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    Lupane triterpenoid derivatives
    4.
    发明授权
    Lupane triterpenoid derivatives 失效
    Lupane三萜衍生物

    公开(公告)号：US5643884A

    公开(公告)日：1997-07-01

    申请号：US105095

    申请日：1993-08-09

    申请人： Mark Brian Anderson ,  John Henry Musser

    发明人： Mark Brian Anderson ,  John Henry Musser

    IPC分类号： C07D335/02 ,  A61K31/38 ,  A61K31/382 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4458 ,  A61K31/4468 ,  A61K51/00 ,  A61K51/04 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D211/40 ,  C07D211/56 ,  C07D211/60 ,  C07D309/10 ,  C07J13/00 ,  A61K31/705 ,  C07J17/00

    CPC分类号： C07D309/10 ,  A61K51/0478 ,  A61K2121/00

    摘要： This invention relates generally to the field of medicinal chemistry, and more specifically to derivatives of a subclass of triterpenoid acids that have multi-medicament properties, that is derivatives of the lupane, betulinic acid, formulations containing such, and their use to prevent or treat certain diseases, and preferably to derivatives or analogues of betulinic acid, that have the following structural formula (1): ##STR1## wherein: Y is OR.sup.1, NR.sup.1.sub.2, O.sup.- M.sup.1 ;R.sup.1 is H, LOWER ALKYL,M.sup.1 is Na.sup.+, K.sup.+, Mg.sup.++, Ca.sup.++ ions;each R.sup.2 is independently CH.sub.2 OR.sub.1 or CH.sub.3 ;each R.sup.3 is independently H, CH.sub.3, lower alkyl, COY, CH.sub.2 OH, CH.sub.2 OCH.sub.2 CH=CH.sub.2, CH.sub.2 OSO.sub.3.sup.- M.sup.1 ;each Z is independently NHR.sup.1.sub.2, NR.sup.1 Ac, NR.sup.1 Bz, H, OCH.sub.3, lower alkyl, OH, OSO.sub.3.sup.- M.sup.1, OCH.sub.2 CH=CH.sub.2, OCH.sub.2 CO.sub.2 H or O-glucoside;each X is independently O, S, NR.sup.1 or NR.sub.2.sup.1each W is independently C=O, C=CR.sup.1.sub.2, CR.sup.1 CR.sup.1.sub.3, CR.sup.1 -CR.sup.1.sub.2 OR.sup.1, COR.sup.1 -CR.sup.1 OR.sup.1, COR.sup.1 CR.sup.1.sub.2 OR.sup.1, CR.sup.1 CR.sup.1.sub.2 NR.sup.1.sub.2, CR.sup.1 CR.sup.1.sub.2 OCR.sup.1 COY, CHR.sup.4 ;R.sup.4 is H, OH, OSO.sub.3.sup.- M.sup.1, or NH(CH.sub.2)nNH.sub.2, where n=1-8, or NH-Ph-NH.sub.2 where Ph=an phenyl or naphthyl rings substituted with up to 3 amine functionalities and the remaining substitutions can be H, R.sup.1, R.sup.2 or COY;R.sup.5 and R.sup.6 are independently H, CH.sub.3, or taken together form a 5 or 6 membered carbocyclic ring.

    摘要翻译： 本发明一般涉及药物化学领域，更具体地涉及具有多种药物性质的三萜酸类亚类的衍生物，即十六烷，桦木酸，含有这些物质的制剂及其用于预防或治疗的用途的衍生物 某些疾病，优选具有下列结构式（1）的桦树酸衍生物或类似物：其中：Y是OR 1，NR 12，O-M 1; R1为H，低级烷基，M1为Na +，K +，Mg ++，Ca ++离子; 每个R 2独立地是CH 2 OR 1或CH 3; 每个R 3独立地是H，CH 3，低级烷基，COY，CH 2 OH，CH 2 OCH 2 CH = CH 2，CH 2 OSO 3 -M 1; 每个Z独立地是NHR12，NR1Ac，NR1Bz，H，OCH3，低级烷基，OH，OSO3-M1，OCH2CH = CH2，OCH2CO2H或O-葡萄糖苷; 每个X独立地为O，S，NR1或NR21，每个W独立地为C = O，C = CR12，CR1CR13，CR1-CR12OR1，COR1-CR1OR1，COR1CR12OR1，CR1CR12NR12，CR1CR12OCR1COY，CHR4; R4是H，OH，OSO3-M1或NH（CH2）nNH2，其中n = 1-8或NH-Ph-NH2，其中Ph =被至多3个胺官能团取代的苯基或萘环，并且其余的取代可以 为H，R1，R2或COY; R5和R6独立地为H，CH3，或一起形成5或6元碳环。

    Steroidal glycosides for treating hypercholesterolemia
    5.
    发明授权
    Steroidal glycosides for treating hypercholesterolemia 失效
    用于治疗高胆固醇血症的甾体糖苷

    公开(公告)号：US5629295A

    公开(公告)日：1997-05-13

    申请号：US351470

    申请日：1994-12-20

    申请人： Michael P. Deninno ,  Peter A. McCarthy

    发明人： Michael P. Deninno ,  Peter A. McCarthy

    IPC分类号： A61K31/58 ,  A61K31/704 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10 ,  C07J71/00 ,  A61K31/705 ,  A61K31/56

    CPC分类号： C07J71/0005 ,  A61K31/58 ,  Y10S514/824

    摘要： The application discloses steroidal glycoside compounds, especially spirostanyl glycosides, which have a glycosyl group O-linked to the C-3 hydroxy radical of the steroid and where the moieties at the C-10 and C-11 positions of the steroid are the same or different and are selected from the group consisiting of methylene, hydroxy and carbonyl. These steroid glycosides are useful as hypocholesterolemic agents and anti-atherosclerosis agents.

    摘要翻译： PCT No.PCT / US93 / 04092 Sec。 371日期1994年12月20日第 102（e）1994年12月20日日期PCT提交1993年5月6日PCT公布。 出版物WO94 / 00480 日期1994年1月6日申请公开了甾族糖苷化合物，特别是螺甾烷基糖苷，其具有与类固醇的C-3羟基基团O-连接的糖基，并且其中C-10和C-11位置的部分 类固醇相同或不同，并且选自亚甲基，羟基和羰基组成的组。 这些类固醇糖苷可用作降血胆固醇药和抗动脉粥样硬化剂。

    Method for treating cardiac inotropic irregularities
    6.
    发明授权
    Method for treating cardiac inotropic irregularities 失效
    治疗心肌异常性不规则的方法

    公开(公告)号：US5486506A

    公开(公告)日：1996-01-23

    申请号：US281767

    申请日：1994-07-28

    申请人： Michael Dunn

    发明人： Michael Dunn

    IPC分类号： A61K31/202 ,  A61K31/19 ,  A01N37/00 ,  A61K31/705

    CPC分类号： A61K31/704 ,  A61K31/202 ,  Y10S514/821

    摘要： The invention describes a method for normalizing a cardiac inotropic irregularity, via administering an effective amount of 12(R)HETE. Also described are therapeutic compositions which combine a cardiac glycoside and 12(R)HETE.

    摘要翻译： 本发明描述了一种通过施用有效量的12（OH）HEF来正常化心肌不规则性的方法。 还描述了组合强心苷和12（R）HETE的治疗组合物。

    Receptor conjugates for targeting penicillin antibiotics to bacteria
    7.
    发明授权
    Receptor conjugates for targeting penicillin antibiotics to bacteria 失效
    用于将青霉素抗生素靶向细菌的受体结合物

    公开(公告)号：US5466681A

    公开(公告)日：1995-11-14

    申请号：US180397

    申请日：1994-01-12

    申请人： Howard C. Krivan ,  A. Lennart I. Blomberg

    发明人： Howard C. Krivan ,  A. Lennart I. Blomberg

    IPC分类号： A61K38/17 ,  A61K47/48 ,  A61K31/715 ,  A61K31/705 ,  A61K39/00

    CPC分类号： A61K47/48276 ,  Y10S530/813

    摘要： A variety of conjugates useful for the treatment of infections due to pathogenic microorganisms are provided. The conjugates comprise at least one agent coupled to a receptor which binds a microorganism. Suitable agents include anti-infectives, such as antibiotics and synthetic drugs. The present invention also provides methods for treating infections in warm-blooded animals due to pathogenic microorganisms.

    摘要翻译： 提供了可用于治疗由于病原微生物引起的感染的各种缀合物。 缀合物包含与结合微生物的受体偶联的至少一种试剂。 合适的试剂包括抗感染剂，例如抗生素和合成药物。 本发明还提供了用于治疗由于病原微生物引起的温血动物感染的方法。