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公开(公告)号：CN114984004B
公开(公告)日：2023-09-12
申请号：CN202210580374.X
申请日：2022-05-25
Applicant: 扬州中宝药业股份有限公司
IPC: A61K31/4025 , A61P31/00 , A61P11/00 , A61P29/00 , A61P9/02
Abstract: 本发明公开了硫酸舒欣啶在制备抗脓毒症药物中的应用，属于药物技术领域。该化合物式可用已知方法合成，制备工艺成熟，能够提供可靠的化合物来源，是一种理想的抗炎的化合物，可应用于制备预防、缓解和治疗内毒素血症引起的相关疾病的药物。所述疾病包括但不限于全身炎症反应综合征、脓毒症、重度脓毒症、脓毒性休克，以及脓毒症相关的急性肺损伤、急性呼吸窘迫综合征和多器官衰竭综合征。
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公开(公告)号：CN114984005B
公开(公告)日：2023-06-13
申请号：CN202210580695.X
申请日：2022-05-25
Applicant: 扬州中宝药业股份有限公司
IPC: A61K31/4025 , A61K31/7056 , A61P13/12
Abstract: 本发明涉及药物技术领域，具体涉及硫酸舒欣啶在制备抗肾功能衰竭药物中的应用。该化合物式可用已知方法合成，制备工艺成熟，能够提供可靠的化合物来源，是一种理想的抗肾功能衰竭的化合物，可应用于制备预防、缓解和治疗肾功能衰竭的产品。
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公开(公告)号：CN114767675A
公开(公告)日：2022-07-22
申请号：CN202210504750.7
申请日：2022-05-10
Applicant: 扬州中宝药业股份有限公司
IPC: A61K31/445 , A61P9/06
Abstract: 本发明涉及医药技术领域，公开了多奈哌齐在制备治疗心律失常药物中的应用，从而为临床上心律失常的治疗提供一种安全有效毒副作用小的药物。多奈哌齐能够有效延长心肌细胞动作电位时程，延长有效不应期，可进一步开发为治疗心律失常的药物，具有广泛的应用前景。
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公开(公告)号：CN114573500A
公开(公告)日：2022-06-03
申请号：CN202210397728.7
申请日：2022-04-15
Applicant: 扬州中宝药业股份有限公司
IPC: C07D211/46
Abstract: 本发明公开了一种雷芬那辛中间体的制备方法，包括如下步骤：(1)式I所示甲氨基乙醛缩二甲醇与保护基团化合物经保护反应得到式Ⅱ所示化合物；(2)式Ⅱ所示化合物与盐酸溶液经水解反应得到式Ⅲ所示化合物；(3)式Ⅲ所示化合物与式Ⅳ所示哌啶‑4‑基[1,1‑联苯]‑2‑氨基甲酸酯和三乙酰氧基硼氢化钠经还原胺化反应得到式V所示化合物；(4)式V所示化合物经脱保护反应得到式VI所示雷芬那辛中间体。本发明采用Fmoc‑Cl作为氨基保护基，避免了Pd/C加氢高压脱保护基过程，具有反应条件更加温和安全，生产成本更加低廉，对环境污染更小等优点。
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公开(公告)号：CN112076172B
公开(公告)日：2022-04-15
申请号：CN202011124388.8
申请日：2020-10-20
Applicant: 扬州中宝药业股份有限公司
IPC: A61K9/28 , A61K31/4025 , A61P9/06
Abstract: 本发明公开了一种硫酸舒欣啶片及其制备方法，所述的硫酸舒欣啶片由含有硫酸舒欣啶原料药、填充剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂和包衣材料的配方制成；其中，所述的硫酸舒欣啶原料药的粒径D90为15～25μm。本发明通过控制硫酸舒欣啶原料药的粒径、将硫酸舒欣啶原料药(API)和辅料分别湿法制粒、并进行严格的工艺参数控制，各要素作用互相协同，使得最终制得的颗粒流动性较好，成品溶出速度快，稳定性较好；且采用本发明的处方工艺成本较低，工艺操作简单，适合工业化生产；另外本发明所述的片剂用于治疗心率失常，初步的药理试验和临床实验结果显示，具有良好的安全性和有效性。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN112209841B
公开(公告)日：2022-03-04
申请号：CN202011136961.7
申请日：2020-10-22
Applicant: 扬州中宝药业股份有限公司
IPC: C07C213/00 , C07C213/08 , C07C213/10 , C07C215/60 , C07C213/04 , C07C217/70 , C07D301/26 , C07D303/22 , C07C41/26 , C07C43/23 , C07C45/63 , C07C49/84
Abstract: 本发明公开了一种特布他林的合成方法，其特征在于，包括如下步骤：(1)将3,5‑二甲氧基苯乙酮与四丁基三溴化铵反应，得到2‑溴‑1‑(3,5‑二甲氧基苯基)乙酮；(2)将其与还原剂在甲醇中反应，得到2‑溴‑1‑(3,5‑二甲氧基苯基)乙醇；(3)将其在碱性条件下进行成环反应，生成2‑(3,5‑二甲基氧基)环氧乙烷；(4)将其与叔丁胺反应，生成1‑(3,5‑二甲氧基苯基)‑2‑叔丁氨基‑乙醇；(5)将其在酸性条件脱甲基，得到1‑(3,5‑二羟基苯基)‑2‑叔丁氨基‑乙醇的盐，即为特布他林。本发明中且总摩尔收率约60％，远高于现有技术的收率，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN113121412A
公开(公告)日：2021-07-16
申请号：CN202110423411.1
申请日：2021-04-20
Applicant: 扬州中宝药业股份有限公司
IPC: C07D211/46
Abstract: 本发明公开了一种雷芬那辛中间体的制备方法，包括如下步骤：(1)式I所示甲氨基乙醛缩二甲醇与保护基团化合物经保护反应得到式Ⅱ所示化合物；(2)式Ⅱ所示化合物与盐酸溶液经水解反应得到式Ⅲ所示化合物；(3)式Ⅲ所示化合物与式Ⅳ所示哌啶‑4‑基[1,1‑联苯]‑2‑氨基甲酸酯和三乙酰氧基硼氢化钠经还原胺化反应得到式V所示化合物；(4)式V所示化合物经脱保护反应得到式VI所示雷芬那辛中间体。本发明分别采用Troc‑Cl和Fmoc‑Cl作为氨基保护基，避免了Pd/C加氢高压脱保护基过程，具有反应条件更加温和安全，生产成本更加低廉，对环境污染更小等优点。
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公开(公告)号：CN111909049A
公开(公告)日：2020-11-10
申请号：CN202010914023.9
申请日：2020-09-03
Applicant: 扬州中宝药业股份有限公司
IPC: C07C231/24 , C07C233/43 , C07C51/42 , C07C59/255
Abstract: 本发明公开了一种酒石酸阿福特罗精制的方法，包括如下步骤：(1)将酒石酸阿福特罗溶于50-70℃的异丙醇与水的混合溶剂中，再加入活性炭，保温搅拌3-10min，过滤，得到滤液；(2)向所得滤液中加入异丙醇和甲苯，0-10℃下搅拌析晶，过滤，滤饼干燥，即为酒石酸阿福特罗一次精制品；(3)向步骤(2)所得酒石酸阿福特罗一次精制品中加入异丙醇、水和甲苯的混合溶剂，于30-50℃打浆搅拌2～5h，再降温至0-15℃打浆搅拌析晶，过滤，滤饼干燥，即为酒石酸阿福特罗成品。本发明通过采用异丙醇/水/甲苯的混合溶剂，有效的去除成品中的杂质A及其他杂质，使成品纯度达到99.9％以上，所有单杂均＜0.1％。
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公开(公告)号：CN111888327A
公开(公告)日：2020-11-06
申请号：CN202010810932.8
申请日：2020-08-13
Applicant: 扬州中宝药业股份有限公司
IPC: A61K9/08 , A61K47/12 , A61K31/191 , A61P3/14
Abstract: 本发明公开了一种葡萄糖酸钙注射液及其制备方法，包括葡萄糖酸钙、葡萄糖二酸钙和注射用水；每升注射液含有85-115g葡萄糖酸钙、3.5-5.5g葡萄糖二酸钙。本发明所述葡萄糖酸钙注射液在处方工艺中加入了葡萄糖二酸钙，增加了钙盐的用量，稳定性明显提升，另外换热器的使用及pH值的控制，使生产效率明显提高且最终制备的产品稳定性较好，可见异物合格率较高，贮藏周期内不易出现结晶析出现象。
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公开(公告)号：CN110256268A
公开(公告)日：2019-09-20
申请号：CN201910588353.0
申请日：2019-07-02
Applicant: 扬州中宝药业股份有限公司
IPC: C07C229/08 , C07C227/22 , C07C227/40
Abstract: 本发明公开了一种氨基己酸的制备方法，己内酰胺在酸性条件下，于110～130℃下高压封管反应1～5h，然后减压浓缩除水；产物经有机溶剂溶解，再加入有机碱，过滤、干燥即得。相比现有方法，本发明工艺合成氨基己酸反应时间大大缩短，后处理工序简单，收率可达95％，纯度在99％以上。
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