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公开(公告)号：CN103351380B
公开(公告)日：2019-01-22
申请号：CN201310267383.4
申请日：2013-06-30
Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司
IPC: C07D401/04
Abstract: 本发明属于药物化学领域，涉及一种制备比拉斯汀的方法，包括将化合物2‑[1‑(2‑{4‑[1‑(4,4‑二甲基‑4,5‑二氢‑恶唑‑2‑基)‑1‑甲基‑乙基]‑苯基}‑乙基)‑哌啶‑4‑基]‑1‑(2‑乙氧基‑乙基)‑1H‑苯并咪唑加入有机酸的水溶液中，加热回流反应1‑36小时，经后处理得到比拉斯汀。该方法反应条件温和，操作简单，便于工业化。
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公开(公告)号：CN104151277A
公开(公告)日：2014-11-19
申请号：CN201410297935.0
申请日：2014-06-30
Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司
IPC: C07D307/80
CPC classification number: C07D307/80
Abstract: 本发明涉及制备盐酸决奈达隆一个氧化杂质的方法，低温的条件下，将N-(2-丁基-3-(4-(3-(二丁基氨基)丙氧基)苯甲酰基)苯并呋喃-5-基)甲磺酰胺与氧化剂反应，将其氧化成氮氧化物。
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公开(公告)号：CN103351344A
公开(公告)日：2013-10-16
申请号：CN201310267403.8
申请日：2013-06-30
Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司
IPC: C07D233/56
Abstract: 本发明属于药物化学领域，具体涉及一种制备较纯净的咪达那新(4-(2-甲基-1-咪唑基)-2,2-二苯基丁酰胺)的方法，及该方法所制备的中间体。在碱性条件将4-(2-甲基-1-咪唑基)-2,2-二苯基丁腈水解后。利用产品与无机或有机酸成盐后，再解盐以除去产品中的杂质；再将产品在有机溶剂中重结晶，除去残留溶剂。该方法具有操作简单、收率高、重现性好的特点，适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN103539830B
公开(公告)日：2018-08-31
申请号：CN201310267355.2
申请日：2013-06-30
Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司
IPC: C07J73/00
Abstract: 本发明属于药物化学领域，涉及一种高收率制备度他雄胺的方法，该方法包括以下步骤：（1）氮杂‑5‑雄甾‑1‑烯‑3‑酮‑17β‑羧酸（I）在催化剂作用下，与醇反应生成4‑氮杂‑5‑雄甾‑1‑烯‑3‑酮‑17β‑羧酸酯（II）。（2）4‑氮杂‑5‑雄甾‑1‑烯‑3‑酮‑17β‑羧酸酯（II）在有机溶剂中，一定反应温度和催化剂存在下与2,5‑二三氟甲基苯胺反应，以高收率获得度他雄胺（III）。该方法具有原料易得，反应条件温和，易于控制，产品收率高的特点。
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公开(公告)号：CN103351300A
公开(公告)日：2013-10-16
申请号：CN201310267385.3
申请日：2013-06-30
Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司
Abstract: 本发明属于药物化学领域，涉及制备阿利克仑中间体侧链（S）-2-溴代异戊酸甲酯的方法，包括以下步骤：异丙基丙二酸二甲酯在碱的存在下水解成酸，分离出的异丙基丙二酸在甲醛溶液中与二乙胺反应成异丙基丙烯酸，后者再与溴化氢有机酸溶液反应得到2-溴代异戊酸，后者通过拆分剂成盐解盐得到（S）-2-溴代异戊酸，再经过酯化得到（S）-2-溴代异戊酸甲酯。该方法操作简单，纯度极高，收率高，反应条件温和，没有副反应的发生。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN105315171A
公开(公告)日：2016-02-10
申请号：CN201510647514.0
申请日：2015-10-09
Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司
IPC: C07C235/60 , A61P25/28
Abstract: 本发明涉及一类对阿尔茨海默病(AD)具有潜在治疗活性的新化合物，其结构如下：R1，R1’选自-H、-OH、=O，或者C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C3-C6环烷基、卤素、C2-C5卤代烷基、C6-C10芳基；R2，R2’选自-H、-OH，或者C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C3-C6环烷基、C2-C5卤代烷基、C6-C10芳基；R3，R3’选自-H、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C3-C6环烷基、C2-C5卤代烷基、C6-C10芳基。
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公开(公告)号：CN104693107A
公开(公告)日：2015-06-10
申请号：CN201510092177.3
申请日：2015-03-02
Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司
IPC: C07D209/88
Abstract: 本发明公开了磷酸卡维地洛关键中间体的制备方法，将带有保护基的化合物V与化合物I进行缩合制备磷酸卡维地洛关键中间体VI。具体合成路线如下：该新的制备方法操作简单，产生的杂质少，收率高，成本低，易于工业化生产。
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公开(公告)号：CN104151276A
公开(公告)日：2014-11-19
申请号：CN201410297933.1
申请日：2014-06-30
Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司
IPC: C07D307/80
CPC classification number: C07D307/80
Abstract: 本发明涉及盐酸决奈达隆一个代谢杂质的制备方法：用对羟基苯甲酸甲酯与1,3-二溴丙烷为起始物料，经过对接，酰化等反应制备得到N-[2-丁基-3-{4-[3-(正丁基氨基)丙氧基]苯甲酰基}-1-苯并呋喃-5-基]甲磺酰胺。
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公开(公告)号：CN103772287A
公开(公告)日：2014-05-07
申请号：CN201310748739.6
申请日：2013-12-31
Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司
IPC: C07D233/56
CPC classification number: C07D233/56
Abstract: 本发明属于药物化学领域，提供了一种咪达那新(4-(2-甲基-1-咪唑基)-2，2-二苯基丁酰胺)新晶型(I)和制备方法，晶型X-射线粉末衍射2θ（±0.2）数据为6.6332，9.3828，10.3160，10.4715，12.4060，18.5557，18.9816，19.5380，20.3975，22.9351，23.4655，24.9495，该新晶型(I)制备简单，稳定性好。
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公开(公告)号：CN103539830A
公开(公告)日：2014-01-29
申请号：CN201310267355.2
申请日：2013-06-30
Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司
IPC: C07J73/00
Abstract: 本发明属于药物化学领域，涉及一种高收率制备度他雄胺的方法，该方法包括以下步骤：（1）氮杂-5-雄甾-1-烯-3-酮-17β-羧酸（I）在催化剂作用下，与醇反应生成4-氮杂-5-雄甾-1-烯-3-酮-17β-羧酸酯（II）。（2）4-氮杂-5-雄甾-1-烯-3-酮-17β-羧酸酯（II）在有机溶剂中，一定反应温度和催化剂存在下与2,5-二三氟甲基苯胺反应，以高收率获得度他雄胺（III）。该方法具有原料易得，反应条件温和，易于控制，产品收率高的特点。
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