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公开(公告)号：CN109705136B
公开(公告)日：2020-08-21
申请号：CN201811500186.1
申请日：2018-12-10
Applicant: 济南大学
IPC: C07D495/14 , A61K31/4375 , A61P25/28
Abstract: 本发明公开了一种乙酰胆碱酯酶抑制剂，（N‑(2‑(1H‑吲哚‑3‑基)乙基)‑3‑氨基‑6‑甲基‑5,6,7,8‑四氢噻吩[2,3‑b][1,6]萘啶‑2‑甲酰胺，及其在制备预防和/或治疗AChE相关的疾病的药物、制备预防和/或治疗Aβ诱导的神经损伤所导致疾病的药物中的应用，本发明的化合物，能够抑制AChE，并且对Aβ诱导的神经损伤具有明显的神经保护作用，能够用于制备预防和/或治疗AD等相关神经退行性疾病的药物。
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公开(公告)号：CN106977504A
公开(公告)日：2017-07-25
申请号：CN201710219607.2
申请日：2017-04-06
Applicant: 济南大学
IPC: C07D413/04 , A61K31/4245 , A61P3/04 , A61P3/10
CPC classification number: C07D413/04
Abstract: 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一种1,2,4‑恶二唑衍生物（式I所示），，及其制备方法和作为蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B（PTP1B）抑制剂在制备药物中的用途，特别是在治疗II型糖尿病、肥胖症及其并发症的药物中的用途。
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公开(公告)号：CN109535072B
公开(公告)日：2020-09-01
申请号：CN201811500165.X
申请日：2018-12-10
Applicant: 济南大学
IPC: C07D213/74 , A61K31/4439 , A61P25/28
Abstract: 本发明公开了一种乙酰胆碱酯酶抑制剂，(E)‑1‑(3‑(4‑乙苯基)‑3‑氧代‑1‑丙烯基)‑4‑(吡咯‑1‑yl)吡啶），及其在制备预防和/或治疗AChE相关的疾病的药物、制备预防和/或治疗Aβ聚集相关的疾病的药物、制备预防和/或治疗Aβ诱导的神经损伤所导致疾病的药物中的应用，本发明的化合物，能够抑制AChE，并且可以效抑制Aβ聚集、对Aβ诱导的神经损伤具有明显的神经保护作用，能够用于制备预防和/或治疗AD等相关神经退行性疾病的药物。
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公开(公告)号：CN109081808B
公开(公告)日：2020-08-04
申请号：CN201811057329.6
申请日：2018-09-11
Applicant: 济南大学
IPC: C07D217/14 , A61K31/472 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种式（）所示的含有四氢异喹啉结构的酰基苯胺类化合物，，以及其作为新型蛋白精氨酸甲基转移酶抑制剂的应用。本发明还公开了含有（）化合物或其药物组合物在预防和/或治疗蛋白精氨酸甲基转移酶失衡引起的癌症相关疾病方面的用途。
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公开(公告)号：CN107382990B
公开(公告)日：2020-08-04
申请号：CN201710674989.8
申请日：2017-08-09
Applicant: 济南大学
IPC: C07D413/06 , A61K31/4245 , A61P25/28
Abstract: 本发明公开了一种具有1,2,4‑恶二唑结构片段的化合物及其制备方法和应用，其中，该化合物名称为5‑(1H‑吲哚‑3‑甲基)‑N‑(2‑二异丙基氨基乙基)‑1,2,4‑二噁唑‑3‑甲酰胺，其结构式为式(I)：本发明化合物结构新颖，合成路线操作简便，收率高，安全性好。实验证明本发明的化合物对乙酰胆碱具有较好的抑制活性，具有发展成为治疗阿尔茨海默病(Alzheimer Disease,AD)药物的良好应用前景。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN106883225A
公开(公告)日：2017-06-23
申请号：CN201710085727.8
申请日：2017-02-17
Applicant: 济南大学
IPC: C07D413/12 , C07D413/14 , A61K31/4245 , A61K31/4709 , A61K31/4439 , A61P25/28
CPC classification number: C07D413/12 , C07D413/14
Abstract: 本发明公开了一种具有1,2,4‑恶二唑‑结构片段的香豆素衍生物及其应用。该类衍生物具有如下所示的结构通式：；本发明结构新颖，合成路线操作简便，收率高，安全性好。实验证明本发明的化合物对AchE具有一定的抑制活性，因此本发明还涉及该类衍生物在制备预防和/或治疗与胆碱能功能下降相关的疾病的药物方面的应用，如阿尔茨海默病。本发明还提供预防和/或治疗AD的药物组合物，由具有1,2,4‑恶二唑‑香豆素结构片段的衍生物为活性成分或主要活性成分，辅以药学上可接受的辅料。
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公开(公告)号：CN110218183B
公开(公告)日：2022-02-08
申请号：CN201910565545.X
申请日：2019-06-27
Applicant: 济南大学
IPC: C07D217/04 , C07D401/12 , A61K31/4725 , A61K31/47 , A61P25/28 , A61P25/00
Abstract: 本发明公开了一种选择性丁酰胆碱酯酶（BChE）抑制剂，4‑((3,4‑二氢异喹啉‑2(1H)‑基)甲基)苯甲酰胺衍生物，及其在制备预防和/或治疗BChE相关的疾病的药物中的应用，本发明的化合物，能够选择性抑制BChE活性，可用于制备预防和/或治疗AD等相关神经退行性疾病的药物。
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公开(公告)号：CN109535072A
公开(公告)日：2019-03-29
申请号：CN201811500165.X
申请日：2018-12-10
Applicant: 济南大学
IPC: C07D213/74 , A61K31/4439 , A61P25/28
Abstract: 本发明公开了一种乙酰胆碱酯酶抑制剂，(E)-1-(3-(4-乙苯基)-3-氧代-1-丙烯基)-4-(吡咯-1-yl)吡啶），及其在制备预防和/或治疗AChE相关的疾病的药物、制备预防和/或治疗Aβ聚集相关的疾病的药物、制备预防和/或治疗Aβ诱导的神经损伤所导致疾病的药物中的应用，本发明的化合物，能够抑制AChE，并且可以效抑制Aβ聚集、对Aβ诱导的神经损伤具有明显的神经保护作用，能够用于制备预防和/或治疗AD等相关神经退行性疾病的药物。
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公开(公告)号：CN109705136A
公开(公告)日：2019-05-03
申请号：CN201811500186.1
申请日：2018-12-10
Applicant: 济南大学
IPC: C07D495/14 , A61K31/4375 , A61P25/28
Abstract: 本发明公开了一种乙酰胆碱酯酶抑制剂，（N-(2-(1H-吲哚-3-基)乙基)-3-氨基-6-甲基-5,6,7,8-四氢噻吩[2,3-b][1,6]萘啶-2-甲酰胺，及其在制备预防和/或治疗AChE相关的疾病的药物、制备预防和/或治疗Aβ诱导的神经损伤所导致疾病的药物中的应用，本发明的化合物，能够抑制AChE，并且对Aβ诱导的神经损伤具有明显的神经保护作用，能够用于制备预防和/或治疗AD等相关神经退行性疾病的药物。
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公开(公告)号：CN106883225B
公开(公告)日：2019-02-15
申请号：CN201710085727.8
申请日：2017-02-17
Applicant: 济南大学
IPC: C07D413/12 , C07D413/14 , A61K31/4245 , A61K31/4709 , A61K31/4439 , A61P25/28
Abstract: 本发明公开了一种具有1,2,4‑恶二唑‑结构片段的香豆素衍生物及其应用。该类衍生物具有如下所示的结构通式：；本发明结构新颖，合成路线操作简便，收率高，安全性好。实验证明本发明的化合物对AchE具有一定的抑制活性，因此本发明还涉及该类衍生物在制备预防和/或治疗与胆碱能功能下降相关的疾病的药物方面的应用，如阿尔茨海默病。本发明还提供预防和/或治疗AD的药物组合物，由具有1,2,4‑恶二唑‑香豆素结构片段的衍生物为活性成分或主要活性成分，辅以药学上可接受的辅料。
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