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公开(公告)号:CN113896690A
公开(公告)日:2022-01-07
申请号:CN202111385270.5
申请日:2021-11-22
Applicant: 常州齐晖药业有限公司 , 中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所 , 内蒙古齐晖药业有限公司
IPC: C07D261/04
Abstract: 本发明公开了一种异噁唑啉类驱虫药氟雷拉纳的制备方法。以4‑[3‑(3,5‑二氯苯基)‑4,4,4‑三氟丁基‑2‑烯酰基]‑2‑甲基‑苯甲酸乙酯和盐酸羟胺为起始原料,在相转移催化剂和缚酸剂催化下进行环合反应,再发生碱性水解反应,最后与2‑氨基‑N‑(2,2,2‑三氟乙基)乙酰胺进行缩合反应得到氟雷拉纳。本发明合成路线简短,反应条件温和,操作简便,转化率高,适合工业化生产,纯度可达到99.5%以上,单杂均小于0.1%。
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公开(公告)号:CN114213329B
公开(公告)日:2023-08-22
申请号:CN202111646241.X
申请日:2021-12-29
Applicant: 中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所 , 常州齐晖药业有限公司
IPC: C07D231/38
Abstract: 本发明属于化学药物合成技术领域。本发明提供了一种芳基吡唑类化合物的制备方法,将5‑氨基‑3‑氰基‑1‑芳基吡唑、三氟乙酸酐、酸和溶剂混合进行水解反应,得到中间体2;将中间体2、N,N‑二甲基甲酰胺二甲基缩醛和溶剂混合进行缩合反应,得到中间体3;在保护气氛中,将中间体3、甲基三苯基磷盐、碱和溶剂混合进行叶立德反应,得到中间体4;在保护气氛中,将中间体4、二氟卡宾试剂、催化剂和溶剂混合进行环丙烷化反应,得到中间体5;将中间体5、酸和溶剂混合进行水解反应,即得所述芳基吡唑类化合物。本发明提供的制备方法简单,所有中间体以及最终产物均可以通过简单的重结晶获得高纯度的目标化合物,提高了工艺的应用性。
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公开(公告)号:CN113896690B
公开(公告)日:2023-04-21
申请号:CN202111385270.5
申请日:2021-11-22
Applicant: 常州齐晖药业有限公司 , 中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所 , 内蒙古齐晖药业有限公司
IPC: C07D261/04
Abstract: 本发明公开了一种异噁唑啉类驱虫药氟雷拉纳的制备方法。以4‑[3‑(3,5‑二氯苯基)‑4,4,4‑三氟丁基‑2‑烯酰基]‑2‑甲基‑苯甲酸乙酯和盐酸羟胺为起始原料,在相转移催化剂和缚酸剂催化下进行环合反应,再发生碱性水解反应,最后与2‑氨基‑N‑(2,2,2‑三氟乙基)乙酰胺进行缩合反应得到氟雷拉纳。本发明合成路线简短,反应条件温和,操作简便,转化率高,适合工业化生产,纯度可达到99.5%以上,单杂均小于0.1%。
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公开(公告)号:CN114213329A
公开(公告)日:2022-03-22
申请号:CN202111646241.X
申请日:2021-12-29
Applicant: 中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所 , 常州齐晖药业有限公司
IPC: C07D231/38
Abstract: 本发明属于化学药物合成技术领域。本发明提供了一种芳基吡唑类化合物的制备方法,将5‑氨基‑3‑氰基‑1‑芳基吡唑、三氟乙酸酐、酸和溶剂混合进行水解反应,得到中间体2;将中间体2、N,N‑二甲基甲酰胺二甲基缩醛和溶剂混合进行缩合反应,得到中间体3;在保护气氛中,将中间体3、甲基三苯基磷盐、碱和溶剂混合进行叶立德反应,得到中间体4;在保护气氛中,将中间体4、二氟卡宾试剂、催化剂和溶剂混合进行环丙烷化反应,得到中间体5;将中间体5、酸和溶剂混合进行水解反应,即得所述芳基吡唑类化合物。本发明提供的制备方法简单,所有中间体以及最终产物均可以通过简单的重结晶获得高纯度的目标化合物,提高了工艺的应用性。
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公开(公告)号:CN114181152B
公开(公告)日:2023-08-22
申请号:CN202111642875.8
申请日:2021-12-29
Applicant: 中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所
IPC: C07D231/38
Abstract: 本发明属于化工合成技术领域。本发明提供了一种芳基吡唑类药物中间体的制备方法,将5‑氨基‑3‑氰基‑1‑(2,6‑二氯‑4‑三氟甲基苯基)吡唑、三氟乙酸酐和溶剂混合进行酰化反应,得到反应体系;将反应体系和酸混合进行水解反应,即得所述5‑氨基‑4‑三氟乙酰基‑3‑氰基‑1‑(2,6‑二氯‑4‑三氟甲基苯基)吡唑。本发明仅需一步转化,不需要使用额外的碱和催化剂,提高了工艺的应用性。反应完成后通过简单的重结晶操作即可获得高收率(>95%),高纯度(>99%)的5‑氨基‑4‑三氟乙酰基‑3‑氰基‑1‑(2,6‑二氯‑4‑三氟甲基苯基)吡唑。
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公开(公告)号:CN116077514A
公开(公告)日:2023-05-09
申请号:CN202310131728.7
申请日:2023-02-18
Applicant: 中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所
IPC: A61K31/7048 , A61K31/05 , A61P33/14
Abstract: 本发明属于兽药领域,具体是提供一种含百里酚和伊维菌素的用于防治动物螨病的药物组合物及其应用,所述的药物组合物包括百里酚和伊维菌素,所述的百里酚和伊维菌素质量比为(1‑10):(1‑10),在本发明的药物组合物中,首次将百里酚和伊维菌素以特定的配比组合,与单剂相比,该治疗动物螨病组合物联合使用在杀螨方面具有协同增效作用,提高了防治效果,减少由螨虫带来的损失,促进受损皮毛的恢复,减少皮毛损伤。且能够避免单一化合物的使用引起的潜在的药物耐药性,降低了残留和环境污染。
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公开(公告)号:CN114983987B
公开(公告)日:2023-03-28
申请号:CN202210870654.4
申请日:2022-07-22
Applicant: 中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所
Abstract: 本发明提供了刺甘草查尔酮在制备群体感应AI‑2信号分子抑制剂中的应用,涉及信号抑制剂技术领域,所述刺甘草查尔酮在群体感应AI‑2信号分子抑制剂中的浓度为6.25~200μM,刺甘草查尔酮抑制大肠杆菌生物被膜的形成。所述抑制剂通过抑制大肠杆菌Ⅱ型群体感应信号分子AI‑2,对大肠杆菌的生物被膜生成产生抑制作用,同时抑制大肠杆菌产胞外多糖;和抗生素联合抗菌获得有效增强抗生素活性的作用,同时干扰群体感应系统不会对细菌产生强烈的选择压力,在达到良好抗菌效果的同时,减缓了耐药突变菌株的出现和传播,解决了细菌对抗菌药物耐药性增加的问题,从而减少耐药病原菌的传播。
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公开(公告)号:CN115671166A
公开(公告)日:2023-02-03
申请号:CN202211269646.0
申请日:2022-10-18
Applicant: 中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所
Abstract: 本发明提供肉苁蓉在制备缩短母猪分娩产程的药物或饲料中的应用。本发明使用肉苁蓉缩短母猪分娩产程,产程缩短率达37.8%,母猪分娩产程明显缩短,提高了养殖户的经济效益,减轻了养殖户的劳动强度。
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公开(公告)号:CN114748460A
公开(公告)日:2022-07-15
申请号:CN202210501220.7
申请日:2022-05-09
Applicant: 中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所
IPC: A61K31/192 , A61K9/20 , A61P33/02
Abstract: 本发明提供一种治疗犊牛隐孢子虫感染的药物,所述药物的有效成分为没食子酸。本发明的药物对犊牛隐孢子虫感染有很好的治疗效果,治愈率达81.8%,优于对照药物磺胺氯吡嗪钠,减少了养殖户的损失,提高了养殖户的经济效益。
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