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公开(公告)号：CN102397558A
公开(公告)日：2012-04-04
申请号：CN201010276918.0
申请日：2010-09-09
Applicant: 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所
IPC: A61K47/48 , A61K38/22 , C07K17/08 , C07K14/575 , A61P3/10
CPC classification number: C07K17/08 , A61K38/00 , A61K38/16 , A61K38/17 , A61K38/1703 , A61K38/1709 , A61K38/22 , A61K47/50 , A61K47/60 , C07K14/57563
Abstract: 本发明涉及Exendin-4类似物的定位聚乙二醇化修饰物及其用途。特别地，本发明涉及式(I)所示的Exendin-4类似物的聚乙二醇修饰物：或其可药用盐，其中各符号如说明书所述。本发明还涉及式(II)所示的Exendin-4类似物：其中各符号如说明书所述。本发明进一步涉及所述聚乙二醇修饰物的制备方法、其用途、包含其的组合物、以及所述Exendin-4类似物用于制备所述聚乙二醇修饰物的用途。通过本发明可以使聚乙二醇专一性地定位修饰于Exendin-4类似物的肽链中并且修饰物具有有益的生物学活性。PEG-M-X-(Ex-4) (I)[Aap]Exendin-4 (II)。
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公开(公告)号：CN101092451B
公开(公告)日：2011-02-09
申请号：CN200610086841.4
申请日：2006-06-20
Applicant: 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所
IPC: C07K7/54
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明涉及制备环七肽PT-141和MT-II的方法。本发明选择性的保护了部分氨基酸，采用不同的环合顺序，得到环肽树脂，最后用HF进行裂解，经纯化，得到PT-141和MT-II。
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公开(公告)号：CN101654426A
公开(公告)日：2010-02-24
申请号：CN200810144968.6
申请日：2008-08-18
Applicant: 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所
IPC: C07D209/20
Abstract: 本发明涉及一种制备伊洛马司他的新方法。该方法包括：将色氨酸甲酯盐酸盐与甲胺反应，制备色氨酰甲胺；将色氨酰甲胺与丁二酸单叔丁酯衍生物经缩合反应，制备式(IV)中间体；将式(IV)中间体脱除叔丁酯，得到下式(V)中间体；将式(V)的中间体与游离羟胺经缩合反应，得到伊洛马司他。本发明的方法工艺简单、成本降低。
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公开(公告)号：CN101302246A
公开(公告)日：2008-11-12
申请号：CN200810096724.5
申请日：2008-05-09
Applicant: 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所
Abstract: 本发明涉及具有MC3R/MC4R受体激动活性的七肽衍生物，其制备方法，含有它们的药物组合物，以及它们用于制备治疗肥胖及相关疾病以及性功能障碍等的药物的用途。
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公开(公告)号：CN1330073A
公开(公告)日：2002-01-09
申请号：CN01108938.5
申请日：2001-02-28
Applicant: 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所
IPC: C07D473/00 , C07D473/26 , C07K5/00 , A61K31/52 , A61K38/04 , A61P31/12 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及肽核酸衍生物,其立体异构体或其药用盐,用于制备它们的中间体,制备它们的方法,含它们的药物组合物及它们在抗病毒及抗肿瘤方面的用途。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN106146624B
公开(公告)日：2020-03-31
申请号：CN201510205499.4
申请日：2015-04-28
Applicant: 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所
Abstract: 本发明属于生物医药领域，涉及定点共价交联的天然N肽类的HIV‑1抑制剂。具体地，本发明涉及式I,II所示的化合物、其衍生物、立体异构体、或无生理毒性的盐，含有上述化合物的药物组合物，以及上述化合物在制备治疗和/或预防和/或辅助治疗HIV感染所致相关疾病尤其是艾滋病的药物中的用途。本发明的N肽抑制剂具有与目前使用药物不同的作用机制、作用方式和作用靶标，对找寻新型HIV‑1融合抑制剂药物具有重要意义。X1X2X3X4IVX5KX6X7X8IERX9IEX10X11QX12 LLQLTVWGIKX13LQARIL(Ⅰ)(X1X2X3X4I VX5KX6X7X8IERX9IEX10X11QX12LLQLTVWGIKX13LQARIL)3(Ⅱ)。
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公开(公告)号：CN106317209B
公开(公告)日：2020-03-13
申请号：CN201510381255.1
申请日：2015-07-02
Applicant: 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所
IPC: C07K14/16 , C12N15/49 , C12N15/63 , C12N1/15 , C12N1/19 , C12N1/21 , C12N5/10 , A61K38/16 , A61P31/18
Abstract: 本发明属于生物医药领域，涉及一种能够抑制艾滋病病毒(HIV)感染的共价交联的N肽抑制剂。具体地，本发明涉及式I或式II所示的化合物、其衍生物、立体异构体或无生理毒性的盐，含有上述化合物的药物组合物，以及上述化合物在制备治疗和/或预防和/或辅助治疗HIV感染所致相关疾病尤其是艾滋病的药物中的用途。本发明的N肽抑制剂具有与目前使用药物不同的作用机制、作用方式和作用靶标，对找寻新型HIV‑1融合抑制剂药物具有重要意义。Z‑X1X2IX3X4IEQX5IX6X7IEQRIQQIEQX8X9X10X11X12X13X14X15X16X17X18X19X20X21LLQLTVWGIKQLQARIL‑B(I)(Z‑X1X2IX3X4IEQX5IX6X7IEQRIQQIEQX8X9X10 X11X12X13X14X15X16X17X18X19X20X21LLQLTVWGIKQLQARIL‑B)3(II)。
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公开(公告)号：CN104877015B
公开(公告)日：2019-02-01
申请号：CN201410069520.8
申请日：2014-02-28
Applicant: 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所
Abstract: 本发明属于生物医药领域，涉及一种三萜‑多肽缀合物、其药物组合物及用途。具体地，本发明涉及式I所示的缀合物、其衍生物、其立体异构体、或其可药用盐。本发明还涉及含有上述的式I缀合物、其衍生物、其立体异构体、或其可药用盐的药物组合物，以及式I缀合物、其衍生物、其立体异构体、或其可药用盐在治疗或预防HIV感染所致相关疾病尤其是获得性免疫缺陷综合征（AIDS，即艾滋病）的用途。本发明的化合物具有抑制HIV细胞融合例如抑制HIV‑1细胞融合的活性。XA1‑L1–P–K(L2‑XA2)式Ⅰ。
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公开(公告)号：CN106317209A
公开(公告)日：2017-01-11
申请号：CN201510381255.1
申请日：2015-07-02
Applicant: 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所
IPC: C07K14/16 , C12N15/49 , C12N15/63 , C12N1/15 , C12N1/19 , C12N1/21 , C12N5/10 , A61K38/16 , A61P31/18
Abstract: 本发明属于生物医药领域，涉及一种能够抑制艾滋病病毒(HIV)感染的共价交联的N肽抑制剂。具体地，本发明涉及式I或式II所示的化合物、其衍生物、立体异构体或无生理毒性的盐，含有上述化合物的药物组合物，以及上述化合物在制备治疗和/或预防和/或辅助治疗HIV感染所致相关疾病尤其是艾滋病的药物中的用途。本发明的N肽抑制剂具有与目前使用药物不同的作用机制、作用方式和作用靶标，对找寻新型HIV-1融合抑制剂药物具有重要意义。Z-X1X2IX3X4IEQX5IX6X7IEQRIQQIEQX8X9X10X11X12X13X14X15X16X17X18X19X20X21LLQLTVWGIKQLQARIL-B(I)；(Z-X1X2IX3X4IEQX5IX6X7IEQRIQQIEQX8X9X10X11X12X13X14X15X16X17X18X19X20X21LLQLTVWGIKQLQARIL-B)3(II)。
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公开(公告)号：CN103524599A
公开(公告)日：2014-01-22
申请号：CN201210231577.4
申请日：2012-07-05
Applicant: 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所
Inventor： 刘克良 , 周宁 , 李改桃 , 吕玉健 , 冯思良 , 周文霞 , 张永祥 , 程军平 , 郄建坤 , 梁远军 , 许笑宇 , 王晨宏 , 孟庆斌 , 韩寒 , 徐亮 , 蔡俐锋
IPC: C07K7/06 , A61K38/08 , A61P5/24 , A61P15/18 , A61P35/00 , A61P13/08 , A61P15/00 , A61P15/08 , A61P5/00 , A61P5/28 , A61P5/32 , A61P5/36 , C07K1/06 , C07K1/04
Abstract: 本发明涉及通式I所示的具有LHRH受体拮抗活性的环肽衍生物，其制备方法，含它们的药物组合物及它们在治疗前列腺癌、子宫内膜癌、卵巢癌、乳腺癌及其他与生殖有关的性激素依赖相关疾病、避孕等中的用途。
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