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公开(公告)号：CN106883225A
公开(公告)日：2017-06-23
申请号：CN201710085727.8
申请日：2017-02-17
Applicant: 济南大学
IPC: C07D413/12 , C07D413/14 , A61K31/4245 , A61K31/4709 , A61K31/4439 , A61P25/28
CPC classification number: C07D413/12 , C07D413/14
Abstract: 本发明公开了一种具有1,2,4‑恶二唑‑结构片段的香豆素衍生物及其应用。该类衍生物具有如下所示的结构通式：；本发明结构新颖，合成路线操作简便，收率高，安全性好。实验证明本发明的化合物对AchE具有一定的抑制活性，因此本发明还涉及该类衍生物在制备预防和/或治疗与胆碱能功能下降相关的疾病的药物方面的应用，如阿尔茨海默病。本发明还提供预防和/或治疗AD的药物组合物，由具有1,2,4‑恶二唑‑香豆素结构片段的衍生物为活性成分或主要活性成分，辅以药学上可接受的辅料。
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公开(公告)号：CN106749213A
公开(公告)日：2017-05-31
申请号：CN201611054266.X
申请日：2016-11-25
Applicant: 济南大学
IPC: C07D413/04 , C07D413/14 , A61K31/4245 , A61K31/4709 , A61K31/4439 , A61P31/04
CPC classification number: C07D413/04 , C07D413/14
Abstract: 本发明公开了一种具有抗菌活性的1,2,4‑恶二唑结构的吲哚衍生物及制备方法和在制备抗菌药物中的应用，属于药物合成技术领域。该类化合物具有如下通式I所示的结构：其中，A环为芳香环时，R1和R2为芳环上邻位、间位及对位取代基团；A环为非芳香环时，R1和R2同时为氢。本发明的化合物为首次合成的一类新生物碱化合物，在对合成化合物体外模型测试实验中，首次发现该类化合物对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)具有一定的抑制活性，因而它们在制备抗菌药物及治疗细菌感染中具有潜在的应用前景。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN106749213B
公开(公告)日：2019-07-02
申请号：CN201611054266.X
申请日：2016-11-25
Applicant: 济南大学
IPC: C07D413/04 , C07D413/14 , A61K31/4245 , A61K31/4709 , A61K31/4439 , A61P31/04
Abstract: 本发明公开了一种具有抗菌活性的1,2,4‑恶二唑结构的吲哚衍生物及制备方法和在制备抗菌药物中的应用，属于药物合成技术领域。该类化合物具有如下通式I所示的结构：其中，A环为芳香环时，R1和R2为芳环上邻位、间位及对位取代基团；A环为非芳香环时，R1和R2同时为氢。本发明的化合物为首次合成的一类新生物碱化合物，在对合成化合物体外模型测试实验中，首次发现该类化合物对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)具有一定的抑制活性，因而它们在制备抗菌药物及治疗细菌感染中具有潜在的应用前景。
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公开(公告)号：CN106883225B
公开(公告)日：2019-02-15
申请号：CN201710085727.8
申请日：2017-02-17
Applicant: 济南大学
IPC: C07D413/12 , C07D413/14 , A61K31/4245 , A61K31/4709 , A61K31/4439 , A61P25/28
Abstract: 本发明公开了一种具有1,2,4‑恶二唑‑结构片段的香豆素衍生物及其应用。该类衍生物具有如下所示的结构通式：；本发明结构新颖，合成路线操作简便，收率高，安全性好。实验证明本发明的化合物对AchE具有一定的抑制活性，因此本发明还涉及该类衍生物在制备预防和/或治疗与胆碱能功能下降相关的疾病的药物方面的应用，如阿尔茨海默病。本发明还提供预防和/或治疗AD的药物组合物，由具有1,2,4‑恶二唑‑香豆素结构片段的衍生物为活性成分或主要活性成分，辅以药学上可接受的辅料。
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公开(公告)号：CN105753795B
公开(公告)日：2018-04-13
申请号：CN201610281376.3
申请日：2016-04-29
Applicant: 济南大学
IPC: C07D249/06 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P25/16 , A61P25/28 , A61P29/00
Abstract: 本发明公开了一种具有1,2,3‑三氮唑结构片段的生物碱化合物及其用途。该类化合物具有如下所示结构通式：本发明结构新颖，合成路线操作简便，收率高，安全性好。实验证明本发明的化合物对Keap1‑Nrf2蛋白‑蛋白相互作用具有一定的抑制活性，研究结果提示该类型化合物在抗肿瘤、抗炎、抗帕金森病及抗老年痴呆症的药物研究领域具有潜在用途。
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公开(公告)号：CN106977504A
公开(公告)日：2017-07-25
申请号：CN201710219607.2
申请日：2017-04-06
Applicant: 济南大学
IPC: C07D413/04 , A61K31/4245 , A61P3/04 , A61P3/10
CPC classification number: C07D413/04
Abstract: 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一种1,2,4‑恶二唑衍生物（式I所示），，及其制备方法和作为蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B（PTP1B）抑制剂在制备药物中的用途，特别是在治疗II型糖尿病、肥胖症及其并发症的药物中的用途。
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公开(公告)号：CN105753795A
公开(公告)日：2016-07-13
申请号：CN201610281376.3
申请日：2016-04-29
Applicant: 济南大学
IPC: C07D249/06 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P25/16 , A61P25/28 , A61P29/00
CPC classification number: C07D249/06
Abstract: 本发明公开了一种具有1,2,3?三氮唑结构片段的生物碱化合物及其用途。该类化合物具有如下所示结构通式：；本发明结构新颖，合成路线操作简便，收率高，安全性好。实验证明本发明的化合物对Keap1?Nrf2蛋白?蛋白相互作用具有一定的抑制活性，研究结果提示该类型化合物在抗肿瘤、抗炎、抗帕金森病及抗老年痴呆症的药物研究领域具有潜在用途。
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