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公开(公告)号：CN108689982B
公开(公告)日：2022-03-18
申请号：CN201810666187.7
申请日：2018-06-21
Applicant: 济南大学
IPC: C07D311/68 , C07D311/18 , C07D407/12 , A61K31/496 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一种具有抗肿瘤活性的含有α,β‑不饱和酮结构片段的香豆素衍生物，其结构通式如下所示：初步活性测试证明，本发明化合物对多种恶性肿瘤细胞，如A549、H157、HepG2、MCF7、MG63和U2OS的增值具有显著抑制活性，显示出较强的体外抗肿瘤细胞增殖活性。本发明涉及的化合物制备简单，抑制肿瘤细胞增值的能力强等特点，为新型抗肿瘤药物的研发提供了指导。
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公开(公告)号：CN108084178B
公开(公告)日：2020-09-01
申请号：CN201810006675.5
申请日：2018-01-04
Applicant: 济南大学
IPC: C07D471/04 , C07D519/00 , A61P35/00 , A61P29/00
Abstract: 本发明公开了一种含有四氢‑β‑咔碄结构的异羟肟酸类化合物，以及其作为新型组蛋白去乙酰化酶抑制剂的应用。本发明还公开了该化合物或其药物组合物在制备及治疗由于组蛋白乙酰化失调引起的各种恶性肿瘤生长、转移和复发等疾病的药物中的应用。本发明化合物可以抑制多种恶性肿瘤的生长，同时更关键的是也能抑制多种恶性肿瘤的转移，具有潜在的缓解肿瘤转移患者的恶性程度的作用。
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公开(公告)号：CN109535072A
公开(公告)日：2019-03-29
申请号：CN201811500165.X
申请日：2018-12-10
Applicant: 济南大学
IPC: C07D213/74 , A61K31/4439 , A61P25/28
Abstract: 本发明公开了一种乙酰胆碱酯酶抑制剂，(E)-1-(3-(4-乙苯基)-3-氧代-1-丙烯基)-4-(吡咯-1-yl)吡啶），及其在制备预防和/或治疗AChE相关的疾病的药物、制备预防和/或治疗Aβ聚集相关的疾病的药物、制备预防和/或治疗Aβ诱导的神经损伤所导致疾病的药物中的应用，本发明的化合物，能够抑制AChE，并且可以效抑制Aβ聚集、对Aβ诱导的神经损伤具有明显的神经保护作用，能够用于制备预防和/或治疗AD等相关神经退行性疾病的药物。
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公开(公告)号：CN107033100B
公开(公告)日：2019-03-01
申请号：CN201710371406.4
申请日：2017-05-24
Applicant: 济南大学
IPC: C07D277/64 , A61K31/428 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P13/12 , A61P3/10 , A61P19/02
Abstract: 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一种具有抗炎活性的苯并噻唑衍生物(式I)，初步活性测试证明本发明化合物具有良好的Keap1‑Nrf2蛋白蛋白相互作用抑制活性，可干扰Keap1‑Nrf2的结合，从而激活Nrf2，具有潜在的抗炎活性，可用于治疗众多与炎症相关的疾病，如肿瘤、帕金森病、老年痴呆症、慢性阻塞性肺疾病、动脉粥硬化、慢性肾病疾病、糖尿病或类风湿性关节炎。
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公开(公告)号：CN108658915A
公开(公告)日：2018-10-16
申请号：CN201810364677.1
申请日：2018-04-23
Applicant: 济南大学
IPC: C07D311/18 , C07D311/54 , A61K31/37 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61P29/00
Abstract: 本发明提供了一类结构新颖的含有香豆素结构的异羟肟酸类HDACi，包括其药学上可接受的盐、代谢物、异构体以及前药等；同时也公布了该化合物的制备方法；立足于香豆素关键结构模块，在此基础上引入异羟肟酸结构骨架，设计和合成了一类新型的含有香豆素结构的异羟肟酸类小分子有机化合物，该化合物结合了香豆素和异羟肟酸的优势，获得的化合物作为组蛋白去乙酰化酶抑制剂可应用在预防和治疗癌症或炎症放入药物中；还可用于诱发获得性耐药导致化疗失败后的抗肿瘤治疗的药物中。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN109535072B
公开(公告)日：2020-09-01
申请号：CN201811500165.X
申请日：2018-12-10
Applicant: 济南大学
IPC: C07D213/74 , A61K31/4439 , A61P25/28
Abstract: 本发明公开了一种乙酰胆碱酯酶抑制剂，(E)‑1‑(3‑(4‑乙苯基)‑3‑氧代‑1‑丙烯基)‑4‑(吡咯‑1‑yl)吡啶），及其在制备预防和/或治疗AChE相关的疾病的药物、制备预防和/或治疗Aβ聚集相关的疾病的药物、制备预防和/或治疗Aβ诱导的神经损伤所导致疾病的药物中的应用，本发明的化合物，能够抑制AChE，并且可以效抑制Aβ聚集、对Aβ诱导的神经损伤具有明显的神经保护作用，能够用于制备预防和/或治疗AD等相关神经退行性疾病的药物。
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公开(公告)号：CN109081808B
公开(公告)日：2020-08-04
申请号：CN201811057329.6
申请日：2018-09-11
Applicant: 济南大学
IPC: C07D217/14 , A61K31/472 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种式（）所示的含有四氢异喹啉结构的酰基苯胺类化合物，，以及其作为新型蛋白精氨酸甲基转移酶抑制剂的应用。本发明还公开了含有（）化合物或其药物组合物在预防和/或治疗蛋白精氨酸甲基转移酶失衡引起的癌症相关疾病方面的用途。
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公开(公告)号：CN107382990B
公开(公告)日：2020-08-04
申请号：CN201710674989.8
申请日：2017-08-09
Applicant: 济南大学
IPC: C07D413/06 , A61K31/4245 , A61P25/28
Abstract: 本发明公开了一种具有1,2,4‑恶二唑结构片段的化合物及其制备方法和应用，其中，该化合物名称为5‑(1H‑吲哚‑3‑甲基)‑N‑(2‑二异丙基氨基乙基)‑1,2,4‑二噁唑‑3‑甲酰胺，其结构式为式(I)：本发明化合物结构新颖，合成路线操作简便，收率高，安全性好。实验证明本发明的化合物对乙酰胆碱具有较好的抑制活性，具有发展成为治疗阿尔茨海默病(Alzheimer Disease,AD)药物的良好应用前景。
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公开(公告)号：CN108689982A
公开(公告)日：2018-10-23
申请号：CN201810666187.7
申请日：2018-06-21
Applicant: 济南大学
IPC: C07D311/68 , C07D311/18 , C07D407/12 , A61K31/496 , A61P35/00
CPC classification number: C07D311/68 , A61P35/00 , C07D311/18 , C07D407/12
Abstract: 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一种具有抗肿瘤活性的含有α,β‑不饱和酮结构片段的香豆素衍生物，其结构通式如下所示：初步活性测试证明，本发明化合物对多种恶性肿瘤细胞，如A549、H157、HepG2、MCF7、MG63和U2OS的增值具有显著抑制活性，显示出较强的体外抗肿瘤细胞增殖活性。本发明涉及的化合物制备简单，抑制肿瘤细胞增值的能力强等特点，为新型抗肿瘤药物的研发提供了指导。
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公开(公告)号：CN106883225A
公开(公告)日：2017-06-23
申请号：CN201710085727.8
申请日：2017-02-17
Applicant: 济南大学
IPC: C07D413/12 , C07D413/14 , A61K31/4245 , A61K31/4709 , A61K31/4439 , A61P25/28
CPC classification number: C07D413/12 , C07D413/14
Abstract: 本发明公开了一种具有1,2,4‑恶二唑‑结构片段的香豆素衍生物及其应用。该类衍生物具有如下所示的结构通式：；本发明结构新颖，合成路线操作简便，收率高，安全性好。实验证明本发明的化合物对AchE具有一定的抑制活性，因此本发明还涉及该类衍生物在制备预防和/或治疗与胆碱能功能下降相关的疾病的药物方面的应用，如阿尔茨海默病。本发明还提供预防和/或治疗AD的药物组合物，由具有1,2,4‑恶二唑‑香豆素结构片段的衍生物为活性成分或主要活性成分，辅以药学上可接受的辅料。
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