公开(公告)号：CN103370416A

公开(公告)日：2013-10-23

申请号：CN201180066648.3

申请日：2011-12-01

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 小泉诚 ,  广田泰秀 ,  中山麻纪子 ,  池田未佳

IPC: C12N15/113 ,  A61K31/7088 ,  A61K48/00 ,  C07C37/00

CPC classification number: C12N15/113 ,  A61K31/7088 ,  C07C235/08 ,  C07C235/34 ,  C07C235/48 ,  C07C235/56 ,  C12N15/111 ,  C12N2310/3183 ,  C12N2310/531 ,  C12N2320/51

Abstract: 本发明提供了具有RNA干扰活性并且对于RNA裂解酶稳定的多核苷酸等。该单链多核苷酸衍生自双链多核苷酸，所述双链多核苷酸具有用于靶基因的有义链多核苷酸和具有与所述有义链多核苷酸互补的碱基序列的反义链多核苷酸，并且具有其中该反义链的5'-末端和有义链的3'-末端通过含有苯基的接头相应地键合的结构，其形成磷酸二酯结构。

公开(公告)号：CN103108866A

公开(公告)日：2013-05-15

申请号：CN201180046082.8

申请日：2011-09-26

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 户田成洋 ,  高野理惠子 ,  志田健 ,  片桐隆广 ,  岩本充广 ,  芦田真二 ,  山崎真美

IPC: C07D213/64 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P1/10 ,  A61P1/14 ,  C07D241/04 ,  C07D295/12 ,  C07D401/12

CPC classification number: C07C59/255 ,  C07D213/64 ,  C07D213/643 ,  C07D241/04 ,  C07D295/135 ,  C07D295/155 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12

Abstract: 本发明目的是为了得到治疗和/或预防胃肠机能紊乱等等的药剂，该药剂具有出色的活性和高安全性。下列通式(I)所代表的化合物或其药理学可接受的盐。在该式（I）中，A代表任选取代的亚苯基；B代表任选取代的4至10元杂环基基团，任选取代的C6-C10芳基，或任选取代的C3-C10环烷基；R1代表氢原子或C1-C3烷基；R2代表氢原子或C1-C3烷基；R3代表C1-C6烷基，C3-C10环烷基，C1-C3烷氧基C1-C3烷基，或C1-C3羟烷基；R4代表氢原子，C1-C6烷基，或卤素原子；n代表1至4的整数；X代表亚甲基，-O-，-NH-，-N(C1-C3烷基)-，-C(=O)-，-S-，-S(O)-，-S(O2)-，或单键。

公开(公告)号：CN101578283B

公开(公告)日：2013-01-02

申请号：CN200880001045.3

申请日：2008-02-08

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 梶野久喜 ,  池内丰 ,  宫本大志 ,  沼上英治 ,  二瓶悟

IPC: C07D417/12 ,  A61K31/427 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D417/12

Abstract: 本发明的目的是提供晶体形式的噻唑烷二酮化合物，它能作为药物成分用于制造过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)活化剂和抗癌药物组合物。本发明涉及由以下式(I)表示的5-(4-{[6-(4-氨基-3，5-二甲基苯氧基)-1-甲基-1-H-苯并咪唑-2-基]甲氧基}苄基)-1，3-噻唑烷-2，4-二酮二盐酸盐水合物的晶形。

公开(公告)号：CN102803223A

公开(公告)日：2012-11-28

申请号：CN201080024805.X

申请日：2010-03-29

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 菅野修 ,  中岛胜义 ,  青木一真 ,  田中亮一 ,  平野慎平 ,  大泉喜代志 ,  内藤觉

IPC: C07D217/14 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/675 ,  A61P3/14 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  C07D217/16 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D405/12 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04

CPC classification number: C07D217/14 ,  C07D217/16 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D405/12 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04

Abstract: 本发明的目的在于提供表现出促进骨生成作用的新的低分子量化合物。该目的是通过具有通式(I)的化合物或其药理学上可接受的盐实现的：其中各取代基如下定义：R1表示烷基等；R2表示烷基等；R3表示氢原子等；以及Z表示-CH=或-N=。

公开(公告)号：CN102791719A

公开(公告)日：2012-11-21

申请号：CN201180014550.3

申请日：2011-03-14

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 铃木彻也 ,  小野诚

IPC: C07D513/04 ,  A61K31/444 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D513/04

Abstract: 本发明的目的是提供对活化的凝血因子X有抑制作用且可用作预防和/或治疗血栓性和/或栓塞性疾病的药用化合物的化合物的新晶形。本发明提供N1-(5-氯代吡啶-2-基)-N2-((1S,2R,4S)-4-[(二甲氨基)羰基]-2-{[(5-甲基-4,5,6,7-四氢噻唑并[5,4-c]吡啶-2-基)羰基]氨基}环己基)乙二酰胺对甲苯磺酸盐一水合物的新晶形，及其制备方法。

公开(公告)号：CN102770141A

公开(公告)日：2012-11-07

申请号：CN201080064654.0

申请日：2010-12-16

Applicant: 参天制药株式会社 ,  第一三共株式会社

Inventor： 长野敬 ,  阪中浩二 ,  中村雅胤 ,  河津刚一 ,  伊吹肇 ,  坂本佳代子

IPC: A61K31/5383 ,  A61P27/02 ,  A61P31/04

CPC classification number: A61K31/5383 ,  A61K9/0048

Abstract: 1日滴3次本发明用法用量的1.5％(w/v)左氧氟沙星滴眼液与1日滴3次以往用法用量的0.5％(w/v)滴眼液相比，兼具在短时间内治愈细菌性结膜炎且不使副作用的发生率增大这样的特征。由于在短时间内使眼感染症治愈可使引起眼感染症的菌暴露在左氧氟沙星中的时间缩短，因此作为结果而可期待本发明用法用量的左氧氟沙星滴眼液抑制因以往用法用量的左氧氟沙星滴眼液的长期使用而导致的耐药菌的出现。另外，确认了本发明的用法用量的左氧氟沙星滴眼液可以直接抑制因以往用法用量的左氧氟沙星滴眼液的短期使用而导致的金黄色葡萄球菌等引起眼感染症的菌的耐药性。

公开(公告)号：CN102712619A

公开(公告)日：2012-10-03

申请号：CN201080058211.0

申请日：2010-10-20

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 栗林健 ,  洼田秀树 ,  田中直树 ,  福田刚 ,  辻贵司 ,  后藤力

IPC: C07D401/06 ,  A61K31/506 ,  A61P7/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14

CPC classification number: C07D401/06 ,  C07D401/14

Abstract: 本发明提供可加强促红细胞生成素的产生的化合物。本发明提供式(1)所示的化合物:[其中，R1:式(1A):[其中，R4和R5:H，卤素，或烷基；R6:H，卤素，烷基等；R7:可取代的羟基烷基，可取代的羟基卤代烷基，可取代的烷氧基烷基等；取代基组α:氧代，羟基，氨基等；环Q1:单环的杂环基；环Q2:单环的烃环基团，或单环的杂环基；环Q3:单环的烃环基团，或单环的杂环基；X:单键，亚甲基，亚乙基等]；R2:烷基，或甲基硫烷基；且R3:H或甲基]等。

公开(公告)号：CN102617295A

公开(公告)日：2012-08-01

申请号：CN201210027020.9

申请日：2008-04-11

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 中村嘉孝 ,  村上正行 ,  山冈诚 ,  若山雅一 ,  梅尾和宽

IPC: C07C41/60 ,  C07C43/32

CPC classification number: C07D309/28 ,  A61K31/351 ,  C07C41/60 ,  C07D231/14 ,  C07D407/06 ,  C07D498/04 ,  C07C43/32

Abstract: 本发明提供制备式R1C(OR7)3表示的化合物的方法，其中R1表示C1-C19烷基和R7表示C1-C6烷基。

公开(公告)号：CN102612644A

公开(公告)日：2012-07-25

申请号：CN201080049573.3

申请日：2010-10-29

Applicant: 第一三共株式会社 ,  学校法人庆应义塾

Inventor： 服部文幸 ,  福田惠一 ,  佐藤裕介

IPC: G01N21/78 ,  G01N21/64 ,  G01N27/416

CPC classification number: G01N21/6428 ,  G01N33/582 ,  G01N33/6872 ,  G01N33/82 ,  G01N33/92

Abstract: 本发明的课题在于开发一种使电位敏感性荧光染料的电位或离子强度变化敏化的方法。本发明的课题还在于对迄今为止尚不能测定的ES细胞及iPS细胞来源心肌细胞的活动电位变化进行测定。本发明人等对各种物质进行筛选，发现：维生素E具有增强电位敏感性荧光染料的灵敏度的作用，胆固醇具有增强电位敏感性荧光染料的荧光强度的作用。而且，还明确了这两种物质能够组合，能够在通过维生素E增强电位敏感性荧光染料的灵敏度的同时通过胆固醇增强电位敏感性荧光染料的绝对荧光强度。

公开(公告)号：CN102574904A

公开(公告)日：2012-07-11

申请号：CN201080043683.9

申请日：2010-07-29

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 佐藤圣儿 ,  花田雄志 ,  若林直美 ,  增田丰 ,  原田由利子

IPC: C07K14/63 ,  A61K38/00 ,  A61P1/00

CPC classification number: C07K14/63 ,  A61K38/00

Abstract: 本发明的目的在于提供维持胃动素的消化道运动刺激活性、且经粘膜给药时赋予了高吸收性的胃动素样肽化合物。本发明人等考虑胃动素在经粘膜吸收部位处的分解途径及胃动素的生理活性的维持而进行了衍生物的设计及合成，确认以天然型胃动素的第21位的氨基酸置换为特征的化合物在经粘膜给药时显示高吸收性，且维持与胃动素同样的活性，从而完成了本发明。