公开(公告)号：US20180273537A1

公开(公告)日：2018-09-27

申请号：US15544606

申请日：2016-01-26

申请人： UNIVERSITY OF WASHINGTON

发明人： Wilhelmus G.J HOL ,  Eric T. LARSON ,  Dustin James MALY ,  Wesley C. VAN VOORHIS ,  Ethan MERRITT ,  Kayode K. OJO

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61P33/02

CPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/4985 ,  A61P33/02 ,  A61P35/00 ,  C07D487/04 ,  Y02A50/411 ,  Y02A50/488

摘要： The present disclosure is directed to compositions and methods for inhibiting either Toxoplasma gondii (T. gondii) calcium dependent protein kinases (TgCDPKs) or Cryptosporidium parvum (C. parvum) and Cryptosporidium hominus (C. hominus) calcium dependent protein kinases (CpCDPKs) using pyrazolopyrimidine and/or imidazo[1,5-a]pyrazine inhibitors, of the Formula (I), wherein the variables X, Y, Z, R1, and R3 are defined herein.

公开(公告)号：US09518026B2

公开(公告)日：2016-12-13

申请号：US14891237

申请日：2014-05-20

申请人： UNIVERSITY OF WASHINGTON THROUGH ITS CENTER FOR COMMERCIALIZATION

发明人： Erkang Fan ,  Wesley C. Van Voorhis ,  Zhongsheng Zhang ,  Wenlin Huang ,  Kayode K. Ojo

IPC分类号： C07D217/00 ,  C07D231/38 ,  C07D311/20 ,  C07D235/08 ,  C07D235/12 ,  C07D487/04 ,  C07D231/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14

CPC分类号： A61K31/4709 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5377 ,  C07D231/14 ,  C07D231/38 ,  C07D235/08 ,  C07D235/12 ,  C07D311/20 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D487/04 ,  Y02A50/488

摘要： The present disclosure is generally directed to compositions and methods for treating apicomplexan protozoan related disease, such as toxoplasmosis and cryptosporidiosis.

摘要翻译： 本公开一般涉及用于治疗类似原生动物原生动物相关疾病如弓形虫病和隐孢子虫病的组合物和方法。

公开(公告)号：US20160090362A1

公开(公告)日：2016-03-31

申请号：US14891237

申请日：2014-05-20

申请人： Wenlin HUANG ,  Kayode OJO ,  UNIVERSITY OF WASHINGTON THROUGH ITS CENTER FOR COMMERCIALIZATION

发明人： Erkang FAN ,  Wesley C. VAN VOORHIS ,  Zhongsheng ZHANG ,  Wenlin HUANG, ,  Kayode K. OJO

IPC分类号： C07D231/38 ,  C07D401/06 ,  C07D405/14 ,  C07D405/04 ,  C07D401/04 ,  C07D231/14 ,  C07D403/04

CPC分类号： A61K31/4709 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5377 ,  C07D231/14 ,  C07D231/38 ,  C07D235/08 ,  C07D235/12 ,  C07D311/20 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D487/04 ,  Y02A50/488

摘要： The present disclosure is generally directed to compositions and methods for treating apicomplexan protozoan related disease, such as toxoplasmosis and cryptosporidiosis.

摘要翻译： 本公开一般涉及用于治疗类似原生动物原生动物相关疾病如弓形虫病和隐孢子虫病的组合物和方法。

公开(公告)号：US08853228B2

公开(公告)日：2014-10-07

申请号：US13290741

申请日：2011-11-07

申请人： Amy C. Anderson ,  Dennis L. Wright ,  Kathleen Mary Frey ,  Janet Leigh Paulsen ,  Eric William Scocchera ,  Kishore Viswanathan

发明人： Amy C. Anderson ,  Dennis L. Wright ,  Kathleen Mary Frey ,  Janet Leigh Paulsen ,  Eric William Scocchera ,  Kishore Viswanathan

IPC分类号： A01N43/54 ,  A61K31/505 ,  C07D239/02

CPC分类号： C07D239/42 ,  C07D239/48 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D413/10 ,  C07D487/10 ,  C07D491/107 ,  Y02A50/488

摘要： The compositions and methods described herein disclose the design, synthesis and testing of compounds that act as inhibitors of DHFR. The basic scaffold of these inhibitors includes a 2,4-diaminopyrimidine ring with a propargyl linker to another substituted aryl, bicyclo or heteroaryl ring. These DHFR inhibitors are potent and selective for many different pathogenic organisms, including the DHFR enzyme from bacteria such as Bacillus anthracis and methicillin-resistant Staphylococcus aureus, fungi such as Candida glabrata, Candida albicans and Cryptococcus neoformans and protozoa such as Cryptosporidium hominis and Toxoplasma gondii. These compounds and other similar compounds are also potent against the mammalian enzyme and may be useful as anti-cancer therapeutics.

摘要翻译： 本文所述的组合物和方法公开了用作DHFR抑制剂的化合物的设计，合成和测试。 这些抑制剂的基本支架包括具有炔丙基接头的2,4-二氨基嘧啶环与另一个取代的芳基，双环或杂芳基环。 这些DHFR抑制剂对于许多不同的致病生物体是有效的和选择性的，包括来自细菌如炭疽芽孢杆菌和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的DHFR酶，真菌如光滑假丝酵母，白色念珠菌和新型隐球酵母以及原生动物如人隐孢子虫和弓形虫 。 这些化合物和其它类似化合物对哺乳动物酶也是有效的，并且可用作抗癌治疗剂。

公开(公告)号：US08415334B2

公开(公告)日：2013-04-09

申请号：US11991080

申请日：2006-09-04

申请人： Philip John Burke ,  Roger Melton ,  Richard John Knox

发明人： Philip John Burke ,  Roger Melton ,  Richard John Knox

IPC分类号： A61K31/33

CPC分类号： A61K31/396 ,  Y02A50/409 ,  Y02A50/414 ,  Y02A50/488

摘要： Method of combating a parasitic protozoal infection of a host organism, wherein the parasite causing the infection is associated with an enzyme system capable of activating tretazicar into a cytotoxic form. The method is carried out by administering tretazicar to the host organism.

摘要翻译： 抵抗宿主生物体的寄生性原虫感染的方法，其中引起感染的寄生虫与能够将赖氨酸转化为细胞毒性形式的酶系统相关联。 该方法通过对宿主生物体施用噻托他汀来进行。

公开(公告)号：US20120196859A1

公开(公告)日：2012-08-02

申请号：US13290741

申请日：2011-11-07

申请人： Amy C. Anderson ,  Dennis L. Wright ,  Kathleen Mary Frey ,  Janet Leigh Paulsen ,  Eric William Scocchera ,  Kishore Viswanathan

发明人： Amy C. Anderson ,  Dennis L. Wright ,  Kathleen Mary Frey ,  Janet Leigh Paulsen ,  Eric William Scocchera ,  Kishore Viswanathan

IPC分类号： A61K31/505 ,  C07D401/06 ,  A61K31/506 ,  C07D413/06 ,  A61P35/00 ,  C07D403/06 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  A61P33/02 ,  C07D239/49 ,  A61K31/5377

CPC分类号： C07D239/42 ,  C07D239/48 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D413/10 ,  C07D487/10 ,  C07D491/107 ,  Y02A50/488

摘要： The compositions and methods described herein disclose the design, synthesis and testing of compounds that act as inhibitors of DHFR. The basic scaffold of these inhibitors includes a 2,4-diaminopyrimidine ring with a propargyl linker to another substituted aryl, bicyclo or heteroaryl ring. These DHFR inhibitors are potent and selective for many different pathogenic organisms, including the DHFR enzyme from bacteria such as Bacillus anthracis and methicillin-resistant Staphylococcus aureus, fungi such as Candida glabrata, Candida albicans and Cryptococcus neoformans and protozoa such as Cryptosporidium hominis and Toxoplasma gondii. These compounds and other similar compounds are also potent against the mammalian enzyme and may be useful as anti-cancer therapeutics.

摘要翻译： 本文所述的组合物和方法公开了用作DHFR抑制剂的化合物的设计，合成和测试。 这些抑制剂的基本支架包括具有炔丙基接头的2,4-二氨基嘧啶环与另一个取代的芳基，双环或杂芳基环。 这些DHFR抑制剂对于许多不同的致病生物体是有效的和选择性的，包括来自细菌如炭疽芽孢杆菌和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的DHFR酶，真菌如光滑假丝酵母，白色念珠菌和新型隐球酵母以及原生动物如人隐孢子虫和弓形虫 。 这些化合物和其它类似化合物对哺乳动物酶也是有效的，并且可用作抗癌治疗剂。

公开(公告)号：US07850972B2

公开(公告)日：2010-12-14

申请号：US11900817

申请日：2007-09-13

申请人： J. Neil Simonsen

发明人： J. Neil Simonsen

IPC分类号： A61K39/00 ,  C07K14/00

CPC分类号： C07K14/44 ,  A61K38/00 ,  A61K2039/505 ,  Y02A50/488 ,  Y10S435/975

摘要： Cloning and expression of genes encoding C. parvum antigenic polypeptides are described as are antibodies that recognize epitopes on these polypeptides. The antigenic polypeptides and antibodies thereto can be used in therapeutic compositions for the prevention and treatment of C. parvum infections, as well as in diagnostic methods for determining the presence of C. parvum infections.

摘要翻译： 编码小叶抗原多肽的基因的克隆和表达被描述为识别这些多肽上的表位的抗体。 抗原多肽及其抗体可用于预防和治疗小孢子虫感染的治疗组合物中，以及用于确定小球孢菌感染存在的诊断方法。

公开(公告)号：US07202235B2

公开(公告)日：2007-04-10

申请号：US10982728

申请日：2004-11-04

申请人： Stuart B. Levy ,  Mark L. Nelson

发明人： Stuart B. Levy ,  Mark L. Nelson

IPC分类号： A61K31/65

CPC分类号： A61K31/65 ,  C07C237/26 ,  C07C2601/10 ,  Y02A50/488

摘要： Methods and compositions for treating Cryptosporidium parvum related disorders in a mammal are discussed. Several novel tetracycline compounds useful for treating Cryptosporidium parvum related disorders are also included.

摘要翻译： 讨论了用于治疗哺乳动物中隐孢子虫相关疾病的方法和组合物。 还包括可用于治疗隐孢子虫相关病症的几种新型四环素化合物。

公开(公告)号：US07056911B1

公开(公告)日：2006-06-06

申请号：US09890112

申请日：2000-01-25

申请人： Andre Rosowsky

发明人： Andre Rosowsky

IPC分类号： C07D401/06 ,  C07D475/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/55 ,  A61P33/08

CPC分类号： C07D239/48 ,  C07D239/50 ,  C07D239/95 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D413/06 ,  C07D471/04 ,  C07D475/08 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04 ,  Y02A50/488

摘要： The invention relates to pharmaceutically active compounds, and methods of treatment and pharmaceutical compositions that utilize or comprise one or more such compounds. Compounds of the invention and particularly useful for the treatment or prophylaxis of diseases associated with parasitic infection such as pneumocystis pneumonia, toxoplasmosis, cryptosporidiosis, leischmaniasis and malaria.

摘要翻译： 本发明涉及利用或包含一种或多种这类化合物的药物活性化合物，治疗方法和药物组合物。 本发明的化合物，特别可用于治疗或预防与寄生虫感染如肺炎支原体肺炎，弓形虫病，隐孢子虫病，莱氏男性病和疟疾​​有关的疾病。

公开(公告)号：US20050064553A1

公开(公告)日：2005-03-24

申请号：US10948490

申请日：2004-09-23

申请人： J. Simonsen

发明人： J. Simonsen

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07K14/44 ,  C12N15/30 ,  C12P21/06 ,  A61K39/395

CPC分类号： C07K14/44 ,  A61K38/00 ,  A61K2039/505 ,  Y02A50/488 ,  Y10S435/975

摘要： Cloning and expression of genes encoding C. parvum antigenic polypeptides are described as are antibodies that recognize epitopes on these polypeptides. The antigenic polypeptides and antibodies thereto can be used in therapeutic compositions for the prevention and treatment of C. parvum infections, as well as in diagnostic methods for determining the presence of C. parvum infections.

摘要翻译： 编码小叶抗原多肽的基因的克隆和表达被描述为识别这些多肽上的表位的抗体。 抗原多肽及其抗体可用于预防和治疗小孢子虫感染的治疗组合物中，以及用于确定小球孢菌感染存在的诊断方法。