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    Pharmaceutically active ornitihine derivatives, ammonium salts thereof and methods of making same
    2.
    发明申请
    Pharmaceutically active ornitihine derivatives, ammonium salts thereof and methods of making same 审中-公开
    药用活性鸟苷衍生物，其铵盐及其制备方法

    公开(公告)号：US20070219204A1

    公开(公告)日：2007-09-20

    申请号：US11417479

    申请日：2006-04-27

    申请人： Andre Rosowsky ,  Henry Bader ,  Peter Blumbergs ,  Ming-The Lin

    发明人： Andre Rosowsky ,  Henry Bader ,  Peter Blumbergs ,  Ming-The Lin

    IPC分类号： A61K31/495 ,  C07D475/08

    CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D475/08

    摘要： The present invention relates to pharmaceutically active ornithine compounds, particularly to pharmaceutically acceptable ammonium salts of Nδ-acyl derivatives of Nα(4-amino-4-deoxypteroyl)-L-ornithine compounds; and methods of treatment and pharmaceutical compositions that utilize or comprise one or more of such ammonium salts. The ammonium salts provided by the invention exhibit superior chemical stability than corresponding acidic Nδ-acyl derivatives of Nδ-acyl derivatives of Nα(4-amino-4-deoxypteroyl)-L-ornithine compounds.

    摘要翻译： 本发明涉及药学活性的鸟氨酸化合物，特别是涉及Nα（4-氨基-4-脱氧蝶酰基）-L - 鸟氨酸化合物; 以及使用或包含一种或多种这些铵盐的治疗方法和药物组合物。 本发明提供的铵盐表现出比NαN（N，N）的酰基衍生物的相对应的酸性N + - 酰基衍生物优异的化学稳定性 4-氨基-4-脱氧蝶酰）-L-鸟氨酸化合物。

    2-aza-2-desamino analogues of 5,8-dideazafolic acid
    4.
    发明授权
    2-aza-2-desamino analogues of 5,8-dideazafolic acid 失效
    5-DIDEAZAFOLIC酸的2-AZA-2-DESAMINO类似物

    公开(公告)号：US5234925A

    公开(公告)日：1993-08-10

    申请号：US744917

    申请日：1991-08-14

    申请人： Andre Rosowsky

    发明人： Andre Rosowsky

    IPC分类号： C07D253/08 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

    CPC分类号： C07D253/08 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

    摘要： 2-Aza-2-desamino analogues of 5,8-dideazafolic acid, which analogues have the formula ##STR1## wherein X is an aryl or heteroaryl moiety;R.sup.1 is H, C.sub.1 -C.sub.4 alkyl, C.sub.3 -C.sub.4 alkenyl, or C.sub.3 -C.sub.4 alkynyl; andR.sup.2 is OH, an L-.alpha.-amino acid, or a peptide comprising L-.alpha.-amino acids.

    摘要翻译： 5,8-二氮杂萘酸的2-氮杂-2-脱氨基类似物，其类似物具有式（IMAGE），其中X是芳基或杂芳基部分; R1是H，C1-C4烷基，C3-C4烯基或C3-C4炔基; 并且R 2是OH，L-α-氨基酸或包含L-α-氨基酸的肽。

    Substituted biaryl piperazinyl-pyridine analogues
    6.
    发明申请
    Substituted biaryl piperazinyl-pyridine analogues 审中-公开
    取代的联芳基哌嗪基 - 吡啶类似物

    公开(公告)号：US20060142315A1

    公开(公告)日：2006-06-29

    申请号：US11227783

    申请日：2005-09-14

    申请人： Andre Rosowsky ,  Ronald Forsch

    发明人： Andre Rosowsky ,  Ronald Forsch

    IPC分类号： A61K31/517 ,  A61K31/505

    CPC分类号： C07D239/49 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

    摘要： The present invention relates to dihydrofolate reductase inhibitors having an aromatic group and a heteroaromatic group linked by a methylene group; and methods of treatment and pharmaceutical compositions that utilize or comprise one or more of such dihydrofolate reductase inhibitors. More particularly, the present invention relates to dihydrofolate reductase inhibitors having a substituted aromatic group and a heteroaromatic group linked by a methylene group wherein at least one of the aromatic group substituents is a lipophilic residue comprising at least one acidic functional group.

    摘要翻译： 本发明涉及具有芳基和由亚甲基连接的杂芳基的二氢叶酸还原酶抑制剂; 以及使用或包含一种或多种这样的二氢叶酸还原酶抑制剂的治疗方法和药物组合物。 更具体地说，本发明涉及具有取代芳族基团和通过亚甲基连接的杂芳族基团的二氢叶酸还原酶抑制剂，其中至少一个芳族取代基是包含至少一个酸性官能团的亲脂性残基。

    Pharmaceutically active ornithine derivatives, ammonium salts thereof and methods of making same
    8.
    发明申请
    Pharmaceutically active ornithine derivatives, ammonium salts thereof and methods of making same 审中-公开
    药用活性鸟氨酸衍生物及其铵盐及其制备方法

    公开(公告)号：US20060079531A1

    公开(公告)日：2006-04-13

    申请号：US11286126

    申请日：2005-11-22

    申请人： Andre Rosowsky ,  Henry Bader ,  Peter Blumbergs ,  Ming-The Lin

    发明人： Andre Rosowsky ,  Henry Bader ,  Peter Blumbergs ,  Ming-The Lin

    IPC分类号： A61K31/525 ,  C07D475/14

    CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D475/08

    摘要： The present invention relates to pharmaceutically active ornithine compounds, particularly to pharmaceutically acceptable ammonium salts of Nδ-acyl derivatives of Nα(4-amino-4-deoxypteroyl)-L-ornithine compounds; and methods of treatment and pharmaceutical compositions that utilize or comprise one or more of such ammonium salts. The ammonium salts provided by the invention exhibit superior chemical stability than corresponding acidic Nδ-acyl derivatives of Nδ-acyl derivatives of Nα(4-amino-4-deoxypteroyl)-L-ornithine compounds.

    摘要翻译： 本发明涉及药学活性的鸟氨酸化合物，特别是涉及Nα（4-氨基-4-脱氧蝶酰基）-L - 鸟氨酸化合物; 以及使用或包含一种或多种这些铵盐的治疗方法和药物组合物。 本发明提供的铵盐表现出比NαN（N）的N，N' - 酰基衍生物的相对应的酸性N + - 酰基衍生物更好的化学稳定性（ 4-氨基-4-脱氧蝶酰）-L-鸟氨酸化合物。

    Methods for synthesis of diarylmethanes
    10.
    发明授权
    Methods for synthesis of diarylmethanes 失效
    二芳基甲烷的合成方法

    公开(公告)号：US07256197B2

    公开(公告)日：2007-08-14

    申请号：US10824321

    申请日：2004-04-12

    申请人： Andre Rosowsky ,  Han Chen

    发明人： Andre Rosowsky ,  Han Chen

    IPC分类号： C07D239/72 ,  A61K31/517 ,  A61P33/02 ,  A61P33/08

    CPC分类号： C07C253/30 ,  C07D239/78 ,  C07D239/95 ,  C07C255/58 ,  C07C255/59

    摘要： The present invention relates to dihydrofolate reductase inhibitors having an aromatic group and a heteroaromatic group linked by a methylene group; methods of preparation of dihydrofolate reductase inhibitors that include metal mediated cross coupling of an aromatic halide or heteroaromatic halide with an organozinc reagent; and methods of treatment and pharmaceutical compositions that utilize or comprise one or more of such dihydrofolate reductase inhibitors.

    摘要翻译： 本发明涉及具有芳基和由亚甲基连接的杂芳基的二氢叶酸还原酶抑制剂; 二氢叶酸还原酶抑制剂的制备方法，其包括芳族卤化物或杂芳族卤化物与有机锌试剂的金属介导的交联; 以及使用或包含一种或多种这样的二氢叶酸还原酶抑制剂的治疗方法和药物组合物。