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公开(公告)号：CN118161629A
公开(公告)日：2024-06-11
申请号：CN202410277059.9
申请日：2024-03-12
Applicant: 上海中医药大学
IPC: A61K47/69 , C07K19/00 , C07K1/04 , A61K47/62 , A61K47/65 , A61K47/24 , A61K47/10 , A61K38/16 , A61P35/00 , A61P1/00
Abstract: 本发明提供了一种双靶点多肽蛋白降解靶向嵌合物自组装胶束，由第一胶束和第二胶束自组装而成，第一胶束的脂质内核为二硬脂酰磷脂酰乙醇胺，第一胶束的中间层为聚乙二醇，第一胶束的外层通过二硫键连接靶向β‑catenin的多肽PROTAC，第二胶束的脂质内核为二硬脂酰磷脂酰乙醇胺，第二胶束的中间层为聚乙二醇，第二胶束的外层通过二硫键连接靶向STAT3的多肽PROTAC，两种胶束单体均具有以下结构：#imgabs0#其中X为靶向β‑catenin的多肽PROTAC LAVTAT，或靶向STAT3的多肽PROTAC SAVTAT。本发明还提供了上述双靶点多肽PROTAC自组装胶束的制备方法和在制备肿瘤治疗药物中的用途。本发明在结直肠癌肿瘤部位同时高效降解β‑catenin和STAT3，重塑免疫抑制微环境，实现协同增强的抗肿瘤疗效。
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公开(公告)号：CN118005735A
公开(公告)日：2024-05-10
申请号：CN202410239748.0
申请日：2024-03-04
Applicant: 上海中医药大学
Abstract: 本发明提供了一种多肽，其氨基酸序列如SEQ ID No.1、SEQ ID No.2、SEQ ID No.3、SEQ ID No.4、SEQ ID No.5或者SEQ ID No.6所示。本发明还提供了一种具有抗肿瘤作用的多肽组合物，所述多肽组合物为穿膜肽和靶向多肽的融合，所述的穿膜肽的氨基酸序列为YGRKKRRQRRR，所述的靶向多肽的氨基酸序列为SEQ ID No.3或者SEQ ID No.4。本发明还提供了上述多肽组合物在制备治疗乳腺癌的药物中的应用。本发明还提供了一种治疗乳腺癌的药物，所述药物的有效成分包括上述多肽组合物。本发明提供的多肽组合物，能够阻断Nur77/PPARγ蛋白相互作用，还能够有效抑制肿瘤细胞增殖和转移，具有抗肿瘤的作用。
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公开(公告)号：CN113861213A
公开(公告)日：2021-12-31
申请号：CN202111198270.4
申请日：2021-10-14
Applicant: 上海中医药大学
IPC: C07D493/08 , A61K31/4439 , A61P35/00
Abstract: 一种具有STAT3降解活性的川楝素PROTAC化合物，其结构通式如下式(I)：Y为E3泛素连接酶复合体中的特定蛋白配体，为Cereblon蛋白配体或VHL蛋白配体；X为川楝素与E3泛素连接酶复合体中的特定蛋白配体之间的连接基团。还提供了一种具有STAT3降解活性的川楝素PROTAC化合物的制备方法和在制备治疗肿瘤的药物中的用途。本发明的蛋白降解嵌合体衍生物在多种头颈癌细胞及结直肠癌细胞上与原型药川楝素相比显示增强的抗肿瘤活性，通过检测STAT3蛋白含量，发现在两种细胞中低剂量下均可特异性降解STAT3蛋白。本发明的蛋白降解嵌合体对头颈癌及结直肠癌肿瘤模型均有显著抑制活性。
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公开(公告)号：CN119264225A
公开(公告)日：2025-01-07
申请号：CN202411377712.5
申请日：2024-09-29
Applicant: 上海中医药大学
Abstract: 本发明提供了一种多肽类的降解CTGF蛋白的溶酶体靶向嵌合体，其结构式如下所示，#imgabs0#。本发明还提供了一种降解CTGF蛋白的溶酶体靶向嵌合体自组装胶束，其结构如下：#imgabs1#本发明还提供了上述降解CTGF蛋白的溶酶体靶向嵌合体自组装胶束的制备方法和在制备治疗肿瘤的药物中的用途。本发明可高效降解三阴性乳腺癌肿瘤组织中的CTGF，抑制肿瘤的生长、肺转移与骨转移，进而发挥抗肿瘤作用。
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公开(公告)号：CN117720626A
公开(公告)日：2024-03-19
申请号：CN202311798447.3
申请日：2023-12-25
Applicant: 上海中医药大学
Abstract: 本发明提供了一种两对二硒键修饰的鲎素Tachyplesin I衍生物TPI‑Se，其结构式如下所示：#imgabs0#本发明还提供了上述两对二硒键修饰的鲎素Tachyplesin I衍生物TPI‑Se的制备方法，该方法可用于含多对二硫键肽类化合物的修饰。本发明的鲎素Tachyplesin I衍生物TPI‑Se具有显著提升的还原稳定性，体内外药理实验均表明，相较于原型肽Tachyplesin I，TPI‑Se不仅具有溶瘤和诱导肿瘤免疫原性细胞死亡的功能，还能够促进树突状细胞和细胞毒性T细胞的激活，有效抑制黑色素瘤荷瘤小鼠的肿瘤生长，实现66％肿瘤的完全消融。本发明的化合物TPI‑Se具有开发为新型溶瘤肽的潜力，同时有望与现有的免疫治疗方案联用，激活机体免疫系统，协同发挥抗黑色素瘤的作用。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN117582486A
公开(公告)日：2024-02-23
申请号：CN202311560913.4
申请日：2023-11-21
Applicant: 上海中医药大学
IPC: A61K38/10 , A61K31/715 , A61K39/395 , A61K9/00 , A61K47/36 , A61K47/32 , A61K47/18 , A61K47/26 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种具备溶瘤免疫功能的黄芪多糖微针组合物，包含黄芪多糖、蝎毒肽D‑BK、八臂氨基聚合物和微针赋形剂。本发明还提供了上述黄芪多糖微针组合物制备而成的微针。本发明还提供了上述具备溶瘤免疫功能的黄芪多糖微针的制备方法。本发明还提供了上述的具备溶瘤免疫功能的黄芪多糖微针在制备治疗肿瘤疾病的药物中的应用。本发明的微针一方面具有良好的生物安全性，另一方面对肿瘤相关免疫细胞具有原位调节作用，同时包载有东亚钳蝎毒液来源的溶瘤肽和甘露糖修饰的八臂氨基PEG聚合物，从而实现溶瘤免疫疗法和肿瘤抗原主动呈递的协同。
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公开(公告)号：CN113185573B
公开(公告)日：2023-12-22
申请号：CN202010035278.8
申请日：2020-01-14
Applicant: 上海中医药大学
Abstract: 本发明涉及一类构象锁定蜂毒肽Anoplin衍生物，其特征在于，肽链上含有式(I)所示的片段，所述片段位于Anoplin肽链的端部或中间段，各x来源于蜂毒肽Anoplin中的序列，通过在Anoplin肽段侧链形成碳氢支架以稳定多肽的α‑螺旋构象，达到构象锁定的目的。体内外的药理实验均表明，本发明的化合物对黑色素瘤细胞B16F10显示出很强的抑制活性，且具有高效、稳定等优点，在制备抗黑色素瘤药物方面具有重大潜力。
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公开(公告)号：CN113197889A
公开(公告)日：2021-08-03
申请号：CN202110461748.1
申请日：2021-04-27
Applicant: 上海中医药大学
IPC: A61K31/352 , A61K36/296 , A61P19/08 , A61P7/00 , A61K125/00
Abstract: 本发明涉及医药学领域，特别是涉及一种淫羊藿素的医药用途。本发明的淫羊藿素可用于防治防治骨髓抑制、升高白细胞和/或血小板、促进骨髓造血干细胞增殖、促进骨髓间充质干细胞增殖、促进骨髓间充质干细胞成骨分化和抑制骨髓间充质干细胞成脂分化。
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