公开(公告)号：CN115710224A

公开(公告)日：2023-02-24

申请号：CN202211318489.8

申请日：2021-06-28

Applicant: 海创药业股份有限公司

Inventor： 匡通滔 ,  陈江 ,  魏星 ,  艾朝武 ,  李兴海

IPC: C07D215/36 ,  A61K9/22 ,  A61K9/30 ,  A61K31/438 ,  A61K47/38 ,  A61K47/32 ,  A61P19/06

Abstract: 本发明公开了一种喹啉类化合物晶型及其制备方法，属于医药领域。本发明具体提供了喹啉类化合物2‑[4‑(6‑溴喹啉基)‑硫基]‑2‑乙基丁酸的晶型I和晶型II，晶型I的X射线粉末衍射图谱中，2θ衍射角度在6.5±0.2、13.6±0.2、14.1±0.2、17.7±0.2、21.8±0.2、22.0±0.2、22.8±0.2、23.2±0.2、24.3±0.2、26.8±0.2、27.4±0.2度处有特征峰，晶型II的X射线粉末衍射图谱中，2θ衍射角度在7.9±0.2、9.5±0.2、15.9±0.2、18.2±0.2、19.1±0.2、23.9±0.2、26.1±0.2度处有特征峰。本发明提供的晶型稳定性好，合成操作简单，可放大生产，应用前景广阔。

公开(公告)号：CN107954936B

公开(公告)日：2021-03-19

申请号：CN201610901502.0

申请日：2016-10-17

Applicant: 海创药业股份有限公司

Inventor： 陈元伟 ,  杜武 ,  匡通滔 ,  耿熙

IPC: C07D233/86 ,  C07B59/00

Abstract: 本发明公开了一种制备氘代咪唑二酮类化合物的方法，它包括以下步骤：(1)以式(Ⅰ)化合物和式(Ⅱ)化合物为原料，经取代反应得到式(Ⅲ)化合物；(2)将式(Ⅲ)化合物的羧基酯化制备得到式(Ⅳ)化合物；(3)式(Ⅳ)化合物和式(Ⅴ)化合物环合得到式(Ⅵ)化合物；(4)脱去式(Ⅵ)化合物的酯基，反应得到式(Ⅶ)化合物；(5)以式(Ⅶ)化合物和式(Ⅷ)化合物为原料，经酰胺缩合反应得到式(Ⅸ)所示氘代咪唑二酮类化合物。与现有方法相比，本发明方法更为安全，消耗的更少溶剂量、最小化废物以及对环境的影响，缩短了生产周期，并增加了处理量以及方法总收率，具有广阔的市场前景。

公开(公告)号：CN114805308A

公开(公告)日：2022-07-29

申请号：CN202210055918.0

申请日：2022-01-18

Applicant: 海创药业股份有限公司

Inventor： 杜武 ,  吕海斌 ,  李宇 ,  匡通滔 ,  耿熙

IPC: C07D403/12

Abstract: 本发明公开了一种合成氨基嘧啶类FAK抑制剂化合物的方法，涉及药物合成领域。本发明合成方法包括如下步骤：其中，R1为氢或羧酸保护基，R2选自C1～C6烷基或C1～C6氘代烷基，R3和R4分别独立选自氢或氘，R5选自C1～C6烷基或C1～C6氘代烷基。本发明合成方法操作简便，成本低；制备得到的产品却能够获得很高的总收率(≥66％)和纯度(≥99％)，产品收率和纯度优于现有技术(现有技术总收率为11％左右，纯度为99％)。本发明合成方法取得了优异的效果，还可成功地制备公斤级终产物，适于工艺生产，具有良好的应用前景。

公开(公告)号：CN113559074A

公开(公告)日：2021-10-29

申请号：CN202110723228.3

申请日：2021-06-28

Applicant: 海创药业股份有限公司

Inventor： 魏星 ,  匡通滔 ,  陈江 ,  艾朝武 ,  李兴海

IPC: A61K9/22 ,  A61K9/30 ,  A61K31/438 ,  A61K47/38 ,  A61K47/32 ,  C07D215/36 ,  A61P19/06

Abstract: 本发明公开了一种喹啉类化合物缓释片，它包含下述重量配比的原辅料：喹啉类化合物1～40份、填充剂100～300份、缓释材料50～200份和润滑剂0.5～4份。所述填充剂包括但不限于甘露醇、微晶纤维素、乳糖、淀粉、玉米淀粉、磷酸氢钙水合物、碳酸镁、碳酸钙、纯化蔗糖和/或葡萄糖；所述缓释材料包括但不限于羟丙甲纤维素、羟丙纤维素和聚维酮类、山嵛酸甘油酯和/或长链脂酸类；所述润滑剂包括但不限于硬脂酸镁、硬脂酸钙、蔗糖脂肪酸酯、硬脂基富马酸钠、聚乙二醇、滑石、山嵛酸甘油酯和/或硬脂酸。

公开(公告)号：CN113559074B

公开(公告)日：2023-04-21

申请号：CN202110723228.3

申请日：2021-06-28

Applicant: 海创药业股份有限公司

Inventor： 魏星 ,  匡通滔 ,  陈江 ,  艾朝武 ,  李兴海

IPC: A61K9/22 ,  A61K9/30 ,  A61K31/438 ,  A61K47/38 ,  A61K47/32 ,  C07D215/36 ,  A61P19/06

Abstract: 本发明公开了一种喹啉类化合物缓释片，它包含下述重量配比的原辅料：喹啉类化合物1～40份、填充剂100～300份、缓释材料50～200份和润滑剂0.5～4份。所述填充剂包括但不限于甘露醇、微晶纤维素、乳糖、淀粉、玉米淀粉、磷酸氢钙水合物、碳酸镁、碳酸钙、纯化蔗糖和/或葡萄糖；所述缓释材料包括但不限于羟丙甲纤维素、羟丙纤维素和聚维酮类、山嵛酸甘油酯和/或长链脂酸类；所述润滑剂包括但不限于硬脂酸镁、硬脂酸钙、蔗糖脂肪酸酯、硬脂基富马酸钠、聚乙二醇、滑石、山嵛酸甘油酯和/或硬脂酸。