公开(公告)号：US20140323727A1

公开(公告)日：2014-10-30

申请号：US14320853

申请日：2014-07-01

申请人： ACTAVIS GROUP PTC EHF

发明人： Anil Shahaji Khile ,  Jayesh Patel ,  Nikhil Trivedi ,  Nitin Sharadchandra Pradhan

IPC分类号： C07C209/34 ,  C07C205/26 ,  C07C205/05 ,  C07C205/45

CPC分类号： C07C209/34 ,  C07C45/46 ,  C07C201/10 ,  C07C201/12 ,  C07C205/05 ,  C07C205/10 ,  C07C205/16 ,  C07C205/26 ,  C07C205/45 ,  C07C211/40 ,  C07C2601/02 ,  C07C49/233

摘要： Provided herein is a novel process for the preparation of phenylcyclopropylamine derivatives, which are useful intermediates in the preparation of triazolo[4,5-d]pyrimidine compounds. Provided particularly herein is a novel, commercially viable and industrially advantageous process for the preparation of a substantially pure ticagrelor intermediate, trans-(1R,2S)-2-(3,4-difluorophenyl)-cyclopropylamine. The intermediate is useful for preparing ticagrelor, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, in high yield and purity.

摘要翻译： 本文提供了一种制备苯基环丙基胺衍生物的新方法，其是三唑并[4,5-d]嘧啶化合物的制备中的有用中间体。 本文特别提供了一种用于制备基本上纯粹的泰格列洛中间体反式 - （1R，2S）-2-（3,4-二氟苯基） - 环丙胺的新颖的，商业上可行的和工业上有利的方法。 中间体可用于以高产率和纯度制备替卡格雷或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US20110065762A1

公开(公告)日：2011-03-17

申请号：US12881056

申请日：2010-09-13

申请人： Jizhou Wang ,  Xiaodong Fan ,  Lidia Cristian

发明人： Jizhou Wang ,  Xiaodong Fan ,  Lidia Cristian

IPC分类号： A61K31/423 ,  C07C211/19 ,  C07D233/60 ,  C07C255/47 ,  C07C251/20 ,  C07C251/18 ,  C07C23/38 ,  C07D263/52 ,  A61K31/13 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/155 ,  A61K31/04 ,  A61P31/16

CPC分类号： A61K31/04 ,  A61K31/13 ,  A61K31/155 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/423 ,  C07C205/10 ,  C07C205/18 ,  C07C211/38 ,  C07C215/08 ,  C07C215/44 ,  C07C251/34 ,  C07C255/47 ,  C07C257/16 ,  C07C279/16 ,  C07C323/30 ,  C07C2603/74 ,  C07D203/26 ,  C07D263/52 ,  Y02A50/389

摘要： The present invention relates, in part, to methods of treatment, prevention, and inhibition of viral disorders. In one aspect, the present invention relates to inhibition of the M2 proton channel of influenza viruses (e.g. influenza A virus) and other similar viroporins (e.g., VP24 of Ebola and Marburg viruses; and NS3 protein of Bluetongue). The present invention further relates, inter alia, to compounds which have been shown to possess antiviral activity, in particular, inhibiting the M2 proton channel of influenza viruses.

摘要翻译： 本发明部分涉及治疗，预防和抑制病毒性疾病的方法。 一方面，本发明涉及流感病毒（例如甲型流感病毒）和其它类似的维生素（例如，埃博拉病毒VP24和马尔堡病毒;以及Bluetongue的NS3蛋白质）的M2质子通道的抑制。 本发明还特别涉及已显示具有抗病毒活性，特别是抑制流感病毒的M2质子通道的化合物。

公开(公告)号：US2883433A

公开(公告)日：1959-04-21

申请号：US65307357

申请日：1957-04-16

申请人： DU PONT

发明人： PHILIP SPAETH CHARLES

IPC分类号： C07C201/08 ,  C07C205/02 ,  C07C205/04 ,  C07C205/05 ,  C07C205/10

CPC分类号： C07C201/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C205/02 ,  C07C205/04 ,  C07C205/05 ,  C07C205/10

公开(公告)号：US20110319665A1

公开(公告)日：2011-12-29

申请号：US13254946

申请日：2010-03-08

申请人： Alexander Korte ,  Jan Klaas Lohmann ,  Thomas Grote ,  Klaus Ebel ,  Thomas Zierke ,  Horst Mayer ,  Ralf Wazulek

发明人： Alexander Korte ,  Jan Klaas Lohmann ,  Thomas Grote ,  Klaus Ebel ,  Thomas Zierke ,  Horst Mayer ,  Ralf Wazulek

IPC分类号： C07C205/06 ,  C07C211/52

CPC分类号： C07C205/11 ,  C07C205/09 ,  C07C205/10 ,  C07C2601/16

摘要： The present invention relates to a process for preparing substituted 2-nitrobiphenyls and to specific 2-nitrobiphenyls. The invention further relates to a process for preparing 2-aminobiphenyls from such 2-nitrobiphenyls and to a process for preparing (het)arylamides of such 2-aminobiphenyls.

摘要翻译： 本发明涉及制备取代的2-硝基联苯和特定2-硝基联苯的方法。 本发明还涉及从这种2-硝基联苯制备2-氨基联苯的方法和制备这种2-氨基联苯的（het）芳基酰胺的方法。

公开(公告)号：US5241116A

公开(公告)日：1993-08-31

申请号：US955218

申请日：1992-10-01

申请人： Abdollah Bashir-Hashemi

发明人： Abdollah Bashir-Hashemi

IPC分类号： C07C205/10 ,  C07C205/55

CPC分类号： C07C205/55 ,  C07C205/10 ,  C07C2103/90

摘要： An efficient direct functionalization of nitrocubanes has been achieved byrradiation of a solution in an oxalyl halide to yield halogenated and halocarbonylated derivatives of nitrocubanes.

公开(公告)号：US4533776A

公开(公告)日：1985-08-06

申请号：US575649

申请日：1984-02-01

申请人： Bernd Baasner ,  Hermann Hagemann ,  Erich Klauke

发明人： Bernd Baasner ,  Hermann Hagemann ,  Erich Klauke

IPC分类号： C07C67/00 ,  C07C201/00 ,  C07C201/14 ,  C07C205/08 ,  C07C205/10 ,  C07C79/12

CPC分类号： C07C205/08 ,  C07C201/14 ,  C07C205/10 ,  C07C2101/14

摘要： In the preparation of an .alpha.-fluorinated nitroalkane of the formula ##STR1## in which R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3 and R.sup.4 are identical or different and individually represent hydrogen, fluorine, chlorine, bromine, alkyl, halogenoalkyl or cycloalkyl, orR.sup.1 and R.sup.3 have the meaning indicated andR.sup.2 and R.sup.4 together represent an alkylene group having 3-6 carbon atoms,by conjugated nitrofluorination of the corresponding olefin of the formula ##STR2## the improvement which comprises employing about 1.1 mols of hydrogen fluoride and 1 to 2 mols of nitric acid per mol of olefin and carrying out the reaction in the presence of an agent which binds water, e.g. chlorosulphonic acid, fluorosulphonic acid, sulphur trioxide, sulphur dioxide, thionyl chloride, thionyl fluoride, sulfuryl chloride or sulfuryl fluoride. The end products, some of which are known, are useful as intermediates in synthesizing herbicides.

摘要翻译： 在制备其中R 1，R 2，R 3和R 4相同或不同并且各自表示氢，氟，氯，溴，烷基，卤代烷基或环烷基的式（Ia）的α-氟化硝基烷烃或R1和R3具有 所表示的含义，R2和R4一起表示具有3-6个碳原子的亚烷基，通过共轭硝基氟化相应的式“烯烃”烯烃，其改进包括使用约1.1摩尔氟化氢和1至2摩尔硝酸 酸/每摩尔烯烃，并在结合水的试剂存在下进行反应，例如 氯磺酸，氟磺酸，三氧化硫，二氧化硫，亚硫酰氯，亚硫酰氟，磺酰氯或硫酰氟。 其中一些已知的最终产物可用作合成除草剂的中间体。

公开(公告)号：US3248433A

公开(公告)日：1966-04-26

申请号：US42713165

申请日：1965-01-21

申请人： FUNDAMENTAL RES COMPANY

发明人： JULIUS HYMAN ,  LEE HERBERT P C

IPC分类号： C07C17/10 ,  C07C205/10

CPC分类号： C07C17/10 ,  C07C201/08 ,  C07C2603/90 ,  C07C23/38 ,  C07C205/10

公开(公告)号：US06222068B1

公开(公告)日：2001-04-24

申请号：US08228245

申请日：1994-04-14

申请人： Abdollah Bashir-Hashemi

发明人： Abdollah Bashir-Hashemi

IPC分类号： C07C6112

CPC分类号： C07C205/55 ,  C07C205/10 ,  C07C2603/90

摘要： An efficient direct functionalization of nitrocubanes has been achieved by irradiation of a solution in an oxalyl halide to yield halogenated and halocarbonylated derivatives of nitrocubanes.

摘要翻译： 已经通过在草酰卤中的溶液照射产生氮化碳的卤代和卤代羰基化衍生物来实现氮代烷的有效直接官能化。

公开(公告)号：US5235119A

公开(公告)日：1993-08-10

申请号：US955216

申请日：1992-10-01

申请人： Abdollah Bashir-Hashemi

发明人： Abdollah Bashir-Hashemi

IPC分类号： C07C201/16 ,  C07C205/10 ,  C07C205/55

CPC分类号： C07C205/10 ,  C07C205/55 ,  C07C2103/90

摘要： An efficient direct functionalization of nitrocubanes has been achieved by irradiation of a solution in an oxalyl halide to yield halogenated and halocarbonylated derivatives of nitrocubanes.

公开(公告)号：US5214221A

公开(公告)日：1993-05-25

申请号：US955220

申请日：1992-10-01

申请人： Abdollah Bashir-Hashemi

发明人： Abdollah Bashir-Hashemi

IPC分类号： C07C205/10 ,  C07C205/55

CPC分类号： C07C205/55 ,  C07C205/10 ,  C07C2103/90

摘要： An efficient direct functionalization of nitrocubanes has been achieved byrradiation of a solution in an oxalyl halide to yield halogenated and halocarbonylated derivatives of nitrocubanes.