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公开(公告)号：CN118403059A
公开(公告)日：2024-07-30
申请号：CN202410610183.2
申请日：2024-05-16
申请人： 中山大学附属第五医院
IPC分类号： A61K31/5377 , A61P1/04 , A61P1/00 , A61P11/06 , A61P11/00 , A61P13/12 , A61P31/04 , A61P29/00 , A61P25/00 , A61P19/02 , A61P19/10 , A61P17/06 , A61P37/08 , A61P17/00 , A61P25/24 , A61P25/22 , A61P25/18 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P25/14
摘要： 本发明提供了一种作为P2X7抑制剂的（S）‑4‑（溴二氟甲基）‑N‑（2‑（4‑氯苯基）‑2‑吗啉乙基）‑2‑（嘧啶‑2‑基）噻唑‑5‑甲酰胺，其作为药剂治疗中枢神经系统疾病、疼痛、炎症疾病的用途，及其合成方案。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN118022012A
公开(公告)日：2024-05-14
申请号：CN202311832723.3
申请日：2023-12-27
申请人： 中山大学附属第五医院
IPC分类号： A61K51/04 , A61K101/02
摘要： 本发明公开了靶向鞘磷脂受体S1PR1PET探针在制备阿尔茨海默病治疗的疗效监测产品中的应用。所述靶向鞘磷脂受体S1PR1PET探针为[18F]TZ4877探针，本发明应用靶向鞘磷脂受体S1PR1PET探针评价中医针灸改善阿尔茨海默病的疗效，经验证表明，靶向鞘磷脂受体S1PR1PET探针与现有探针相比更加灵敏和快速，可以从分子水平更加灵敏的客观评价阿尔茨海默病的疗效，在多种阿尔茨海默病抗炎症疗法的有效性客观评价中具有非常大的应用价值。
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公开(公告)号：CN117122706A
公开(公告)日：2023-11-28
申请号：CN202310858341.1
申请日：2023-07-13
申请人： 中山大学附属第五医院
IPC分类号： A61K51/08 , A61P35/00 , A61K103/00 , A61K103/30
摘要： 本发明公开了一种靶向核仁DDX24解旋酶的新型放射性核素治疗药物及其制备方法与应用。本发明所述的新型核素探针64Cu‑DOTA‑TDP‑2具有较好的肿瘤靶向摄取特异性，有望为食管鳞癌等DDX24高表达的恶性肿瘤提供精准的分子影像方法；本发明所述的新型核素靶向药物177Lu‑DOTA‑TDP‑2具有较高的放射化学产率和比活度，良好的化学稳定性，对DDX24解旋酶具有较高的亲和力，制备方法简便易行，可用于DDX24高表达恶性肿瘤的治疗；本发明所述的新型核素靶向药物177Lu‑DOTA‑TDP‑2具有优良的生物安全性能，在食管鳞癌等DDX24高表达的恶性肿瘤中具有良好的肿瘤抑制效果。
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公开(公告)号：CN118304444A
公开(公告)日：2024-07-09
申请号：CN202410507835.X
申请日：2024-04-25
申请人： 中山大学附属第五医院
IPC分类号： A61K51/04 , A61K31/47 , A61P25/16 , A61K101/02
摘要： 本发明公开了一种基于靶向小胶质细胞的正电子发射断层显像筛选治疗帕金森的药物的方法。其包括：运动障碍测试，靶向小胶质细胞的[18F]GSK1482160正电子发射断层显像（PET），靶向多巴胺神经元的[18F]L‑DOPA正电子发射断层显像，PET定量结果与运动障碍测试的各个脑区相关性分析。主要通过对各脑区的[18F]GSK1482160 PET定量，及其与运动障碍测试的各个脑区相关性分析，测定各脑区的神经炎症变化及其与运动障碍的潜在关联。本发明为本领域提供了新的思路，通过对[18F]GSK1482160定量来筛选预防或减缓帕金森疾病的抗炎药物。
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公开(公告)号：CN114478797A
公开(公告)日：2022-05-13
申请号：CN202111400644.6
申请日：2021-11-24
申请人： 中山大学附属第五医院
摘要： 本发明公开了一系列具有氨基酸通式(1)的靶向降解DDX24蛋白的PROTAC多肽，其具体序列为：(1)R1‑Ahx接头‑E3配体‑R2。其中，R1为靶向结合DDX24蛋白的多肽，包括TVCTWYCYCAAYQRA或者LT(p)FEHYWAQLTS(p)，接头为以Ahx为代表的包含6个碳原子的支链或非支链、环状或非环状、饱和或不饱和链的氨基酸连接部分，E3配体是泛素连接酶VHL的配体（ALAPYIP）。R2为细胞穿透肽，包括RDRRDRRDRRR或RRRRRRRR（RD指D构型精氨酸，R指L构型精氨酸）。本说明书总体上涉及具有(1)通式的化合物及其药学上可接受的盐，其中R1、R2为具有本文定义的含义中的任一种。本说明书还涉及此类嵌合体及其药学上可接受的盐在治疗人或动物体肿瘤中的应用。本说明书还涉及参与制备此类嵌合体的方法和中间体化合物，并且涉及含有此类化合物的药物组合物。
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公开(公告)号：CN118340921A
公开(公告)日：2024-07-16
申请号：CN202410582448.2
申请日：2024-05-11
申请人： 中山大学附属第五医院
IPC分类号： A61K51/04 , A61K31/47 , A61P25/16 , A61K101/02
摘要： 本发明公开了一种基于靶向胆碱能神经元的正电子发射断层显像筛选帕金森病药物的方法。其包括：运动障碍测试、靶向胆碱能神经元的[18F]VAT正电子发射断层显像（PET）、靶向多巴胺神经元的[18F]L‑DOPA PET、PET定量结果与运动障碍测试的各个脑区相关性分析，以及免疫荧光染色。主要通过对各脑区的[18F]VAT PET定量，及其与运动障碍测试的各个脑区相关性分析，测定各脑区的胆碱能神经元变化及其与运动障碍的潜在关联。本发明为本领域提供了新的思路，通过对胆碱能神经元活体定量来筛选预防或减缓帕金森疾病的帕金森病的治疗药物。
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公开(公告)号：CN113004376B
公开(公告)日：2022-10-14
申请号：CN202110106796.9
申请日：2021-01-27
申请人： 中山大学附属第五医院
IPC分类号： C07K14/165 , C07K1/13 , A61K49/00 , A61K51/08 , A61K51/04
摘要： 本发明公开了一种根据冠状病毒S蛋白氨基酸序列衍生出的能特异识别新型冠状病毒（包括SARS‑CoV‑2，SARS‑CoV或者MERS‑CoV等）S蛋白的多肽的方法及其应用，所述包括以下：1.具体涉及的多肽具有下列氨基酸序列：SLDQINVTFLDLEYEMKKLEEAIKKLEESYIDLKEL；2.这个多肽在体外能特异识别新冠病毒S蛋白；3.这个多肽能结合荧光标记物包括但不限于Cy5等，能实现细胞水平或活体水平的成像；4.这个多肽能标记NOTA、DOTA等连接物，能结合放射性核素，包括但不限于18F、64Cu、68Ga等，能实现活体PET/CT成像。因此本发明及其衍生物可以作为全身诊断新冠病毒感染疾病（COVID‑19）或者其他类似冠状病毒相关疾病的前体或先导物。
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公开(公告)号：CN113004376A
公开(公告)日：2021-06-22
申请号：CN202110106796.9
申请日：2021-01-27
申请人： 中山大学附属第五医院
IPC分类号： C07K14/165 , C07K1/13 , A61K49/00 , A61K51/08 , A61K51/04
摘要： 本发明公开了一种根据冠状病毒S蛋白氨基酸序列衍生出的能特异识别新型冠状病毒（包括SARS‑CoV‑2，SARS‑CoV或者MERS‑CoV等）S蛋白的多肽的方法及其应用，所述包括以下：1.具体涉及的多肽具有下列氨基酸序列：SLDQINVTFLDLEYEMKKLEEAIKKLEESYIDLKEL；2.这个多肽在体外能特异识别新冠病毒S蛋白；3.这个多肽能结合荧光标记物包括但不限于Cy5等，能实现细胞水平或活体水平的成像；4.这个多肽能标记NOTA、DOTA等连接物，能结合放射性核素，包括但不限于18F、64Cu、68Ga等，能实现活体PET/CT成像。因此本发明及其衍生物可以作为全身诊断新冠病毒感染疾病（COVID‑19）或者其他类似冠状病毒相关疾病的前体或先导物。
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公开(公告)号：CN111276233A
公开(公告)日：2020-06-12
申请号：CN202010162795.1
申请日：2020-03-10
申请人： 中山大学附属第五医院
摘要： 本发明以PPRR危机管理理论为基础，针对突发公共卫生事件，构建护理应急管理模型与评估体系及新冠肺炎护理应急管理方案。护理应急管理模型的建立：Delphi专家咨询法优化评估指标；层次分析法构建判断矩阵；指标权重判断指标重要性；检验判断矩阵一致性；确定护理应急管理模型评价等级。护理应急管理能力评估体系的建立：确定指标条目和样本量；构建各级指标模糊综合评价频率表和评价矩阵；模糊评价法得护理应急管理能力评分。新冠肺炎护理应急管理方案的建立：针对新冠肺炎，确定危机前护理应急预防、危机前护理应急准备、爆发期护理应急反应，结束期护理应急恢复具体内容。
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公开(公告)号：CN114478797B
公开(公告)日：2023-10-27
申请号：CN202111400644.6
申请日：2021-11-24
申请人： 中山大学附属第五医院
摘要： 本发明公开了一系列具有氨基酸通式(1)的靶向降解DDX24蛋白的PROTAC多肽，其具体序列为：(1) R1‑Ahx接头‑E3配体‑R2。其中，R1为靶向结合DDX24蛋白的多肽，包括TVCTWYCYCAAYQRA或者LT(p)FEHYWAQLTS(p)，接头为以Ahx为代表的包含6个碳原子的支链或非支链、环状或非环状、饱和或不饱和链的氨基酸连接部分，E3配体是泛素连接酶VHL的配体（ALAPYIP）。R2为细胞穿透肽，包括RDRRDRRDRRR或RRRRRRRR（RD指D构型精氨酸，R指L构型精氨酸）。本说明书总体上涉及具有(1)通式的化合物及其药学上可接受的盐，其中R1、R2为具有本文定义的含义中的任一种。本说明书还涉及此类嵌合体及其药学上可接受的盐在治疗人或动物体肿瘤中的应用。本说明书还涉及参与制备此类嵌合体的方法和中间体化合物，并且涉及含有此类化合物的药物组合物。
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