噻唑并吡喃酮类似物在制备抗炎药物中的应用

    公开(公告)号:CN109674790B

    公开(公告)日:2021-06-29

    申请号:CN201910111534.4

    申请日:2019-02-12

    Applicant: 兰州大学

    Abstract: 本发明提供了一种噻唑并吡喃酮类似物的医药新用途,即其在制备抗炎药物中的应用。所述的炎症为无菌性炎症。该噻唑并吡喃酮类似物的结构通式为:其无显著的细胞毒性,能够有效抑制LPS诱导所致巨噬细胞RAW264.7的一氧化氮释放,且通过Griess法检测一氧化氮(NO)释放的实验,PGE2的ELISA实验,Western Blot实验,二甲苯致小鼠耳肿胀实验证明,该噻唑并吡喃酮类类似物可以抑制NO和PGE2的产生,并且通过抑制MAPK(ERK,JNK和p38)信号通路降低iNOS和COX‑2的表达。因此,这类噻唑并吡喃酮化合物可以作为活性物质,用于制备抗炎药物。

    噻唑并吡喃酮类似物在制备抗肝纤维化或抗急性肝损伤药物中的应用

    公开(公告)号:CN109674791A

    公开(公告)日:2019-04-26

    申请号:CN201910111538.2

    申请日:2019-02-12

    Applicant: 兰州大学

    CPC classification number: A61K31/429 A61P1/16

    Abstract: 本发明提供了一种噻唑并吡喃酮类似物的医药新用途,即其在制备抗肝纤维化或抗急性肝损伤药物中的应用。该噻唑并吡喃酮类似物的结构通式为: 经典药理学实验证实噻唑并吡喃酮类似物能够下调人肝星状细胞LX-2的平滑肌肌动蛋白α-SMA和转化生长因子TGF-β1的表达,从而抑制人肝星状细胞LX-2的增殖和转化。在CCl4诱导的小鼠肝纤维化/急性肝损伤模型实验中,噻唑并吡喃酮类似物能够抑制小鼠血清中ALT和AST的上调,能够抑制与肝纤维化相关α-SMA和TGF-β1的表达,多种病理切片分析及免疫组学实验也证实此类似物能够有效治疗小鼠的急性肝损伤与肝纤维化进程。因此,这类噻唑并吡喃酮化合物可以作为活性物质,用于制备抗肝纤维化或抗急性肝损伤的药物。

    一种碘化植物油酯的制备方法

    公开(公告)号:CN112251295B

    公开(公告)日:2022-07-22

    申请号:CN202011350094.7

    申请日:2020-11-26

    Applicant: 兰州大学

    Abstract: 本发明公开了一种碘化植物油酯的制备方法,其是将植物油酯与碘化盐加入无水的有机介质中,混合均匀后,于‑10‑100oC的搅拌状态下加入无水酸,继续搅拌1‑24h至碘化反应结束后,加入蒸馏水中止反应,采用有机溶剂提取后,将提取物洗涤、干燥、浓缩、过滤、干燥,即得碘化植物油酯。本发明通过无水酸和无水有机介质的使用,显著提高了植物油酯的碘化效率,产品的稳定性好、无需进行老化处理,仅通过过滤、干燥即可得到高质量的碘化植物油酯。该制备方法无需气体发生设备,反应条件温和,设备简单,操作安全,成本低,制备过程中无需精确控制原料的投料比,工艺重现性好,适于碘化植物油酯的大规模化生产。

    一种碘化植物油酯的制备方法

    公开(公告)号:CN112251295A

    公开(公告)日:2021-01-22

    申请号:CN202011350094.7

    申请日:2020-11-26

    Applicant: 兰州大学

    Abstract: 本发明公开了一种碘化植物油酯的制备方法,其是将植物油酯与碘化盐加入无水的有机介质中,混合均匀后,于‑10‑100oC的搅拌状态下加入无水酸,继续搅拌1‑24h至碘化反应结束后,加入蒸馏水中止反应,采用有机溶剂提取后,将提取物洗涤、干燥、浓缩、过滤、干燥,即得碘化植物油酯。本发明通过无水酸和无水有机介质的使用,显著提高了植物油酯的碘化效率,产品的稳定性好、无需进行老化处理,仅通过过滤、干燥即可得到高质量的碘化植物油酯。该制备方法无需气体发生设备,反应条件温和,设备简单,操作安全,成本低,制备过程中无需精确控制原料的投料比,工艺重现性好,适于碘化植物油酯的大规模化生产。

    一种磷酸芳香酯催化ε-己内酯接枝丙烯酸羟乙酯类化合物的方法

    公开(公告)号:CN118652175A

    公开(公告)日:2024-09-17

    申请号:CN202411151244.X

    申请日:2024-08-21

    Abstract: 本发明提供了一种磷酸芳香酯催化ε‑己内酯接枝丙烯酸羟乙酯类化合物的方法,以磷酸芳香酯作为催化剂,在加热的条件下,在ε‑己内酯开环的同时接枝丙烯酸羟乙酯类化合物,产物结构式为:#imgabs0#其中,n的取值为ε‑己内酯与丙烯酸羟乙酯类化合物的摩尔之比。本发明无需使用溶剂,反应过程也无需添加阻聚剂,反应条件温和简单,操作安全,成本低,适合大规模化生产;反应体系无需后续处理,减少了生产废水、废料的排放,更加绿色环保;接枝产物结合了ε‑己内酯和丙烯酸羟乙酯类化合物的优异性能,可以广泛应用于生物医学、药物控释、组织工程等领域;提高了产物的纯度,产物收率可达到100%。所使用催化剂磷酸芳香酯可起到防燃的作用,提高其耐火能力。

    一种植物油酯的碘化方法

    公开(公告)号:CN112300868B

    公开(公告)日:2022-04-29

    申请号:CN202011350095.1

    申请日:2020-11-26

    Applicant: 兰州大学

    Abstract: 本发明公开了一种植物油酯的碘化方法。本发明将酸性树脂与碘化盐于反应容器中混合,通入惰性气体进行气体置换,之后加入植物油酯与无水的有机介质,在‑10oC~100oC下搅拌反应1~24小时至碘化反应结束,加入蒸馏水中止反应、过滤,使用有机溶剂冲洗树脂,对洗脱的有机相进行洗涤、干燥、过滤、浓缩,得到高稳定性的碘化植物油酯。本发明提供的植物油酯的碘化方法,通过酸性树脂在无水有机介质的使用,显著提高了植物油酯的碘化效率和产品的稳定性,降低了不稳定碘在产品中的残留,产品无需老化处理,仅通过过滤、干燥即可得到高质量的碘化植物油酯。碘化过程无需气体发生设备,反应条件温和,设备简单,操作安全,成本低,适合大规模化生产。

    一种手性α-氨基酸衍生物的制备方法

    公开(公告)号:CN102408287A

    公开(公告)日:2012-04-11

    申请号:CN201110327023.X

    申请日:2011-10-25

    Applicant: 兰州大学

    Inventor: 王锐 林利 伏旭

    Abstract: 本发明公开了一种手性α-氨基酸衍生物的制备方法,属于有机中间体合成领域。本发明利用手性亚磺酰酯亚胺化合物与卤代物金属试剂为原料,通过一步加成反应即可得到各类不同取代的手性α-氨基酸衍生物,其工艺简单,非对映选择性高,反应条件温和,合成速度快,产率高,成本低;所用原料廉价易得,对光、热的化学性质稳定,能够避免贵重金属及剧毒品的使用、产生,具有显著的操作安全性;具有普遍适用性,可用于各类不同取代的手性α-氨基酸及其衍生物的制备,对于有机中间体合成、非天然手性α-氨基酸的合成以及多肽药物研发具有极其重要的应用价值。

    一种由γ-羟基烯酸酯合成γ-羰基酯化合物的制备方法

    公开(公告)号:CN102146006A

    公开(公告)日:2011-08-10

    申请号:CN201110008181.9

    申请日:2011-01-11

    Applicant: 兰州大学

    Inventor: 王锐 林利 李阿妮

    Abstract: 本发明涉及一种由γ-羟基烯酸酯合成γ-羰基酯化合物的制备方法,通过式I所示的γ-羟基烯酸酯化合物在烷氧碱土金属化合物和式II所示的二胺化合物催化下,于有机溶剂中,在一定温度下反应后经淬灭、分离纯化得到γ-羰基酯化合物III。本发明可以由γ-羟基烯酸酯仅通过一步催化反应即可高产率的快速合成得到各类不同取代的γ-羰基酯化合物。所用催化剂来源广泛且廉价易得,对光、热的化学性质稳定,能够避免过渡金属及剧毒品的使用、产生。与现有技术相比反应条件温和,具有显著的操作安全性,并且本发明方法具有显著广泛的适用范围。

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