价值。
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