大环内酯衍生物
    99.
    发明公开

    公开(公告)号:CN103193840A

    公开(公告)日:2013-07-10

    申请号:CN201310075755.3

    申请日:2007-05-01

    IPC分类号: C07H17/08 C07H17/00

    摘要: 式(I)和式(VI)所示的化合物由于具有MMP-9产生抑制作用,作为对于癌性血管生成、慢性类内湿性关节炎、经皮经血管的冠状动脉形成术后的血管内膜增厚、血管粥样硬化症、出血性脑卒中、急性心肌梗塞、慢性心力衰竭、动脉瘤、癌转移、成人呼吸窘迫综合征、哮喘、间质性肺纤维化、慢性副鼻窦炎、支气管炎、慢性阻塞性肺病(COPD)的预防药以及治疗药,作为副作用比以往的MMP酶活性抑制剂小的药物是有用的。

    4-异丙基苯基山梨醇化合物的晶型及其制备方法

    公开(公告)号:CN103168035A

    公开(公告)日:2013-06-19

    申请号:CN201180040334.6

    申请日:2011-08-19

    IPC分类号: C07D309/10

    摘要: 本发明针对(1S)-1,5-脱水-1-[5-(4-{(1E)-4-[(1-{[2-(二甲基氨基)乙基]氨基}-2-甲基-1-氧代丙烷-2-基)氨基]-3,3-二甲基-4-氧代丁-1-烯-1-基}苯甲基)-2-甲氧基-4-(丙烷-2-基)苯基]-D-山梨醇,提供稳定性高的晶体及其制备方法。具体而言,是具有以下物理性质的乙醇溶剂合物以及由乙醇溶剂合物转变成的其他多种晶型;(a)在粉末X射线衍射(Cu-Kα)中,在2θ=5.9度、17.1度、17.6度和21.5度具有峰;(b)在红外吸收光谱中,特征吸收谱带位于3538cm-1、3357cm-1、2964cm-1、1673cm-1、1634cm-1和1505cm-1;且(c)熔点在111℃附近。