公开(公告)号：CN106715423A

公开(公告)日：2017-05-24

申请号：CN201580051706.3

申请日：2015-07-22

申请人： 拜耳制药股份公司

发明人： L.贝尔法克 ,  T.海因里希 ,  G.西迈斯特 ,  S.普雷希特尔 ,  D.施特基希特 ,  A.罗特曼

IPC分类号： C07D413/14 ,  C07D413/12 ,  A61K31/497 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D413/12

摘要： 本发明涉及通式(I)的氨基取代的异噁唑类：其中A、R1和R2如权利要求中所定义，涉及制备所述化合物的方法，涉及用于制备所述化合物的中间体化合物，涉及包含所述化合物的药物组合物和组合，和涉及所述化合物以单独试剂或与其它活性成分组合的形式用于制备药物组合物的用途，所述药物组合物用于治疗或预防疾病，特别是新生物。

公开(公告)号：CN105246891A

公开(公告)日：2016-01-13

申请号：CN201480032697.9

申请日：2014-06-04

申请人： 拜耳制药股份公司

发明人： V.舒尔策 ,  H.希罗克 ,  D.科泽蒙德 ,  H.布里姆 ,  B.巴德 ,  U.伯默 ,  A.M.温格纳 ,  G.西迈斯特 ,  P.利瑙 ,  D.施特基希特 ,  U.吕金 ,  A.沙尔

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/4184 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/428 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D277/82 ,  C07D471/04

摘要： 本发明涉及表现出对Mps-1激酶的抑制作用的新化合物，涉及制备所述化合物的方法，涉及包含所述化合物的药物组合物和组合，涉及所述化合物用于制备用于治疗或预防疾病的药物组合物的用途，以及涉及可用于制备所述化合物的中间体化合物。

公开(公告)号：CN105431435A

公开(公告)日：2016-03-23

申请号：CN201480043932.2

申请日：2014-06-03

申请人： 拜耳制药股份公司

发明人： V.K.舒尔策 ,  A.沙尔 ,  H.布里姆 ,  A.M.温格纳 ,  G.西迈斯特 ,  D.施特基希特 ,  P.利瑙

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D333/54 ,  C07F5/025 ,  C07F5/04

摘要： 本发明涉及通式(I)的取代的三唑并吡啶化合物：其中R1、R2、R3、R4和R5如说明书和权利要求中给出，制备所述化合物的方法，包含所述化合物的药物组合物和组合，所述化合物用于制备用于治疗或预防疾病的药物组合物的用途，以及可用于制备所述化合物的中间体化合物。

公开(公告)号：CN106414435A

公开(公告)日：2017-02-15

申请号：CN201580017711.2

申请日：2015-01-26

申请人： 拜耳制药股份公司

发明人： L.贝法克 ,  G.西迈斯特 ,  T.海因里希 ,  S.普雷希特尔 ,  D.施特基希特 ,  A.罗特曼

IPC分类号： C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  A61P35/00 ,  A61K31/427

CPC分类号： C07D417/14 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/497 ,  A61K31/498 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61K31/635 ,  A61K45/06 ,  C07D417/12

摘要： 本发明涉及通式(I)的氨基取代的异噻唑：其中A、R1和R2如权利要求中定义，涉及制备所述化合物的方法，涉及用于制备所述化合物的中间体化合物，涉及包含所述化合物的药物组合物和组合产品，和涉及所述化合物作为单独药剂或与其它活性成分组合用于制备药物组合物的用途，所述药物组合物用于治疗或预防疾病，特别是肿瘤。

公开(公告)号：CN105518001A

公开(公告)日：2016-04-20

申请号：CN201480049697.X

申请日：2014-07-07

申请人： 拜耳制药股份公司

发明人： N.施梅斯 ,  B.亨德勒 ,  D.施特基希特 ,  D.加伦坎普 ,  R.A.比塞尔 ,  R.A.布格拉斯

IPC分类号： C07D405/04 ,  C07D241/44 ,  C07D471/04 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4985 ,  A61P35/00 ,  C07D401/04 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5377 ,  C07D241/44 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D519/00

摘要： 本发明涉及BET蛋白抑制性的、特别是BRD4-抑制性的通式(I)的二氢喹喔啉酮类化合物和二氢吡啶并吡嗪酮类化合物，其中A、X、R1、R2、R3、R4、R5、R6和n具有在通式(I)中给出的含义，涉及用于制备本发明化合物的中间体，涉及包含根据本发明的化合物的药物组合物及其在过度增生性疾病、特别是肿瘤疾病中的预防和治疗用途。本发明还涉及BET蛋白抑制剂在病毒感染中、在神经变性疾病中、在炎性疾病中、在动脉粥样硬化性疾病中和在雄性生育控制中的用途。

公开(公告)号：CN105377848A

公开(公告)日：2016-03-02

申请号：CN201480040729.X

申请日：2014-06-06

申请人： 拜耳制药股份公司

发明人： V.舒尔策 ,  H-G.莱亨 ,  D.比雷尔 ,  A.M.温格纳 ,  G.西迈斯特 ,  P.利瑙 ,  U.克伦茨 ,  D.科泽蒙德 ,  D.施特基希特 ,  M.布吕宁 ,  U.吕金 ,  I.特雷贝西

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K38/00 ,  C07F9/6561 ,  C07K5/06052 ,  C07K5/06086

摘要： 本发明涉及式(I)的Mps-1激酶抑制剂的前体药物衍生物、它们的制备方法以及它们治疗和/或预防疾病的用途。