公开(公告)号：CN114702443A

公开(公告)日：2022-07-05

申请号：CN202210437152.2

申请日：2022-04-18

Applicant: 重庆文理学院

Inventor： 雷杰 ,  陈中祝 ,  徐志刚 ,  唐典勇 ,  徐迦渝 ,  周昊亿 ,  夏丹丹 ,  刘垚 ,  曹艺华 ,  罗洁

IPC: C07D215/233 ,  C07D215/26 ,  C07D215/48 ,  C07D215/38 ,  C07D471/04 ,  C07D491/056 ,  C07D215/56 ,  C07D519/00 ,  C07D401/04 ,  C07D498/04 ,  C07D471/06 ,  C07D498/06 ,  C07D513/06

Abstract: 本申请涉及喹诺酮类化合物及其中间体的制备方法，特别是喹诺酮和喹啉酮医药中间体的制备方法。具体地，本申请提供了式I化合物的制备方法以及以式I化合物作为中间体合成喹诺酮类化合物的方法，式I化合物的制备方法包括如下步骤：将式A化合物与R5NH2和R6Cl在碱的存在下反应生成式I化合物，

公开(公告)号：CN113603721B

公开(公告)日：2023-12-01

申请号：CN202110683572.4

申请日：2021-06-21

Applicant: 重庆文理学院

Inventor： 方波 ,  孟江平 ,  李佐洋 ,  周昊亿 ,  徐志刚 ,  陈中祝

IPC: C07F9/6558 ,  C07F9/6561 ,  C07D493/04 ,  C07D473/30 ,  C07D405/04

Abstract: 本发明一种合成SAICAR的方法，以5‑氨基‑1‑((2R,3R,4S,5R)‑3,4‑二羟基‑5‑(羟甲基)四氢呋喃‑2‑基)‑1H‑咪唑‑4‑甲酰胺为原料，依次经5‑氨基‑1‑((3aR,4R,6R,6aR)‑6‑(羟甲基)‑2,2‑二甲基四氢呋喃[3,4‑d][1,3]二氧‑4‑基)‑1H‑咪唑‑4‑甲酰胺、5‑氨基‑1‑((3aR,4R,6R,6aR)‑6‑(羟甲基)‑2,2‑二甲基四氢呋喃[3,4‑d][1,3]二氧‑4‑基)‑1H‑咪唑‑4‑羧酸、二苄基(5‑氨基‑1‑((3aR,4R,6R,6aR)‑6‑(羟甲基)‑2,2‑二甲基四氢呋喃[3,4‑d][1,3]二氧‑4‑基)‑1H‑咪唑‑4‑羰基)‑L‑天冬氨酸等的制备，制得成品纯度高达99.6%，杂质0.4%，非对映体过量（de）值为97.3%，收率16.9%。

公开(公告)号：CN114702443B

公开(公告)日：2023-09-19

申请号：CN202210437152.2

申请日：2022-04-18

Applicant: 重庆文理学院

Inventor： 雷杰 ,  陈中祝 ,  徐志刚 ,  唐典勇 ,  徐迦渝 ,  周昊亿 ,  夏丹丹 ,  刘垚 ,  曹艺华 ,  罗洁

IPC: C07D215/233 ,  C07D215/26 ,  C07D215/48 ,  C07D215/38 ,  C07D471/04 ,  C07D491/056 ,  C07D215/56 ,  C07D519/00 ,  C07D401/04 ,  C07D498/04 ,  C07D471/06 ,  C07D498/06 ,  C07D513/06

Abstract: 本申请涉及喹诺酮类化合物及其中间体的制备方法，特别是喹诺酮和喹啉酮医药中间体的制备方法。具体地，本申请提供了式I化合物的制备方法以及以式I化合物作为中间体合成喹诺酮类化合物的方法，式I化合物的制备方法包括如下步骤：将式A化合物与R5NH2和R6Cl在碱的存在下反应生成式I化合物，#imgabs0#

公开(公告)号：CN113603721A

公开(公告)日：2021-11-05

申请号：CN202110683572.4

申请日：2021-06-21

Applicant: 重庆文理学院

Inventor： 方波 ,  孟江平 ,  李佐洋 ,  周昊亿 ,  徐志刚 ,  陈中祝

IPC: C07F9/6558 ,  C07F9/6561 ,  C07D493/04 ,  C07D473/30 ,  C07D405/04

Abstract: 本发明一种合成SAICAR的方法，以5‑氨基‑1‑((2R,3R,4S,5R)‑3,4‑二羟基‑5‑(羟甲基)四氢呋喃‑2‑基)‑1H‑咪唑‑4‑甲酰胺为原料，依次经5‑氨基‑1‑((3aR,4R,6R,6aR)‑6‑(羟甲基)‑2,2‑二甲基四氢呋喃[3,4‑d][1,3]二氧‑4‑基)‑1H‑咪唑‑4‑甲酰胺、5‑氨基‑1‑((3aR,4R,6R,6aR)‑6‑(羟甲基)‑2,2‑二甲基四氢呋喃[3,4‑d][1,3]二氧‑4‑基)‑1H‑咪唑‑4‑羧酸、二苄基(5‑氨基‑1‑((3aR,4R,6R,6aR)‑6‑(羟甲基)‑2,2‑二甲基四氢呋喃[3,4‑d][1,3]二氧‑4‑基)‑1H‑咪唑‑4‑羰基)‑L‑天冬氨酸等的制备，制得成品纯度高达99.6%，杂质0.4%，非对映体过量（de）值为97.3%，收率16.9%。