公开(公告)号：CN119735600A

公开(公告)日：2025-04-01

申请号：CN202411598009.7

申请日：2024-11-11

Applicant: 华东师范大学 ,  国科大杭州高等研究院

Inventor： 舒宇航 ,  李静雅 ,  汤杰 ,  卢玉婷 ,  杨帆 ,  杨洋 ,  于丽芳

IPC: C07D495/04 ,  A61K31/4365 ,  A61P3/10 ,  A61P1/16 ,  A61P9/12 ,  A61P3/06 ,  A61P3/04

Abstract: 本发明公开了一种结构新颖的3‑脲基取代噻吩并[2,3‑b]吡啶类化合物及其制备方法和应用。所述制备方法为5‑溴噻吩并[2,3‑b]吡啶‑3‑胺与氯甲酸苯酯或硫代氯甲酸苯酯发生亲核取代反应生成中间体，所述中间体与取代的胺发生亲核取代反应生成关键中间体，随后所述关键中间体与取代的芳基硼酸或硼酸酯或取代的芳胺在碱性条件下发生钯催化的Suzuki偶联反应或Buchwald–Hartwig偶联反应，得到目标产物3‑脲基取代噻吩并[2,3‑b]吡啶类化合物。本发明所述3‑脲基取代噻吩并[2,3‑b]吡啶类化合物作为DRAK2抑制剂在代谢综合征治疗药物开发中具有一定的前景。

公开(公告)号：CN112939844B

公开(公告)日：2023-02-03

申请号：CN201911258159.2

申请日：2019-12-10

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 刘顺英 ,  倪丹 ,  宋龙龙 ,  汤杰 ,  董素珍 ,  皮柔

IPC: C07D209/88 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种多取代四氢咔唑及其衍生物的合成方法，以重氮化合物、取代吲哚酮为原料，Rh2(OAc)4为催化剂，在有机溶剂中，分子筛为吸水的添加剂，经过一步两组分反应高选择性、高收率的得到产物。本发明的方法具有原子经济性高、选择性好、反应条件温和、收率高、操作简单安全等优点。本发明所涉及的多取代四氢咔唑类化合物中所含有的四氢咔唑骨架是很多具有生物活性的复杂天然产物的重要结构片段，因此，该类化合物可作为重要的医药和化工的中间体，在药用领域具有广泛的应用前景。

公开(公告)号：CN112501235B

公开(公告)日：2022-12-02

申请号：CN202011298901.5

申请日：2020-11-19

Applicant: 华东师范大学 ,  上海格苓凯生物科技有限公司

Inventor： 杨帆 ,  盖祎 ,  戴龙华 ,  汤杰 ,  汤天天

IPC: C12P33/06 ,  C07J7/00

Abstract: 本发明公开了一种利用单烯醇酮醋酸酯制备药物布瑞诺龙的方法，以单烯醇酮醋酸酯为原料，经氢化‑水解、氧化、酶催化还原“四步反应三锅法”制备布瑞诺龙。本发明制备方法中，采用来自于天然产物的原料单烯醇酮醋酸酯，其5α‑构型单一，反应过程中酶催化还原3‑酮基的立体选择性高，制备方法中无需使用成本较高的化学试剂和催化剂，避免常见制备方法中产生许多废弃物、反应条件苛刻等的缺陷。本发明反应条件温和，操作简单方便，可以实现药物布瑞诺龙的高效、低成本制备。

公开(公告)号：CN109956989B

公开(公告)日：2021-11-19

申请号：CN201711422783.2

申请日：2017-12-25

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 汤杰 ,  戴龙华 ,  杨帆 ,  刘婷 ,  于丽芳 ,  李慧

IPC: C07J1/00

Abstract: 本发明公开了一种利用3β‑乙酰氧基雄甾‑5‑烯‑17‑酮制备3β‑乙酰氧基‑5α‑氯‑6β‑羟基雄甾‑17‑酮加成反应过程中的固体废弃物3β‑乙酰氧基‑6β‑氯‑5α‑羟基雄甾‑17‑酮为原料，经消除环合、还原消除两步反应再循环生成3β‑乙酰氧基雄甾‑5‑烯‑17‑酮的方法。本发明的方法可以使得3β‑乙酰氧基‑5α‑氯‑6β‑羟基雄甾‑17‑酮制备过程中的副产物有效回收再利用，合成方法操作简单方便，反应条件温和，环境友好并由此降低了3β‑乙酰氧基雄甾‑5‑烯‑17‑酮制备3β‑乙酰氧基‑5α‑氯‑6β‑羟基雄甾‑17‑酮的生产成本。

公开(公告)号：CN108623444B

公开(公告)日：2021-07-27

申请号：CN201710159043.8

申请日：2017-03-17

Applicant: 华东师范大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 汤杰 ,  肖春梅 ,  杨财广 ,  杨腾 ,  倪腾凤 ,  仇文卫 ,  姚垠青 ,  王李婷

IPC: C07C49/83 ,  C07C45/64 ,  C07C37/20 ,  C07C37/00 ,  C07C39/17 ,  C07C39/23 ,  C07C39/42 ,  C07C201/08 ,  C07C205/25 ,  C07C213/02 ,  C07C215/88 ,  C07C49/747 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明公开了式(I)、(II)所示的(±)‑弥罗松酚类似物及其制备方法，以三环二萜类似物(1)为原料，通过酯化、酰基化、氧化、还原、脱羟基、去保护、脱水、卤代、脱甲基等反应，得到式(I)、(II)所示的(±)‑弥罗松酚类似物。本发明还公开了(±)‑弥罗松酚的全合成方法，以化合物(16b)为原料与格氏试剂进行格氏反应，再经脱羟基反应、脱甲基反应得到所述(±)‑弥罗松酚。本发明制备得到的式(I)、(II)所示的(±)‑弥罗松酚类似物具有显著的抑菌活性，可潜在应用于制备抗菌药物。

公开(公告)号：CN107459510B

公开(公告)日：2021-06-25

申请号：CN201610394351.4

申请日：2016-06-06

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 于丽芳 ,  石俊杰 ,  孙灏 ,  石敏 ,  张维 ,  杨帆 ,  汤杰

IPC: C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D261/12 ,  C07D261/14 ,  A61P29/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/36 ,  A61P25/04

Abstract: 本发明公开了一种式(I)所示的异恶唑类化合物及其药学上可接受的盐，以及所述异恶唑类化合物在制备治疗中枢神经疼痛以及炎症疼痛的疾病药物中的应用。所述异恶唑类化合物是一类结构新颖，具有高活性，高亲和力和高选择性的sigma1受体配体。所述sigma1受体为用于治疗中枢神经系统疾病(例如精神分裂、抑郁症)、可卡因成瘾及镇痛的靶点。

公开(公告)号：CN108203440B

公开(公告)日：2020-08-25

申请号：CN201611179059.7

申请日：2016-12-19

Applicant: 华东师范大学 ,  华东理工大学

Inventor： 邹刚 ,  汤杰 ,  刘婷 ,  施炜佳 ,  关常威 ,  刘玲玲

IPC: C07F5/02

Abstract: 本发明属于精细化工技术领域，具体涉及一种芳基三氟硼酸钾的无溶剂双螺杆挤出连续合成工艺技术。将芳基硼酸与二氟氢化钾经高速搅拌得到均匀混合物料，然后通过双螺杆挤出机进料口连续加入，设定挤出时间为5‑10分钟，温度为室温，连续挤出的固体物料接收在盛有水的接收器中，搅拌溶解无机盐，得到浆状物或悬浮液，经过滤，滤饼水洗后干燥得到芳基三氟硼酸钾，滤液返回到挤出物料接收器，循环使用。本发明工艺采用双螺杆挤出机作为反应器实现了无溶剂固相反应连续生产，比釜式间歇反应器效率高，消除了有机溶剂的使用，过量和副产无机盐的水溶液，可以循环使用，减少了三废，清洁环保，且降低了生产成本，具有良好的工业应用的价值。

公开(公告)号：CN109956989A

公开(公告)日：2019-07-02

申请号：CN201711422783.2

申请日：2017-12-25

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 汤杰 ,  戴龙华 ,  杨帆 ,  刘婷 ,  于丽芳 ,  李慧

IPC: C07J1/00

Abstract: 本发明公开了一种利用3β‑乙酰氧基雄甾‑5‑烯‑17‑酮制备3β‑乙酰氧基‑5α‑氯‑6β‑羟基雄甾‑17‑酮加成反应过程中的固体废弃物3β‑乙酰氧基‑6β‑氯‑5α‑羟基雄甾‑17‑酮为原料，经消除环合、还原消除两步反应再循环生成3β‑乙酰氧基雄甾‑5‑烯‑17‑酮的方法。本发明的方法可以使得3β‑乙酰氧基‑5α‑氯‑6β‑羟基雄甾‑17‑酮制备过程中的副产物有效回收再利用，合成方法操作简单方便，反应条件温和，环境友好并由此降低了3β‑乙酰氧基雄甾‑5‑烯‑17‑酮制备3β‑乙酰氧基‑5α‑氯‑6β‑羟基雄甾‑17‑酮的生产成本。

公开(公告)号：CN108530302A

公开(公告)日：2018-09-14

申请号：CN201710128575.5

申请日：2017-03-06

Applicant: 华东师范大学 ,  国家新药筛选中心

Inventor： 于丽芳 ,  周宇波 ,  吴嫣然 ,  计悅阳 ,  石英 ,  沈岽皓 ,  苏明波 ,  李佳 ,  杨帆 ,  汤杰

IPC: C07C211/42 ,  C07C209/62 ,  C07D213/38 ,  C07D213/64 ,  C07D213/61 ,  C07C213/02 ,  C07C217/54 ,  C07D295/185

Abstract: 本发明属于医药技术领域，公开了式(I)2',3'-二氢螺[环丙烷-1,1'-茚]-2-胺衍生物及其制备方法，包括：II经Witting反应，得到III，乙酸铑催化重氮乙酸乙酯与III环丙烷化反应得到IV和V，水解，Curtius重排，得到VI和VII，(1)VI或VII脱Boc，经还原氨化得到化合物VIII或IX；或(2)VI或VII与2-氯-1-吗啉代乙烷-1-酮发生取代，得到X或XI；或(3)VI或VII与(4-氧代环己基)氨基甲酸叔丁酯经还原氨化，脱Boc得到化合物XII或XIII；或(4)VI或VII与取代的芳基硼酸经Suzuki偶联，脱Boc得到XIV或XV，经还原氨化得到VIII或IX。本发明式(I)衍生物对LSD1具有较好的抑制活性，同时对单胺氧化酶和LSD2等同源酶有较好的选择性，有望发展为急性髓系白血病等疾病的治疗药物。

公开(公告)号：CN104337819B

公开(公告)日：2018-06-22

申请号：CN201310320606.9

申请日：2013-07-26

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 罗剑 ,  李珍 ,  荆吉 ,  仇文卫 ,  刘明耀 ,  陈华青 ,  汤杰 ,  杨帆

IPC: A61K31/58 ,  A61P29/00 ,  A61P19/08 ,  A61P19/02 ,  A61P37/02

Abstract: 本发明公开了白桦脂酸衍生物在制备抑制T细胞分化、缓解炎症、缓解骨损伤的药物中的应用。本发明BA及其衍生物能抑制T细胞分化，在自身免疫性疾病中具抗炎效果而缓解炎症，可用于制备治疗自身免疫性疾病如类风湿性关节炎和实验性脑脊髓炎等疾病的药物。