一种芳基吡唑类化合物的制备方法

    公开(公告)号:CN114213329B

    公开(公告)日:2023-08-22

    申请号:CN202111646241.X

    申请日:2021-12-29

    Abstract: 本发明属于化学药物合成技术领域。本发明提供了一种芳基吡唑类化合物的制备方法,将5‑氨基‑3‑氰基‑1‑芳基吡唑、三氟乙酸酐、酸和溶剂混合进行水解反应,得到中间体2;将中间体2、N,N‑二甲基甲酰胺二甲基缩醛和溶剂混合进行缩合反应,得到中间体3;在保护气氛中,将中间体3、甲基三苯基磷盐、碱和溶剂混合进行叶立德反应,得到中间体4;在保护气氛中,将中间体4、二氟卡宾试剂、催化剂和溶剂混合进行环丙烷化反应,得到中间体5;将中间体5、酸和溶剂混合进行水解反应,即得所述芳基吡唑类化合物。本发明提供的制备方法简单,所有中间体以及最终产物均可以通过简单的重结晶获得高纯度的目标化合物,提高了工艺的应用性。

    一种芳基吡唑类化合物的制备方法

    公开(公告)号:CN114213329A

    公开(公告)日:2022-03-22

    申请号:CN202111646241.X

    申请日:2021-12-29

    Abstract: 本发明属于化学药物合成技术领域。本发明提供了一种芳基吡唑类化合物的制备方法,将5‑氨基‑3‑氰基‑1‑芳基吡唑、三氟乙酸酐、酸和溶剂混合进行水解反应,得到中间体2;将中间体2、N,N‑二甲基甲酰胺二甲基缩醛和溶剂混合进行缩合反应,得到中间体3;在保护气氛中,将中间体3、甲基三苯基磷盐、碱和溶剂混合进行叶立德反应,得到中间体4;在保护气氛中,将中间体4、二氟卡宾试剂、催化剂和溶剂混合进行环丙烷化反应,得到中间体5;将中间体5、酸和溶剂混合进行水解反应,即得所述芳基吡唑类化合物。本发明提供的制备方法简单,所有中间体以及最终产物均可以通过简单的重结晶获得高纯度的目标化合物,提高了工艺的应用性。

    一种芳基吡唑类药物中间体的制备方法

    公开(公告)号:CN114181152B

    公开(公告)日:2023-08-22

    申请号:CN202111642875.8

    申请日:2021-12-29

    Abstract: 本发明属于化工合成技术领域。本发明提供了一种芳基吡唑类药物中间体的制备方法,将5‑氨基‑3‑氰基‑1‑(2,6‑二氯‑4‑三氟甲基苯基)吡唑、三氟乙酸酐和溶剂混合进行酰化反应,得到反应体系;将反应体系和酸混合进行水解反应,即得所述5‑氨基‑4‑三氟乙酰基‑3‑氰基‑1‑(2,6‑二氯‑4‑三氟甲基苯基)吡唑。本发明仅需一步转化,不需要使用额外的碱和催化剂,提高了工艺的应用性。反应完成后通过简单的重结晶操作即可获得高收率(>95%),高纯度(>99%)的5‑氨基‑4‑三氟乙酰基‑3‑氰基‑1‑(2,6‑二氯‑4‑三氟甲基苯基)吡唑。

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