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公开(公告)号：CN104910080B
公开(公告)日：2017-10-13
申请号：CN201510274332.3
申请日：2015-05-26
Applicant: 大连理工大学
IPC: C07D239/94
Abstract: 本发明属于药物化学领域，公开了一种新的厄洛替尼相关物质及其制备方法，该相关物质的结构如式I所示，其制备方法为由6,7‑双(2‑甲氧基乙氧基)喹唑啉‑4‑酮与4‑氯‑6,7‑双(2‑甲氧基乙氧基)喹唑啉在强碱存在下经缩合反应得到，也可从6,7‑双(2‑甲氧基乙氧基)喹唑啉‑4‑酮氯化制备的4‑氯‑6,7‑双(2‑甲氧基乙氧基)喹唑啉粗品中分离得到。本发明为厄洛替尼原料药及制剂中杂质的定性及定量分析提供重要指导，对该药质量标准的完善和提高具有重要意义。
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公开(公告)号：CN105753703A
公开(公告)日：2016-07-13
申请号：CN201610231450.0
申请日：2016-04-14
Applicant: 大连理工大学
IPC: C07C69/757 , C07C67/31 , C07C235/82 , C07C231/12 , C07D453/04 , B01J31/02 , C07B41/02
CPC classification number: Y02P20/582 , C07C67/31 , B01J31/0244 , B01J31/0271 , B01J2231/70 , C07B41/02 , C07B2200/07 , C07C231/12 , C07D453/04 , C07C69/757 , C07C235/82
Abstract: 本发明属于有机合成技术领域，提供了一种新型金鸡纳碱N?O相转移催化剂光致氧化β?二羰基化合物不对称α?羟基化的方法。将β?二羰基化合物、金鸡纳碱N?O相转移催化剂和有机光敏剂在溶剂中搅拌，加入碱，可见光，空气中强力搅拌反应；反应时间为1?4小时，反应温度为?70?50℃，得到产率不低于70％，对映体过量选择性不低于60％ee的手性α?羟基?β?二羰基化合物；将廉价易得的金鸡纳碱衍生化，得到更高催化活性的N?O手性相转移催化剂，成功实现了分子氧为氧化剂，光敏化β?二羰基化合物的不对称α?羟基化，该方法具有良好的底物适用性以及环境友好性。该催化剂与底物极易分离，可以循环使用多次并保持催化效果。
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公开(公告)号：CN105753703B
公开(公告)日：2019-03-05
申请号：CN201610231450.0
申请日：2016-04-14
Applicant: 大连理工大学
IPC: C07C69/757 , C07C67/31 , C07C235/82 , C07C231/12 , C07D453/04 , B01J31/02 , C07B41/02
Abstract: 本发明属于有机合成技术领域，提供了一种新型金鸡纳碱N‑O相转移催化剂光致氧化β‑二羰基化合物不对称α‑羟基化的方法。将β‑二羰基化合物、金鸡纳碱N‑O相转移催化剂和有机光敏剂在溶剂中搅拌，加入碱，可见光，空气中强力搅拌反应；反应时间为1‑4小时，反应温度为‑70‑50℃，得到产率不低于70％，对映体过量选择性不低于60％ee的手性α‑羟基‑β‑二羰基化合物；将廉价易得的金鸡纳碱衍生化，得到更高催化活性的N‑O手性相转移催化剂，成功实现了分子氧为氧化剂，光敏化β‑二羰基化合物的不对称α‑羟基化，该方法具有良好的底物适用性以及环境友好性。该催化剂与底物极易分离，可以循环使用多次并保持催化效果。
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公开(公告)号：CN104910080A
公开(公告)日：2015-09-16
申请号：CN201510274332.3
申请日：2015-05-26
Applicant: 大连理工大学
IPC: C07D239/94
CPC classification number: C07D239/94
Abstract: 本发明属于药物化学领域，公开了一种新的厄洛替尼相关物质及其制备方法，该相关物质的结构如式I所示，其制备方法为由6,7-双(2-甲氧基乙氧基)喹唑啉-4-酮与4-氯-6,7-双(2-甲氧基乙氧基)喹唑啉在强碱存在下经缩合反应得到，也可从6,7-双(2-甲氧基乙氧基)喹唑啉-4-酮氯化制备的4-氯-6,7-双(2-甲氧基乙氧基)喹唑啉粗品中分离得到。本发明为厄洛替尼原料药及制剂中杂质的定性及定量分析提供重要指导，对该药质量标准的完善和提高具有重要意义。
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