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公开(公告)号：CN110507826B
公开(公告)日：2021-10-01
申请号：CN201810491392.4
申请日：2018-05-21
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: A61K47/69 , A61K45/00 , A61P35/04 , C12N5/0786
Abstract: 本发明公开了一种基于巨噬细胞的活细胞载药系统、其制备方法和应用。所述基于巨噬细胞的活细胞载药系统，包含巨噬细胞、锚定的化疗药物和锚定的促细胞裂解基团。其制备方法包括以下步骤：取小鼠骨髓细胞，体外进行培养，在培养基中加入重组小鼠巨噬细胞集落刺激因子和小鼠乳腺癌4T1细胞培养上清液或脂多糖LPS，继续培养，诱导巨噬细胞极化，得到调节性M1或M2型巨噬细胞；将巨噬细胞培养基中锚定的化疗药物和锚定的促细胞裂解基团，共同孵育，制得基于巨噬细胞的活细胞载药系统。上述制备的基于巨噬细胞的活细胞载药系统能够主动靶向至乳腺癌肺转移病灶部位，有效抑制乳腺癌的肺转移。
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公开(公告)号：CN111484622B
公开(公告)日：2021-09-17
申请号：CN201910074084.6
申请日：2019-01-25
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C08G81/02 , C08J3/03 , C08L87/00 , A61K9/107 , A61K31/131 , A61K45/00 , A61K47/32 , A61K47/58 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种式1和式2所示的两亲性聚氟化物、其制备方法及用途。所述两亲性聚氟化物包括疏水性小分子全氟化合物、聚苯乙烯马来酸酐共聚物、聚(马来酸酐‑alt‑1‑十八碳烯)以及甲氧基聚乙二醇氨基。所述两亲性聚氟化物在水中可以自组装成胶束，或与其它两亲性聚合物自组装成混合胶束。其中，上述两亲性聚氟化物的疏水基团通过疏水作用相互聚合成疏水性内核，亲水性官能团形成亲水外壳，以保持胶束的稳定性。此外，本发明还公开了所述两亲性聚氟化物在制备癌症治疗药物中的用途，主要用于促进活性成分在肿瘤部位的深部渗透，增加肿瘤内部氧气含量，改善肿瘤厌氧微环境。
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公开(公告)号：CN111484622A
公开(公告)日：2020-08-04
申请号：CN201910074084.6
申请日：2019-01-25
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C08G81/02 , C08J3/03 , C08L87/00 , A61K9/107 , A61K31/131 , A61K45/00 , A61K47/32 , A61K47/58 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种式1和式2所示的两亲性聚氟化物、其制备方法及用途。所述两亲性聚氟化物包括疏水性小分子全氟化合物、聚苯乙烯马来酸酐共聚物、聚(马来酸酐-alt-1-十八碳烯)以及甲氧基聚乙二醇氨基。所述两亲性聚氟化物在水中可以自组装成胶束，或与其它两亲性聚合物自组装成混合胶束。其中，上述两亲性聚氟化物的疏水基团通过疏水作用相互聚合成疏水性内核，亲水性官能团形成亲水外壳，以保持胶束的稳定性。此外，本发明还公开了所述两亲性聚氟化物在制备癌症治疗药物中的用途，主要用于促进活性成分在肿瘤部位的深部渗透，增加肿瘤内部氧气含量，改善肿瘤厌氧微环境。
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公开(公告)号：CN103816117B
公开(公告)日：2018-03-06
申请号：CN201410048877.8
申请日：2014-02-12
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
CPC classification number: A61K31/225 , A61K9/0095 , A61K9/14
Abstract: 本发明涉及一种疏水性药物琥珀布考纳米混悬液及其制备方法。本发明琥珀布考纳米混悬液纳米组合物由一定比例的琥珀布考、表面活性剂和水相，按照一定的比例组成的有乳光的溶液。所述琥珀布考纳米混悬液含琥珀布考1份，表面活性剂0.1～1000份。所述琥珀布考纳米混悬液采用薄膜‑水化法、喷雾干燥技术或研磨技术制备，制得纳米混悬液，粒径为10‑200nm。所述琥珀布考纳米混悬液使药物在体内更容易被吸收，有利于提高药物的生物利用度。所述琥珀布考纳米混悬液与琥珀布考混悬液相比，大鼠体内生物利用度提高了10～44倍，能充分发挥其疗效。
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公开(公告)号：CN103360552B
公开(公告)日：2016-02-10
申请号：CN201210102333.6
申请日：2012-04-09
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C08F257/02 , C08F267/04 , C08F212/08 , C08F222/08 , C08F226/02 , C12N15/87 , C08L51/00 , C08L99/00
Abstract: 本发明公开了一种用作非病毒基因载体的两亲性梳状聚苯乙烯马来酸酐-聚乙烯亚胺接枝共聚物及其制备方法和用途。所述两亲性梳状聚苯乙烯马来酸酐-聚乙烯亚胺接枝共聚物由分子量为0.2-10KDa的低分子量聚乙烯亚胺的伯胺对分子量为2-1000KDa的聚苯乙烯马来酸酐的酸酐进行胺解所形成。所述两亲性梳状聚苯乙烯马来酸酐-聚乙烯亚胺接枝共聚物可将核酸分子输送至细胞中，并使其在细胞中表达基因编码产物或沉默靶基因表达。本发明的两亲性梳状共聚物非病毒基因载体具有反应条件温和、材料廉价易得、合成和后处理方法简单、回收率高、复合物制备方法简单、携带核酸的转染效率高、生物毒性低等特点。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN104906586A
公开(公告)日：2015-09-16
申请号：CN201410085842.1
申请日：2014-03-10
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: A61K47/24 , A61K47/18 , A61K47/22 , A61K31/4745
Abstract: 本发明公开了一种盐酸伊立替康复合磷脂组合物、制备方法及其在制备治疗肿瘤或耐药性肿瘤的药物中的用途。所述复合磷脂组合物包含盐酸伊立替康、复合磷脂、胆固醇、长循环膜材、表面活性剂、缓冲介质。该组合物主要解决了现有脂质制剂体内外稳定性差、药物易泄漏等问题，能大大提高脂质制剂的稳定性及盐酸伊立替康的抗肿瘤作用，并可克服肿瘤的多药耐药。
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公开(公告)号：CN102836437B
公开(公告)日：2014-09-10
申请号：CN201110170501.0
申请日：2011-06-22
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: A61K47/48 , A61K9/00 , A61K31/337 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于药物化学领域，涉及抗肿瘤药多西他赛的结构修饰以及新化合物在抑制肿瘤耐药方面的独特作用，具体涉及一种能够自组装成胶束的通式I表示的多西他赛聚氧乙烯-聚氧丙烯-聚氧乙烯化合物、其制备方法、以及其在制备治疗癌症的药物中的用途。
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公开(公告)号：CN103342788A
公开(公告)日：2013-10-09
申请号：CN201310232005.2
申请日：2013-06-09
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C08F293/00 , C08F220/32 , C08F220/34 , C08F8/32 , C08G65/48 , A61K9/51 , A61K47/32
Abstract: 本发明公开了一种式1所示的聚乙二醇-胺基化聚甲基丙烯酸缩水甘油酯-聚甲基丙烯酸二异丙氨基乙酯三嵌段聚阳离子及其合成方法，及由上述三嵌段聚阳离子制备的双重酸敏感性的多层阳离子胶束和制备方法。所述阳离子胶束包括中性聚乙二醇PEG外层、胺基化聚甲基丙烯酸缩水甘油酯PAG中间层和聚甲基丙烯酸二异丙氨基乙酯PDPA内层，其中，PEG外层可以屏蔽部分正电荷，提高胶束的稳定性，PAG中间层带正电性，可吸附负电性核酸药物，PDPA内层具有疏水性，可包载疏水药物。此外，本发明还公开了一种将所述具有双重酸敏感性的多层阳离子胶束用于核酸和疏水抗癌药物同步共输送的应用，主要用于逆转癌细胞多药耐药或抑制癌细胞转移。
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公开(公告)号：CN102793662A
公开(公告)日：2012-11-28
申请号：CN201110138638.8
申请日：2011-05-26
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
Abstract: 本发明涉及一种疏水性药物普罗布考的纳米混悬液及其制备方法。本发明的普罗布考纳米混悬液是由普罗布考和一种表面活性剂组成的半透明、有乳光的溶液。所述普罗布考纳米混悬液含普罗布考1份，表面活性剂0.1～1000份，水20～1000份。所述普罗布考纳米混悬液采用白组装技术制备，制得的纳米混悬液粒径小。所述普罗布考纳米混悬液降低了难溶性药物普罗布考的粒径，增加了药物的比表面积，使药物在体内更容易被吸收，有利于提高药物的生物利用度。所述普罗布考纳米混悬液与普罗布考混悬液相比，大鼠体内生物利用度提高了3～14倍，能充分发挥其疗效。
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公开(公告)号：CN102775596A
公开(公告)日：2012-11-14
申请号：CN201110122969.2
申请日：2011-05-12
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C08G65/00 , A61K31/795 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供一种能抑制肿瘤细胞多药耐药的紫杉醇衍生物、其制备方法以及在抑制肿瘤细胞多药耐药中的用途。所述紫杉醇衍生物的分子式为：Pluronic-(S-S-PTX)2，其中，Pluronic为表面活性剂普朗尼克，其结构通式为(HO-[CH2CH2O]X-[CH2CH(CH3)O]Y-[CH2CH2O]X-H；x和y代表基团个数，x为2-100的整数，y为30-70的整数；PTX为抗肿瘤药物紫杉醇；S-S-为二硫键；即两分子PTX通过二硫键与一分子Pluronic相连。
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