公开(公告)号：CN105814042B

公开(公告)日：2018-09-28

申请号：CN201480068298.8

申请日：2014-12-09

申请人： 大正制药株式会社

发明人： 二村彩 ,  服部信隆 ,  浦部洋树 ,  尾形有也 ,  大崎尚人

IPC分类号： C07D413/14 ,  A61P1/14 ,  A61P5/00 ,  A61P9/12 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P43/00 ,  A61K31/5355 ,  A61P1/00

摘要： 提供（‑）‑（2‑｛[3‑（5‑氟代吡啶‑2‑基）‑1H‑吡唑‑1‑基]甲基｝‑1,3‑噁嗪烷‑3‑基）[5‑甲基‑2‑（2H‑1,2,3‑三唑‑2‑基）苯基]甲酮在用作医药品的环境中的稳定晶形及其制造方法。具有下述（a）~（c）中的至少1个物性的晶体及其制造方法，其特征在于，使（‑）‑（2‑｛[3‑（5‑氟代吡啶‑2‑基）‑1H‑吡唑‑1‑基]甲基｝‑1,3‑噁嗪烷‑3‑基）[5‑甲基‑2‑（2H‑1,2,3‑三唑‑2‑基）苯基]甲酮溶解于低级醇或丙酮与水的混合溶剂后，使其结晶化并干燥。（a）粉末X射线衍射（Cu‑Kα）中，在2θ=11.1度、12.5度、20.3度和24.2度具有峰；（b）熔点为124~129℃；或者，（c）红外线吸收光谱中，特性吸收光带处于1627cm‑1、1504cm‑1、1226cm‑1、1076cm‑1、822cm‑1和783cm‑1。

公开(公告)号：CN103168035A

公开(公告)日：2013-06-19

申请号：CN201180040334.6

申请日：2011-08-19

申请人： 大正制药株式会社

发明人： 木村好博 ,  伊村维晃 ,  大崎尚人 ,  松岛步

IPC分类号： C07D309/10

CPC分类号： C07H15/203 ,  C07D309/10 ,  C07H1/00

摘要： 本发明针对（1S）-1，5-脱水-1-［5-（4-｛（1E）-4-［（1-｛［2-（二甲基氨基）乙基］氨基｝-2-甲基-1-氧代丙烷-2-基）氨基］-3，3-二甲基-4-氧代丁-1-烯-1-基｝苯甲基）-2-甲氧基-4-（丙烷-2-基）苯基］-D-山梨醇，提供稳定性高的晶体及其制备方法。具体而言，是具有以下物理性质的乙醇溶剂合物以及由乙醇溶剂合物转变成的其他多种晶型；（a）在粉末X射线衍射（Cu-Kα）中，在2θ＝5.9度、17.1度、17.6度和21.5度具有峰；（b）在红外吸收光谱中，特征吸收谱带位于3538cm-1、3357cm-1、2964cm-1、1673cm-1、1634cm-1和1505cm-1；且（c）熔点在111℃附近。

公开(公告)号：CN105814042A

公开(公告)日：2016-07-27

申请号：CN201480068298.8

申请日：2014-12-09

申请人： 大正制药株式会社

发明人： 二村彩 ,  服部信隆 ,  浦部洋树 ,  尾形有也 ,  大崎尚人

IPC分类号： C07D413/14 ,  A61P1/14 ,  A61P5/00 ,  A61P9/12 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P43/00 ,  A61K31/5355 ,  A61P1/00

CPC分类号： C07D413/14

摘要： 提供（?）?（2?｛[3?（5?氟代吡啶?2?基）?1H?吡唑?1?基]甲基｝?1,3?噁嗪烷?3?基）[5?甲基?2?（2H?1,2,3?三唑?2?基）苯基]甲酮在用作医药品的环境中的稳定晶形及其制造方法。具有下述（a）~（c）中的至少1个物性的晶体及其制造方法，其特征在于，使（?）?（2?｛[3?（5?氟代吡啶?2?基）?1H?吡唑?1?基]甲基｝?1,3?噁嗪烷?3?基）[5?甲基?2?（2H?1,2,3?三唑?2?基）苯基]甲酮溶解于低级醇或丙酮与水的混合溶剂后，使其结晶化并干燥。（a）粉末X射线衍射（Cu?Kα）中，在2θ=11.1度、12.5度、20.3度和24.2度具有峰；（b）熔点为124~129℃；或者，（c）红外线吸收光谱中，特性吸收光带处于1627cm?1、1504cm?1、1226cm?1、1076cm?1、822cm?1和783cm?1。

公开(公告)号：CN103168035B

公开(公告)日：2016-01-20

申请号：CN201180040334.6

申请日：2011-08-19

申请人： 大正制药株式会社

发明人： 木村好博 ,  伊村维晃 ,  大崎尚人 ,  松岛步

IPC分类号： C07D309/10

CPC分类号： C07H15/203 ,  C07D309/10 ,  C07H1/00

摘要： 本发明针对（1S）-1，5-脱水-1-［5-（4-｛（1E）-4-［（1-｛［2-（二甲基氨基）乙基］氨基｝-2-甲基-1-氧代丙烷-2-基）氨基］-3，3-二甲基-4-氧代丁-1-烯-1-基｝苯甲基）-2-甲氧基-4-（丙烷-2-基）苯基］-D-山梨醇，提供稳定性高的晶体及其制备方法。具体而言，是具有以下物理性质的乙醇溶剂合物以及由乙醇溶剂合物转变成的其他多种晶型；（a）在粉末X射线衍射（Cu-Kα）中，在2θ＝5.9度、17.1度、17.6度和21.5度具有峰；（b）在红外吸收光谱中，特征吸收谱带位于3538cm-1、3357cm-1、2964cm-1、1673cm-1、1634cm-1和1505cm-1；且（c）熔点在111℃附近。