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公开(公告)号：CN111956630A
公开(公告)日：2020-11-20
申请号：CN202010841983.7
申请日：2020-08-20
Applicant: 大连理工大学
Abstract: 一种瑞德西韦供雾化器用的液体制剂、制备方法及其应用，属于医药领域。瑞德西韦供雾化器用的液体制剂组成是：1mg～100mg/ml的瑞德西韦；不大于200mg/ml的助溶剂和/或不大于0.5ml/ml的共溶剂，调节pH＝3～7范围，其余是水溶剂。供雾化器用的瑞德西韦溶液液体制剂为吸入型喷雾剂。上呼吸道是新型冠状病毒在疫病早起最常见的病毒感染部位。用雾化吸入的溶液直接将瑞德西韦作用于感染的原发部位，鼻腔、口腔和用于肺部吸入腔道黏膜，可使新型冠状病毒感染的肺炎患者的用药更有针对性和触达性，降低该药物在体内的全身性暴露。同时添加的助溶剂能避免味道苦的缺陷，吸入后味道温和，更适合少年、孕妇和老年人服药。
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公开(公告)号：CN108084117B
公开(公告)日：2020-06-16
申请号：CN201711453894.X
申请日：2017-12-28
Applicant: 大连理工大学
IPC: C07D301/06 , C07D303/32 , B01J31/02
Abstract: 本发明属于有机合成技术领域，提供一种可见光诱导制备环氧化物的方法。该方法在可见光及光敏剂存在的条件下，以氧气或空气为氧源，作为氧化剂，以合成的脒类衍生物为催化剂，在‑40℃～50℃温度下反应36h～192h，直接将烯烃直接氧化为对应环氧化合物。本发明反应条件温和，收率高达94％，具有良好的开发价值和应用前景。
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公开(公告)号：CN110372506A
公开(公告)日：2019-10-25
申请号：CN201910586305.8
申请日：2019-07-01
Applicant: 大连理工大学
IPC: C07C67/31 , C07C69/757 , C07C69/013 , C07C69/017 , C07D211/16 , C07C231/12 , C07C235/82 , C07B53/00 , B01J31/02 , B01J19/00
Abstract: 本发明属于流动化学领域，提供了一种新的利用微反应器实现可见光催化不对称氧化的方法。该方法利用微反应器实现在可见光条件下，利用金鸡纳碱衍生的相转移催化剂，在无外加光敏剂或引入光敏基团的条件下，以氧气为氧化剂，催化β-二羰基化合物的不对称光催化氧化连续制备手性α-羟基-β-二羰基化合物。本发明的方法反应温度为-15～30℃,反应停留时间为5～200min，即可实现100％的底物转化率，大于70％的对映选择性。该方法具有反应条件温和，反应连续，催化剂同时具有手性催化中心和光敏中心的双功能化特性，无放大效应和易于工业化的优点。
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公开(公告)号：CN105732387B
公开(公告)日：2019-03-05
申请号：CN201610239107.0
申请日：2016-04-14
Applicant: 大连理工大学
IPC: C07C69/757 , C07C67/31 , C07C235/82 , C07C231/12 , C07D453/04 , B01J31/02 , C07B41/02
Abstract: 本发明属于有机合成技术领域，提供了一种新型C‑2`相转移催化剂光致氧化β‑二羰基化合物不对称α‑羟基化的方法。将β‑二羰基化合物、金鸡纳碱C‑2`相转移催化剂和有机光敏剂在溶剂中搅拌，加入碱，可见光条件下，空气中强力搅拌反应，反应温度为‑70℃至50℃，反应时间为1‑4小时，得到产率不低于70％，对映体过量选择性不低于60％ee的手性α‑羟基‑β‑二羰基化合物；将廉价易得的金鸡纳碱C‑2`位进行衍生化，得到一系列具有更高催化活性的手性相转移催化剂，成功实现了分子氧为氧化剂，光敏化β‑二羰基化合物的不对称α‑羟基化，该方法具有良好的底物适用性以及环境友好性。
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公开(公告)号：CN108558665A
公开(公告)日：2018-09-21
申请号：CN201810466328.0
申请日：2018-05-09
Applicant: 大连理工大学
IPC: C07C67/31 , C07C69/757
Abstract: 本发明提供一种可见光激发二硫醚催化制备α-羟基-β-二羰基化合物的方法，属于光催化合成技术领域。该方法在溶剂中以二硫醚化合物为光敏催化剂，β-二羰基化合物为底物，分子氧作为氧化剂，可见光为激发光源来制备α-羟基-β-二羰基化合物。本发明使用商业易得、廉价稳定的二硫醚类化合物作为催化剂，得到α-羟基-β-二羰基化合物的收率最高可达99％。反应条件温和，不需要外加金属、碱、还原剂等即可高效制备α-羟基-β-二羰基化合物，操作简单，具有良好的底物适用性以及环境友好性，成本低，适合工业规模生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN108516937A
公开(公告)日：2018-09-11
申请号：CN201810466329.5
申请日：2018-05-09
Applicant: 大连理工大学
IPC: C07C67/31 , C07C69/757
Abstract: 本发明提供一种可见光引发需氧Salan-铜催化剂制备手性α-羟基-β-酮酸酯化合物的方法，属于光催化不对称合成技术领域。该方法是在芳烃类溶剂中，可见光照射光敏剂激发氧气为活泼的单线态氧，单线态氧进攻被手性Salan-铜催化剂活化的β-酮酸酯化合物进行不对称催化氧化反应，制备得到具有光学活性的α-羟基-β-酮酸酯化合物。本发明使用了易于合成、价格低、性质稳定的Salan-铜催化剂，可有效的制备手性α-羟基-β-酮酸酯化合物，得到非常高的收率和很好的对映选择性。
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公开(公告)号：CN108084117A
公开(公告)日：2018-05-29
申请号：CN201711453894.X
申请日：2017-12-28
Applicant: 大连理工大学
IPC: C07D301/06 , C07D303/32 , B01J31/02
CPC classification number: C07D301/06 , B01J31/0245 , B01J35/004 , C07D303/32
Abstract: 本发明属于有机合成技术领域，提供一种可见光诱导制备环氧化物的方法。该方法在可见光及光敏剂存在的条件下，以氧气或空气为氧源，作为氧化剂，以合成的脒类衍生物为催化剂，在-40℃～50℃温度下反应36h～192h，直接将烯烃直接氧化为对应环氧化合物。本发明反应条件温和，收率高达94％，具有良好的开发价值和应用前景。
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公开(公告)号：CN104193689B
公开(公告)日：2017-02-08
申请号：CN201410353572.8
申请日：2014-07-23
Applicant: 大连理工大学
IPC: C07D239/94
Abstract: 本发明涉及药物合成技术领域，涉及一种盐酸厄洛替尼的合成新方法。步骤如下：1)以苯乙酮为起始原料，在混酸中发生硝化反应得到间硝基苯乙酮；2)间硝基苯乙酮与氯化试剂在有机溶剂中发生氯化反应得到1-氯-1-(3-硝基苯基)乙烯；3)1-氯-1-(3-硝基苯基)乙烯在有机溶剂及强碱存在下脱氯化氢得到间硝基苯乙炔；4)间硝基苯乙炔通过硝基选择性还原得到间氨基苯乙炔；还原方法为还原剂还原或催化加氢还原；5)间氨基苯乙炔与4-氯-6,7-二-(2-甲氧基乙氧基)喹唑啉在有机溶剂中反应得到盐酸厄洛替尼；本发明具有原料廉价易得、生产成本低、操作简便、反应条件温和等优点，适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN105152958B
公开(公告)日：2017-01-11
申请号：CN201510583396.1
申请日：2015-09-14
Applicant: 大连理工大学
IPC: C07C235/82 , C07C231/12 , C07C69/757 , C07C67/31 , B01J31/02 , C07D453/04
Abstract: 本发明属于有机合成技术领域，提供了一种用金鸡纳碱C-2`衍生物为催化剂制备手性α-羟基-β-二羰基化合物的方法。以金鸡纳碱C-2`衍生物为催化剂，用量为0.5-50mol％，与底物，氧化剂在惰性反应溶剂中反应，制得手性α-羟基-β-二羰基化合物，收率最高99％，对映体过量值最高98％。惰性溶剂包括卤代烃，芳香烃及烷烃等。氧化剂为常用有机过氧化物。氧化剂与β-二羰基化合物用量比为1-20，反应温度-70-50℃。用有机过氧化物或双氧水为氧化剂，可以分别得到两种不同构型的α-羟基化产物。
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公开(公告)号：CN105753703A
公开(公告)日：2016-07-13
申请号：CN201610231450.0
申请日：2016-04-14
Applicant: 大连理工大学
IPC: C07C69/757 , C07C67/31 , C07C235/82 , C07C231/12 , C07D453/04 , B01J31/02 , C07B41/02
CPC classification number: Y02P20/582 , C07C67/31 , B01J31/0244 , B01J31/0271 , B01J2231/70 , C07B41/02 , C07B2200/07 , C07C231/12 , C07D453/04 , C07C69/757 , C07C235/82
Abstract: 本发明属于有机合成技术领域，提供了一种新型金鸡纳碱N?O相转移催化剂光致氧化β?二羰基化合物不对称α?羟基化的方法。将β?二羰基化合物、金鸡纳碱N?O相转移催化剂和有机光敏剂在溶剂中搅拌，加入碱，可见光，空气中强力搅拌反应；反应时间为1?4小时，反应温度为?70?50℃，得到产率不低于70％，对映体过量选择性不低于60％ee的手性α?羟基?β?二羰基化合物；将廉价易得的金鸡纳碱衍生化，得到更高催化活性的N?O手性相转移催化剂，成功实现了分子氧为氧化剂，光敏化β?二羰基化合物的不对称α?羟基化，该方法具有良好的底物适用性以及环境友好性。该催化剂与底物极易分离，可以循环使用多次并保持催化效果。
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