一种活性天然产物Artepillin C的制备方法

    公开(公告)号:CN117800828A

    公开(公告)日:2024-04-02

    申请号:CN202311840243.1

    申请日:2023-12-28

    Abstract: 本发明属于活性天然产物制备技术领域,尤其涉及一种活性天然产物Artepillin C的制备方法,包括如下步骤:4‑碘苯酚、异戊烯基溴、碱性物质和溶剂进行偶联反应,得到O‑二异戊烯基化中间体2;O‑二异戊烯基化中间体2、乙酰氯、催化剂和溶剂进行酯化反应,得到O‑二异戊烯基化中间体3;O‑二异戊烯基化中间体3、丙烯酸甲酯、催化剂、配体、碱性物质和溶剂进行偶联反应,得到O‑二异戊烯基化中间体4;O‑二异戊烯基化中间体4、碱性物质和溶剂进行水解反应,得到Artepillin C。本发明提高了大规模生产效率,改善了反应过程中化合物的纯化难题,为Artepillin C的大规模生产、应用奠定了基础。

    一种芳基吡唑类化合物的制备方法

    公开(公告)号:CN114213329B

    公开(公告)日:2023-08-22

    申请号:CN202111646241.X

    申请日:2021-12-29

    Abstract: 本发明属于化学药物合成技术领域。本发明提供了一种芳基吡唑类化合物的制备方法,将5‑氨基‑3‑氰基‑1‑芳基吡唑、三氟乙酸酐、酸和溶剂混合进行水解反应,得到中间体2;将中间体2、N,N‑二甲基甲酰胺二甲基缩醛和溶剂混合进行缩合反应,得到中间体3;在保护气氛中,将中间体3、甲基三苯基磷盐、碱和溶剂混合进行叶立德反应,得到中间体4;在保护气氛中,将中间体4、二氟卡宾试剂、催化剂和溶剂混合进行环丙烷化反应,得到中间体5;将中间体5、酸和溶剂混合进行水解反应,即得所述芳基吡唑类化合物。本发明提供的制备方法简单,所有中间体以及最终产物均可以通过简单的重结晶获得高纯度的目标化合物,提高了工艺的应用性。

    肉豆蔻木脂素在治疗弓形虫病中的应用

    公开(公告)号:CN110876739B

    公开(公告)日:2022-07-12

    申请号:CN201910734683.6

    申请日:2019-08-09

    Abstract: 本发明公开了肉豆蔻木脂素在治疗弓形虫病中的应用。当培养基中加入肉豆蔻木脂素后加入弓形虫速殖子孵育2h,弃去药物培养基继续培养24h,肉豆蔻木脂素的浓度高于60μg/mL时,可以完全抑制虫体的入侵并呈剂量依赖。当肉豆蔻木脂素的浓度的升高,处理孔内的包囊数,速殖子数,和纳虫囊泡内的平均虫体数均降低呈剂量依赖。肉豆蔻木脂素对弓形虫速殖子的半数抑制浓度IC50值为31.32μg/mL。肉豆蔻木脂素可以抑制弓形虫速殖子的入侵和胞内复制,保护弓形虫急性感染的小鼠,超微结构观察显示,肉豆蔻木脂素对弓形虫的抑制作用与线粒体有关。本发明表明肉豆蔻木脂素细胞毒性小,可以安全有效的治疗弓形虫病。

    一种防治动物外寄生虫病的药物及应用

    公开(公告)号:CN112402414B

    公开(公告)日:2022-03-22

    申请号:CN201911304065.4

    申请日:2019-12-17

    Abstract: 本发明公开了化合物4‑甲氧基‑2H‑色烯‑2‑酮作为防治动物外寄生虫病药物的用途。所述的4‑甲氧基‑2H‑色烯‑2‑酮作为杀虫药物与传统的药物相比,具有以下特点和优点:4‑甲氧基‑2H‑色烯‑2‑酮防治动物外寄生虫病效果好,相较于现有技术中的杀虫剂获得了显著提高;4‑甲氧基‑2H‑色烯‑2‑酮其毒性低,对环境安全;4‑甲氧基香豆素能溶于多种溶剂,易与其它杀动物体外寄生虫成分混配制药,可起到提高杀虫效果的作用。本发明提供了一种较为安全的杀动物外寄生虫药物。

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