公开(公告)号：CN109942685A

公开(公告)日：2019-06-28

申请号：CN201910187312.0

申请日：2019-03-13

Applicant: 中山大学附属第五医院

Inventor： 单鸿 ,  金红军 ,  李志军 ,  杨帅 ,  陈守登 ,  陈秋樾

IPC: C07K7/08 ,  C07K7/06 ,  G01N33/68

Abstract: 本发明公开了一系列应用细菌展示文库筛选鉴定特异结合DDX24解旋酶的多肽，具体涉及八条多肽，分别具有下列氨基酸序列：1：STFVKSCYQCVMYAL；2：EWWEGLW；3：TMDDIWDSLSMGRSA；4：SWYEWAHDFWGTGMG；5：LWSAWEAGVLPPGDW；6：DAGWWMSGCGTAGCR；7：MWMENAWDTMGGRQT；8：IWDDWESGRMSRVSA。这些多肽是利用细菌展示文库通过特定步骤筛选出多肽，具有与血管畸形致病基因DDX24解旋酶特异性结合的能力。因此本发明及其衍生物可以作为血管畸形疾病或者其他与DDX24相关疾病的前体或先导物。

公开(公告)号：CN108997480A

公开(公告)日：2018-12-14

申请号：CN201810709350.3

申请日：2018-07-02

Applicant: 中山大学附属第五医院

Inventor： 陈守登 ,  黄钊霞 ,  康斯斯 ,  周子亮 ,  陈小雪

IPC: C07K14/00 ,  A61K38/16 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种具有抑制组蛋白甲基化酶DOT1L二甲基化活性的多肽、抑制剂及其设计方法与应用，所述多肽的氨基酸序列如Seq No.1所示。所述抑制剂包括上述多肽。所述设计方法包括以下步骤：S1、获取AF10-DOT1L复合物晶体结构，找出具有抑制DOT1L结合的多肽前体；S2、获得AF10-多肽前体复合物晶体；S3、设计出具有与AF10特异性结合的多肽片段；S4、在S3的基础上进一步优化出具有抑制组蛋白甲基化酶DOT1L二甲基化活性的多肽。本发明还包括将上述多肽应用在组蛋白去甲基化酶DOT1L抑制剂药物制备中。与现有技术相比，该多肽具有能够特异性抑制组蛋白甲基化酶DOT1L二甲基化活性，具有良好的应用前景。