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公开(公告)号：CN108658915A
公开(公告)日：2018-10-16
申请号：CN201810364677.1
申请日：2018-04-23
Applicant: 济南大学
IPC: C07D311/18 , C07D311/54 , A61K31/37 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61P29/00
Abstract: 本发明提供了一类结构新颖的含有香豆素结构的异羟肟酸类HDACi，包括其药学上可接受的盐、代谢物、异构体以及前药等；同时也公布了该化合物的制备方法；立足于香豆素关键结构模块，在此基础上引入异羟肟酸结构骨架，设计和合成了一类新型的含有香豆素结构的异羟肟酸类小分子有机化合物，该化合物结合了香豆素和异羟肟酸的优势，获得的化合物作为组蛋白去乙酰化酶抑制剂可应用在预防和治疗癌症或炎症放入药物中；还可用于诱发获得性耐药导致化疗失败后的抗肿瘤治疗的药物中。
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公开(公告)号：CN108530378B
公开(公告)日：2021-09-14
申请号：CN201810528152.7
申请日：2018-05-29
Applicant: 济南大学
IPC: C07D271/06 , C07D413/04 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明将含有噁二唑的氮原子双取代结构作为CAP区和异羟肟酸结构结合合成一类新型的含有噁二唑结构的氮原子双取代异羟肟酸类组蛋白去乙酰化酶抑制剂；本发明还提供了该化合物作为新型组蛋白去乙酰化酶抑制剂的应用。本发明还公开了该化合物或其药物组合物在制备及治疗由于组蛋白乙酰化失调引起的各种恶性肿瘤生长、转移和复发等疾病的药物中的应用。
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公开(公告)号：CN108658915B
公开(公告)日：2021-11-02
申请号：CN201810364677.1
申请日：2018-04-23
Applicant: 济南大学
IPC: C07D311/18 , C07D311/54 , A61K31/37 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61P29/00
Abstract: 本发明提供了一类结构新颖的含有香豆素结构的异羟肟酸类HDACi，包括其药学上可接受的盐、代谢物、异构体以及前药等；同时也公布了该化合物的制备方法；立足于香豆素关键结构模块，在此基础上引入异羟肟酸结构骨架，设计和合成了一类新型的含有香豆素结构的异羟肟酸类小分子有机化合物，该化合物结合了香豆素和异羟肟酸的优势，获得的化合物作为组蛋白去乙酰化酶抑制剂可应用在预防和治疗癌症或炎症放入药物中；还可用于诱发获得性耐药导致化疗失败后的抗肿瘤治疗的药物中。
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公开(公告)号：CN108530378A
公开(公告)日：2018-09-14
申请号：CN201810528152.7
申请日：2018-05-29
Applicant: 济南大学
IPC: C07D271/06 , C07D413/04 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明将含有噁二唑的氮原子双取代结构作为CAP区和异羟肟酸结构结合合成一类新型的含有噁二唑结构的氮原子双取代异羟肟酸类组蛋白去乙酰化酶抑制剂；本发明还提供了该化合物作为新型组蛋白去乙酰化酶抑制剂的应用。本发明还公开了该化合物或其药物组合物在制备及治疗由于组蛋白乙酰化失调引起的各种恶性肿瘤生长、转移和复发等疾病的药物中的应用。
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