公开(公告)号：CN112516136A

公开(公告)日：2021-03-19

申请号：CN201910874674.7

申请日：2019-09-17

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  扬州中宝药业股份有限公司

Inventor： 陈民利 ,  马全鑫 ,  白东鲁 ,  胡有洪 ,  张冠亚 ,  金昌明 ,  吕建东

IPC: A61K31/4025 ,  A61K31/7056 ,  A61P9/04 ,  A23L33/00

Abstract: 本发明公开了硫酸舒欣啶在制备抗心衰产品中的应用，属于药物技术领域。本发明能降低左室室间隔厚度，抑制心脏负荷增大所致的心肌肥大和心室重构；通过改善心电生理，纠正ST段压低和QT间期延长，调节心律，抗心肌梗死；具有降低由心衰所引发的心脏质量增加，降低血浆中NT‑proBNP水平的作用；具有改善心室重构和心肌肥大所致的病理学变化如细胞核增大，排列紊乱，血管结构变化，外膜结缔组织增生和降低胶原沉积的药理作用，并显著降低左室重构引发心衰的死亡率。该化合物式可用已知方法合成，制备工艺成熟，能够提供可靠的化合物来源，是一种理想的抗心衰化合物，可应用于制备预防、缓解和治疗心衰的产品。

公开(公告)号：CN112516136B

公开(公告)日：2024-03-01

申请号：CN201910874674.7

申请日：2019-09-17

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  扬州中宝药业股份有限公司

Inventor： 陈民利 ,  马全鑫 ,  白东鲁 ,  胡有洪 ,  张冠亚 ,  金昌明 ,  吕建东

IPC: A61K31/4025 ,  A61K31/7056 ,  A61P9/04 ,  A23L33/00

Abstract: 本发明公开了硫酸舒欣啶在制备抗心衰产品中的应用，属于药物技术领域。本发明能降低左室室间隔厚度，抑制心脏负荷增大所致的心肌肥大和心室重构；通过改善心电生理，纠正ST段压低和QT间期延长，调节心律，抗心肌梗死；具有降低由心衰所引发的心脏质量增加，降低血浆中NT‑proBNP水平的作用；具有改善心室重构和心肌肥大所致的病理学变化如细胞核增大，排列紊乱，血管结构变化，外膜结缔组织增生和降低胶原沉积的药理作用，并显著降低左室重构引发心衰的死亡率。该化合物式可用已知方法合成，制备工艺成熟，能够提供可靠的化合物来源，是一种理想的抗心衰化合物，可应用于制备预防、缓解和治疗心衰的产品。

公开(公告)号：CN117883441A

公开(公告)日：2024-04-16

申请号：CN202311709376.5

申请日：2023-12-13

Applicant: 扬州中宝药业股份有限公司

Inventor： 蔡浩 ,  毕爱静 ,  卢诚 ,  郭品品 ,  张冠亚 ,  韩晓秋

IPC: A61K31/4375 ,  A61K31/185 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P9/14 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于制药领域，涉及一种含有小檗碱和牛磺酸的药物组合物及其应用，尤其涉及一种含有小檗碱和牛磺酸的药物组合物及其在制备预防或治疗动脉粥样硬化药物中的应用。本发明的药物组合物的活性成分由小檗碱或其药学上可接受的盐和牛磺酸组成，优选地，所述小檗碱或其药学上可接受的盐与牛磺酸的重量比为1：2～1：25，进一步优选地，所述小檗碱或其药学上可接受的盐与牛磺酸的重量比为1：5～1：20。本发明首次将小檗碱和牛磺酸联合用药，以及在制备预防或治疗动脉粥样硬化药物中的新应用，小檗碱和牛磺酸二者能够协同性增强治疗动脉粥样硬化的药效，为动脉粥样硬化症及相关疾病的临床防治及药物开发提供新思路。

公开(公告)号：CN114984004B

公开(公告)日：2023-09-12

申请号：CN202210580374.X

申请日：2022-05-25

Applicant: 扬州中宝药业股份有限公司

Inventor： 毕爱静 ,  蔡浩 ,  张广明 ,  张冠亚 ,  韩晓秋 ,  卢诚

IPC: A61K31/4025 ,  A61P31/00 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00 ,  A61P9/02

Abstract: 本发明公开了硫酸舒欣啶在制备抗脓毒症药物中的应用，属于药物技术领域。该化合物式可用已知方法合成，制备工艺成熟，能够提供可靠的化合物来源，是一种理想的抗炎的化合物，可应用于制备预防、缓解和治疗内毒素血症引起的相关疾病的药物。所述疾病包括但不限于全身炎症反应综合征、脓毒症、重度脓毒症、脓毒性休克，以及脓毒症相关的急性肺损伤、急性呼吸窘迫综合征和多器官衰竭综合征。

公开(公告)号：CN114984005B

公开(公告)日：2023-06-13

申请号：CN202210580695.X

申请日：2022-05-25

Applicant: 扬州中宝药业股份有限公司

Inventor： 毕爱静 ,  蔡浩 ,  张广明 ,  张冠亚 ,  韩晓秋 ,  卢诚

IPC: A61K31/4025 ,  A61K31/7056 ,  A61P13/12

Abstract: 本发明涉及药物技术领域，具体涉及硫酸舒欣啶在制备抗肾功能衰竭药物中的应用。该化合物式可用已知方法合成，制备工艺成熟，能够提供可靠的化合物来源，是一种理想的抗肾功能衰竭的化合物，可应用于制备预防、缓解和治疗肾功能衰竭的产品。

公开(公告)号：CN114767675A

公开(公告)日：2022-07-22

申请号：CN202210504750.7

申请日：2022-05-10

Applicant: 扬州中宝药业股份有限公司

Inventor： 蔡浩 ,  毕爱静 ,  张广明 ,  张冠亚 ,  韩晓秋 ,  卢诚

IPC: A61K31/445 ,  A61P9/06

Abstract: 本发明涉及医药技术领域，公开了多奈哌齐在制备治疗心律失常药物中的应用，从而为临床上心律失常的治疗提供一种安全有效毒副作用小的药物。多奈哌齐能够有效延长心肌细胞动作电位时程，延长有效不应期，可进一步开发为治疗心律失常的药物，具有广泛的应用前景。

公开(公告)号：CN112076172B

公开(公告)日：2022-04-15

申请号：CN202011124388.8

申请日：2020-10-20

Applicant: 扬州中宝药业股份有限公司

Inventor： 王利 ,  李艺敏 ,  张冠亚 ,  张广明 ,  韩晓秋

IPC: A61K9/28 ,  A61K31/4025 ,  A61P9/06

Abstract: 本发明公开了一种硫酸舒欣啶片及其制备方法，所述的硫酸舒欣啶片由含有硫酸舒欣啶原料药、填充剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂和包衣材料的配方制成；其中，所述的硫酸舒欣啶原料药的粒径D90为15～25μm。本发明通过控制硫酸舒欣啶原料药的粒径、将硫酸舒欣啶原料药(API)和辅料分别湿法制粒、并进行严格的工艺参数控制，各要素作用互相协同，使得最终制得的颗粒流动性较好，成品溶出速度快，稳定性较好；且采用本发明的处方工艺成本较低，工艺操作简单，适合工业化生产；另外本发明所述的片剂用于治疗心率失常，初步的药理试验和临床实验结果显示，具有良好的安全性和有效性。

公开(公告)号：CN112209841B

公开(公告)日：2022-03-04

申请号：CN202011136961.7

申请日：2020-10-22

Applicant: 扬州中宝药业股份有限公司

Inventor： 郭晓东 ,  张广明 ,  张冠亚 ,  裴章宏 ,  韩晓秋

IPC: C07C213/00 ,  C07C213/08 ,  C07C213/10 ,  C07C215/60 ,  C07C213/04 ,  C07C217/70 ,  C07D301/26 ,  C07D303/22 ,  C07C41/26 ,  C07C43/23 ,  C07C45/63 ,  C07C49/84

Abstract: 本发明公开了一种特布他林的合成方法，其特征在于，包括如下步骤：(1)将3,5‑二甲氧基苯乙酮与四丁基三溴化铵反应，得到2‑溴‑1‑(3,5‑二甲氧基苯基)乙酮；(2)将其与还原剂在甲醇中反应，得到2‑溴‑1‑(3,5‑二甲氧基苯基)乙醇；(3)将其在碱性条件下进行成环反应，生成2‑(3,5‑二甲基氧基)环氧乙烷；(4)将其与叔丁胺反应，生成1‑(3,5‑二甲氧基苯基)‑2‑叔丁氨基‑乙醇；(5)将其在酸性条件脱甲基，得到1‑(3,5‑二羟基苯基)‑2‑叔丁氨基‑乙醇的盐，即为特布他林。本发明中且总摩尔收率约60％，远高于现有技术的收率，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN111909049A

公开(公告)日：2020-11-10

申请号：CN202010914023.9

申请日：2020-09-03

Applicant: 扬州中宝药业股份有限公司

Inventor： 郭晓东 ,  张冠亚 ,  裴章宏 ,  韩晓秋

IPC: C07C231/24 ,  C07C233/43 ,  C07C51/42 ,  C07C59/255

Abstract: 本发明公开了一种酒石酸阿福特罗精制的方法，包括如下步骤：(1)将酒石酸阿福特罗溶于50-70℃的异丙醇与水的混合溶剂中，再加入活性炭，保温搅拌3-10min，过滤，得到滤液；(2)向所得滤液中加入异丙醇和甲苯，0-10℃下搅拌析晶，过滤，滤饼干燥，即为酒石酸阿福特罗一次精制品；(3)向步骤(2)所得酒石酸阿福特罗一次精制品中加入异丙醇、水和甲苯的混合溶剂，于30-50℃打浆搅拌2～5h，再降温至0-15℃打浆搅拌析晶，过滤，滤饼干燥，即为酒石酸阿福特罗成品。本发明通过采用异丙醇/水/甲苯的混合溶剂，有效的去除成品中的杂质A及其他杂质，使成品纯度达到99.9％以上，所有单杂均＜0.1％。

公开(公告)号：CN111888327A

公开(公告)日：2020-11-06

申请号：CN202010810932.8

申请日：2020-08-13

Applicant: 扬州中宝药业股份有限公司

Inventor： 张广明 ,  张冠亚 ,  李艺敏 ,  王利

IPC: A61K9/08 ,  A61K47/12 ,  A61K31/191 ,  A61P3/14

Abstract: 本发明公开了一种葡萄糖酸钙注射液及其制备方法，包括葡萄糖酸钙、葡萄糖二酸钙和注射用水；每升注射液含有85-115g葡萄糖酸钙、3.5-5.5g葡萄糖二酸钙。本发明所述葡萄糖酸钙注射液在处方工艺中加入了葡萄糖二酸钙，增加了钙盐的用量，稳定性明显提升，另外换热器的使用及pH值的控制，使生产效率明显提高且最终制备的产品稳定性较好，可见异物合格率较高，贮藏周期内不易出现结晶析出现象。