公开(公告)号：CN116375696B

公开(公告)日：2025-03-07

申请号：CN202310333145.2

申请日：2023-03-30

Applicant: 上海交通大学

Inventor： 孟青青 ,  陈冬梅 ,  邵琦 ,  吴志豪 ,  崔家华 ,  李瑞宁 ,  李绍顺

IPC: C07D405/14 ,  C09K11/06 ,  G01N21/64 ,  A61K49/00

Abstract: 本发明提供了一种靶向CYP1B1酶的近红外荧光探针及其制备和用途，所述近红外荧光探针结构式如式(Ⅰ)所示：#imgabs0#其中，X＝O或X＝NH，位于4'位或5'位；Y为连接链，包含多个乙二醇片段或者多个烷基。本发明还涉及前述探针的用途，探针以特异性表达的肿瘤标记物CYP1B1酶为靶点，通过与CYP1B1酶特异性结合使肿瘤部位成像。该探针将促进分子影像学探针在肿瘤成像中的应用，在肿瘤早期诊断方面具有良好应用前景及临床转化价值。

公开(公告)号：CN113730606B

公开(公告)日：2022-06-28

申请号：CN202111057949.1

申请日：2021-09-09

Applicant: 上海交通大学

Inventor： 孟青青 ,  王增涛 ,  陈冬梅 ,  徐婷 ,  李绍顺 ,  吴志豪 ,  范琪琪 ,  崔家华

IPC: A61K49/00 ,  A61K51/04 ,  C07D405/12

Abstract: 本发明提供了一种靶向CYP1B1酶的NIR/PET双模态探针前体及其制备方法和用途，所述双模态探针前体包括亲和配体、信号基团和用于连接亲和配体和信号基团的连接链；所述亲和配体为α‑萘黄酮衍生物，信号基团为近红外荧光分子及能被18F标记的螯合基团NODA；所述连接链为具备多个化学反应活性位点的谷氨酸链。本发明是一种以肿瘤的特异性标记物CYP1B1酶为靶点的NIR/PET双模态探针前体，通过靶向CYP1B1酶提高肿瘤显像的准确性，同时双模态信号基团的引入有效克服了单一模态探针的局限性，促进了CYP1B1酶在体显像在肿瘤活体成像中的应用，在肿瘤早期诊断方面将具有良好应用前景及临床转化价值。

公开(公告)号：CN109384697B

公开(公告)日：2020-11-06

申请号：CN201710662316.0

申请日：2017-08-04

Applicant: 上海交通大学

Inventor： 李绍顺 ,  黄广 ,  孟青青 ,  赵会然

IPC: C07C323/47 ,  C07D333/34 ,  C07D307/64 ,  C07D213/70 ,  C07D333/38 ,  C07D307/68 ,  C07D213/83 ,  C07C327/06 ,  C07C327/10 ,  C07C327/12 ,  C07C327/16 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了一种含硫紫草素肟衍生物及其用途，结构通式如式(I)所示：其中为—，或R为R1或COR2；所述R1为碳原子长度为1～16的烷烃、烯烃、芳香烃或取代芳香烃，R2为碳原子长度为1～6的烷烃、烯烃、芳香烃或取代芳香烃。本发明的含硫紫草素肟衍生物的制备方法简便，产率较高；体外抗肿瘤结果显示，该类化合物具有均显示较好的抗肿瘤活性和抗肿瘤耐药活性，硫原子的引入具有更好的生物相容性，能提高抗肿瘤活性。

公开(公告)号：CN109384697A

公开(公告)日：2019-02-26

申请号：CN201710662316.0

申请日：2017-08-04

Applicant: 上海交通大学

Inventor： 李绍顺 ,  黄广 ,  孟青青 ,  赵会然

IPC: C07C323/47 ,  C07D333/34 ,  C07D307/64 ,  C07D213/70 ,  C07D333/38 ,  C07D307/68 ,  C07D213/83 ,  C07C327/06 ,  C07C327/10 ,  C07C327/12 ,  C07C327/16 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了一种含硫紫草素肟衍生物及其用途，结构通式如式(I)所示： 其中 为—，或R为R1或COR2；所述R1为碳原子长度为1～16的烷烃、烯烃、芳香烃或取代芳香烃，R2为碳原子长度为1～6的烷烃、烯烃、芳香烃或取代芳香烃。本发明的含硫紫草素肟衍生物的制备方法简便，产率较高；体外抗肿瘤结果显示，该类化合物具有均显示较好的抗肿瘤活性和抗肿瘤耐药活性，硫原子的引入具有更好的生物相容性，能提高抗肿瘤活性。