公开(公告)号：CN113712964B

公开(公告)日：2023-04-07

申请号：CN202111181570.1

申请日：2021-10-11

Applicant: 上海中医药大学

Inventor： 田平 ,  葛广波 ,  高顶顶 ,  张建伟 ,  熊媛 ,  王风 ,  朱广灏 ,  林国强

IPC: A61K31/4418 ,  A61K31/472 ,  A61K31/47 ,  A61K31/505 ,  A61K31/437 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/5377 ,  A61P31/14

Abstract: 本发明提供一种9,10二氢菲类化合物在制备冠状病毒3CL蛋白酶抑制剂中的应用。本发明所述的9,10二氢菲类化合物对冠状病毒3CL蛋白酶具有良好的抑制作用，其中，具有式I所示结构的9,10二氢菲类化合物的IC50值在1‑70μM范围内；特别地，具有式II‑C所示结构的9,10二氢菲类化合物的IC50值可达到1.5‑6μM范围内。

公开(公告)号：CN115466229A

公开(公告)日：2022-12-13

申请号：CN202211313447.5

申请日：2022-10-25

Applicant: 上海中医药大学

Inventor： 高顶顶 ,  黄敏 ,  田平 ,  唐帅 ,  林国强

IPC: C07D277/46 ,  C07D417/12 ,  C07D333/36 ,  C07D231/40 ,  C07D233/88 ,  C07D249/14 ,  C07D277/18 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供一种对酰胺基苯磺酰基类化合物及其应用，所述对酰胺基苯磺酰基类化合物具有如下式I所示结构。本发明提供的对酰胺基苯磺酰基类化合物，对PHGDH表现出优异的抑制活性，对PHGDH基因扩增或者PHGDH高表达的细胞株具有较强的增殖抑制活性；可作为PHGDH抑制剂，用于制备抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN114716465B

公开(公告)日：2024-05-24

申请号：CN202210488691.9

申请日：2022-05-06

Applicant: 上海中医药大学

Inventor： 田平 ,  李清华 ,  彭裴颖 ,  龚美玲 ,  张贵山 ,  林国强

IPC: C07F5/02 ,  A61K31/69 ,  A61P43/00

Abstract: 本发明提供了一种双环硼酸酯类化合物的制备方法及其应用，所述制备方法包括以下步骤：将化合物1与碱、卤化硼混合反应，得到所述双环硼酸酯类化合物。本发明提供的合成方法合成步骤简单，在无金属参与下实现了对双环硼酸酯和QPX7728Li及其中间体的合成，提供了一种绿色高效的合成方法。

公开(公告)号：CN116003239A

公开(公告)日：2023-04-25

申请号：CN202211495446.7

申请日：2022-11-27

Applicant: 上海中医药大学

Inventor： 田平 ,  黄诚 ,  高顶顶 ,  范圣洁 ,  叶文博 ,  石大玉 ,  李茵 ,  林国强

IPC: C07C49/743 ,  C07C45/28 ,  C07C45/64 ,  C07C49/757 ,  C07C49/21 ,  C07C33/14 ,  C07D317/72 ,  C07F7/18 ,  A61P1/16 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P35/00 ,  A61P9/12

Abstract: 本发明公开了一种双环二萜类衍生物、其制备方法和应用，双环二萜类衍生物包括如下式所示结构的化合物或其药学上可接受的盐或立体异构体：R为或其制备方法从廉价易得的原料2‑甲基‑1,3‑环己二酮出发，合成化合物2‑26，随后还原串联烷基化反应得到烷基化中间体，进一步经过侧链氧化态的调整、Witting反应、还原反应、Neigishi交叉偶联得到手性甲基，再经过氧化、加成、烯丙位氧化反应得到化合物2‑11；在此基础上经过1，3‑移位氧化和还原反应，得到化合物THG‑2。与现有技术相比，本发明的双环二萜类衍生物是法尼醇X受体的激动剂，能够改善非酒精性脂肪肝炎的肝脏病变，具有广泛的应用前景。

公开(公告)号：CN113712964A

公开(公告)日：2021-11-30

申请号：CN202111181570.1

申请日：2021-10-11

Applicant: 上海中医药大学

Inventor： 田平 ,  葛广波 ,  高顶顶 ,  张建伟 ,  熊媛 ,  王风 ,  朱广灏 ,  林国强

IPC: A61K31/4418 ,  A61K31/472 ,  A61K31/47 ,  A61K31/505 ,  A61K31/437 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/5377 ,  A61P31/14

Abstract: 本发明提供一种9,10二氢菲类化合物在制备冠状病毒3CL蛋白酶抑制剂中的应用。本发明所述的9,10二氢菲类化合物对冠状病毒3CL蛋白酶具有良好的抑制作用，其中，具有式I所示结构的9,10二氢菲类化合物的IC50值在1‑70μM范围内；特别地，具有式II‑C所示结构的9,10二氢菲类化合物的IC50值可达到1.5‑6μM范围内。

公开(公告)号：CN112174940A

公开(公告)日：2021-01-05

申请号：CN201910605992.3

申请日：2019-07-05

Applicant: 上海中医药大学 ,  中国科学院上海有机化学研究所

Inventor： 张建革 ,  董佳家 ,  马天成 ,  冯陈国 ,  田平 ,  贺庆利 ,  林国强

IPC: C07D403/12 ,  C07F7/18 ,  C07D403/14 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D471/04 ,  C07D417/14 ,  C07H19/056 ,  C07H19/073 ,  C07D413/14 ,  C07D491/056 ,  C07D501/58 ,  C07D499/865 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/55 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/695 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P9/00

Abstract: 本发明提供了3‑(6,7‑双(2‑甲氧乙氧基)‑喹唑啉‑4‑胺基)苯基‑1H‑三氮唑衍生物，及其制备和用途，具体地，本发明提供了一种如式I所示的化合物。本发明化合物可以作为肿瘤细胞抑制剂，用于制备治疗与肿瘤细胞异常增殖相关的疾病的药物组合物。