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公开(公告)号：CN111254130B
公开(公告)日：2021-04-06
申请号：CN202010067068.7
申请日：2020-01-20
Applicant: 中山大学附属第五医院
IPC: C12N9/14 , C12Q1/6886 , A61K45/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了DDX24解旋酶新发现的促癌作用以及通过点突变实现抑癌效果的方法及其应用，所述包括以下：1.野生型DDX24高表达与肿瘤生长有着显著相关性，通过高表达野生型DDX24，可促进肿瘤的生长；2.与家族性脉管畸形的致病基因DDX24机理不同，包括K11E或者E271K的DDX24点突变，明显抑制肿瘤的生长；3.通过本专利提供的DDX24的新功能以及诱导点突变，可对隐匿性、难治性肿瘤的治疗提供新的靶向治疗方法，也可为肿瘤相关疫苗的制备提供新思路；4.上述1‑3所述的应用，可针对头颈部鳞状细胞癌、食管癌、胃癌、肝癌、胰腺癌、甲状腺癌、皮肤黑色素瘤、淋巴瘤、腺皮瘤、胸腺瘤、肺癌、结直肠癌、胆囊癌、肾癌、膀胱癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、子宫内膜癌、宫颈癌、鼻咽癌、骨癌、恶性肌肉瘤等实体肿瘤，但不限于这里所列肿瘤。
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公开(公告)号：CN114478797B
公开(公告)日：2023-10-27
申请号：CN202111400644.6
申请日：2021-11-24
Applicant: 中山大学附属第五医院
Abstract: 本发明公开了一系列具有氨基酸通式(1)的靶向降解DDX24蛋白的PROTAC多肽，其具体序列为：(1) R1‑Ahx接头‑E3配体‑R2。其中，R1为靶向结合DDX24蛋白的多肽，包括TVCTWYCYCAAYQRA或者LT(p)FEHYWAQLTS(p)，接头为以Ahx为代表的包含6个碳原子的支链或非支链、环状或非环状、饱和或不饱和链的氨基酸连接部分，E3配体是泛素连接酶VHL的配体（ALAPYIP）。R2为细胞穿透肽，包括RDRRDRRDRRR或RRRRRRRR（RD指D构型精氨酸，R指L构型精氨酸）。本说明书总体上涉及具有(1)通式的化合物及其药学上可接受的盐，其中R1、R2为具有本文定义的含义中的任一种。本说明书还涉及此类嵌合体及其药学上可接受的盐在治疗人或动物体肿瘤中的应用。本说明书还涉及参与制备此类嵌合体的方法和中间体化合物，并且涉及含有此类化合物的药物组合物。
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公开(公告)号：CN114230505A
公开(公告)日：2022-03-25
申请号：CN202111350789.X
申请日：2021-11-15
Applicant: 中山大学附属第五医院
IPC: C07D207/28 , C07D207/277 , A61K51/04
Abstract: 本发明涉及提高放射性药物产率并应用于核医学与影像学领域，具体为一种医用放射性同位素标记的P2X7受体靶向探针前体及其靶向探针和在神经退行性疾病诊断上的应用。所述靶向探针的结构式如式（Ⅲ），式（Ⅳ）所示：其中，所述R4，R6为氢原子、18FCH2CH2‑、18FCH2CH2CH2‑中的任意一种；所述R5为氟原子，氯原子，溴原子，碘原子、18F中的任意一种；所述X为卤素原子中的任意一种。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN114478797A
公开(公告)日：2022-05-13
申请号：CN202111400644.6
申请日：2021-11-24
Applicant: 中山大学附属第五医院
Abstract: 本发明公开了一系列具有氨基酸通式(1)的靶向降解DDX24蛋白的PROTAC多肽，其具体序列为：(1)R1‑Ahx接头‑E3配体‑R2。其中，R1为靶向结合DDX24蛋白的多肽，包括TVCTWYCYCAAYQRA或者LT(p)FEHYWAQLTS(p)，接头为以Ahx为代表的包含6个碳原子的支链或非支链、环状或非环状、饱和或不饱和链的氨基酸连接部分，E3配体是泛素连接酶VHL的配体（ALAPYIP）。R2为细胞穿透肽，包括RDRRDRRDRRR或RRRRRRRR（RD指D构型精氨酸，R指L构型精氨酸）。本说明书总体上涉及具有(1)通式的化合物及其药学上可接受的盐，其中R1、R2为具有本文定义的含义中的任一种。本说明书还涉及此类嵌合体及其药学上可接受的盐在治疗人或动物体肿瘤中的应用。本说明书还涉及参与制备此类嵌合体的方法和中间体化合物，并且涉及含有此类化合物的药物组合物。
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公开(公告)号：CN111254130A
公开(公告)日：2020-06-09
申请号：CN202010067068.7
申请日：2020-01-20
Applicant: 中山大学附属第五医院
IPC: C12N9/14 , C12Q1/6886 , A61K45/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了DDX24解旋酶新发现的促癌作用以及通过点突变实现抑癌效果的方法及其应用，所述包括以下：1.野生型DDX24高表达与肿瘤生长有着显著相关性，通过高表达野生型DDX24，可促进肿瘤的生长；2.与家族性脉管畸形的致病基因DDX24机理不同，包括K11E或者E271K的DDX24点突变，明显抑制肿瘤的生长；3.通过本专利提供的DDX24的新功能以及诱导点突变，可对隐匿性、难治性肿瘤的治疗提供新的靶向治疗方法，也可为肿瘤相关疫苗的制备提供新思路；4.上述1-3所述的应用，可针对头颈部鳞状细胞癌、食管癌、胃癌、肝癌、胰腺癌、甲状腺癌、皮肤黑色素瘤、淋巴瘤、腺皮瘤、胸腺瘤、肺癌、结直肠癌、胆囊癌、肾癌、膀胱癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、子宫内膜癌、宫颈癌、鼻咽癌、骨癌、恶性肌肉瘤等实体肿瘤，但不限于这里所列肿瘤。
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公开(公告)号：CN109942685A
公开(公告)日：2019-06-28
申请号：CN201910187312.0
申请日：2019-03-13
Applicant: 中山大学附属第五医院
Abstract: 本发明公开了一系列应用细菌展示文库筛选鉴定特异结合DDX24解旋酶的多肽，具体涉及八条多肽，分别具有下列氨基酸序列：1：STFVKSCYQCVMYAL；2：EWWEGLW；3：TMDDIWDSLSMGRSA；4：SWYEWAHDFWGTGMG；5：LWSAWEAGVLPPGDW；6：DAGWWMSGCGTAGCR；7：MWMENAWDTMGGRQT；8：IWDDWESGRMSRVSA。这些多肽是利用细菌展示文库通过特定步骤筛选出多肽，具有与血管畸形致病基因DDX24解旋酶特异性结合的能力。因此本发明及其衍生物可以作为血管畸形疾病或者其他与DDX24相关疾病的前体或先导物。
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公开(公告)号：CN113004376B
公开(公告)日：2022-10-14
申请号：CN202110106796.9
申请日：2021-01-27
Applicant: 中山大学附属第五医院
IPC: C07K14/165 , C07K1/13 , A61K49/00 , A61K51/08 , A61K51/04
Abstract: 本发明公开了一种根据冠状病毒S蛋白氨基酸序列衍生出的能特异识别新型冠状病毒（包括SARS‑CoV‑2，SARS‑CoV或者MERS‑CoV等）S蛋白的多肽的方法及其应用，所述包括以下：1.具体涉及的多肽具有下列氨基酸序列：SLDQINVTFLDLEYEMKKLEEAIKKLEESYIDLKEL；2.这个多肽在体外能特异识别新冠病毒S蛋白；3.这个多肽能结合荧光标记物包括但不限于Cy5等，能实现细胞水平或活体水平的成像；4.这个多肽能标记NOTA、DOTA等连接物，能结合放射性核素，包括但不限于18F、64Cu、68Ga等，能实现活体PET/CT成像。因此本发明及其衍生物可以作为全身诊断新冠病毒感染疾病（COVID‑19）或者其他类似冠状病毒相关疾病的前体或先导物。
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公开(公告)号：CN113004376A
公开(公告)日：2021-06-22
申请号：CN202110106796.9
申请日：2021-01-27
Applicant: 中山大学附属第五医院
IPC: C07K14/165 , C07K1/13 , A61K49/00 , A61K51/08 , A61K51/04
Abstract: 本发明公开了一种根据冠状病毒S蛋白氨基酸序列衍生出的能特异识别新型冠状病毒（包括SARS‑CoV‑2，SARS‑CoV或者MERS‑CoV等）S蛋白的多肽的方法及其应用，所述包括以下：1.具体涉及的多肽具有下列氨基酸序列：SLDQINVTFLDLEYEMKKLEEAIKKLEESYIDLKEL；2.这个多肽在体外能特异识别新冠病毒S蛋白；3.这个多肽能结合荧光标记物包括但不限于Cy5等，能实现细胞水平或活体水平的成像；4.这个多肽能标记NOTA、DOTA等连接物，能结合放射性核素，包括但不限于18F、64Cu、68Ga等，能实现活体PET/CT成像。因此本发明及其衍生物可以作为全身诊断新冠病毒感染疾病（COVID‑19）或者其他类似冠状病毒相关疾病的前体或先导物。
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