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公开(公告)号：CN108997480A
公开(公告)日：2018-12-14
申请号：CN201810709350.3
申请日：2018-07-02
Applicant: 中山大学附属第五医院
Abstract: 本发明公开了一种具有抑制组蛋白甲基化酶DOT1L二甲基化活性的多肽、抑制剂及其设计方法与应用，所述多肽的氨基酸序列如Seq No.1所示。所述抑制剂包括上述多肽。所述设计方法包括以下步骤：S1、获取AF10-DOT1L复合物晶体结构，找出具有抑制DOT1L结合的多肽前体；S2、获得AF10-多肽前体复合物晶体；S3、设计出具有与AF10特异性结合的多肽片段；S4、在S3的基础上进一步优化出具有抑制组蛋白甲基化酶DOT1L二甲基化活性的多肽。本发明还包括将上述多肽应用在组蛋白去甲基化酶DOT1L抑制剂药物制备中。与现有技术相比，该多肽具有能够特异性抑制组蛋白甲基化酶DOT1L二甲基化活性，具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN113234145A
公开(公告)日：2021-08-10
申请号：CN202010806487.8
申请日：2020-08-12
Applicant: 中山大学附属第五医院 , 珠海泰诺麦博生物技术有限公司
IPC: C07K16/10 , A61K39/42 , A61K47/68 , A61P31/14 , G01N33/68 , G01N33/577 , G01N33/569 , C07K14/165
Abstract: 补体激活是新型冠状病毒‑19(COVID‑19)患者发病率和死亡率的危险因素，在补体激活的凝集素途径中，由严重急性呼吸窘迫综合征相关冠状病毒2(SARS‑CoV‑2)与丝氨酸蛋白酶MASP‑2结合的高免疫致病性核衣壳蛋白(N)介导。本发明从一个快速恢复的COVID‑19康复者身上分离并鉴定获得具有抗SARS‑CoV‑2病毒N蛋白的显性抗体，该抗体具有高结合亲和力。此外，基于补体蛋白酶MASP‑2对特异性荧光猝灭肽底物的裂解活性，本发明还开发了一种无病毒补体超激活分析方法。
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公开(公告)号：CN108997480B
公开(公告)日：2021-07-27
申请号：CN201810709350.3
申请日：2018-07-02
Applicant: 中山大学附属第五医院
Abstract: 本发明公开了一种具有抑制组蛋白甲基化酶DOT1L二甲基化活性的多肽、抑制剂及其设计方法与应用，所述多肽的氨基酸序列如Seq No.1所示。所述抑制剂包括上述多肽。所述设计方法包括以下步骤：S1、获取AF10‑DOT1L复合物晶体结构，找出具有抑制DOT1L结合的多肽前体；S2、获得AF10‑多肽前体复合物晶体；S3、设计出具有与AF10特异性结合的多肽片段；S4、在S3的基础上进一步优化出具有抑制组蛋白甲基化酶DOT1L二甲基化活性的多肽。本发明还包括将上述多肽应用在组蛋白去甲基化酶DOT1L抑制剂药物制备中。与现有技术相比，该多肽具有能够特异性抑制组蛋白甲基化酶DOT1L二甲基化活性，具有良好的应用前景。
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