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    Spirovesamicols
    2.
    发明授权
    Spirovesamicols 失效
    螺环素

    公开(公告)号：US5457207A

    公开(公告)日：1995-10-10

    申请号：US131887

    申请日：1993-10-05

    申请人： Simon M. N. Efange ,  Stanley M. Parsons

    发明人： Simon M. N. Efange ,  Stanley M. Parsons

    IPC分类号： A61K51/04 ,  C07D221/20 ,  C07D401/04 ,  C07D211/20

    CPC分类号： A61K51/0457 ,  C07D221/20 ,  C07D401/04 ,  A61K2123/00

    摘要： The compounds are vesamicol (hydroxylated phencyclidine (PCP) isomer trans-2-(4-phenyl-piperidino)cyclohexanol) derivatives with anticholinergic properties termed herein "spirovesamicols" which are spirofused piperidines. The compounds bind to the vesamicol receptor, a site on the cholinergic synaptic vesicle, which is associated with the vesicular transporter of acetylcholine.

    摘要翻译： 这些化合物是具有抗胆碱能特性的称为本文中称为螺旋体哌啶的“螺环胺”的维生素（羟基化苯环利定（PCP）异构体反式-2-（4-苯基 - 哌啶子基）环己醇）衍生物。 这些化合物与乙酰胆碱受体结合，胆碱能突触小泡的一个位点与乙酰胆碱的水泡转运蛋白有关。

    Ligand for Vesicular Acetylcholine Transporter
    5.
    发明申请
    Ligand for Vesicular Acetylcholine Transporter 审中-公开
    水囊乙酰胆碱转运蛋白配体

    公开(公告)号：US20090163461A1

    公开(公告)日：2009-06-25

    申请号：US11887580

    申请日：2006-03-31

    申请人： Kazuhiro Shiba ,  Kiichi Ishiwata ,  Hideo Tsukada ,  Shingo Nishiyama

    发明人： Kazuhiro Shiba ,  Kiichi Ishiwata ,  Hideo Tsukada ,  Shingo Nishiyama

    IPC分类号： A61K31/555 ,  C07D211/22 ,  C07F15/00 ,  A61K31/445

    CPC分类号： C07D211/14 ,  A61K51/0457 ,  C07B59/002 ,  C07F7/2208

    摘要： The present invention provides a novel compound represented by the formula (I): wherein R1 and R2 are as defined in the specification, or a salt thereof, which is useful as a reagent (radiotracer) for VAChT mapping and the like, and can be used for positron emission tomography (PET), and a production method of the compound. Moreover, the present invention provides a diagnostic reagent for diagnosing cholinergic neurodegenerative disorders (e.g., Alzheimer's disease, memory disorder, learning disorder, schizophrenia, cognitive dysfunction, hyperactivity disorder, anxiety neurosis, depression, analgia, Parkinson's disease and the like) and the like, which contains the aforementioned compound.

    摘要翻译： 本发明提供由式（I）表示的新化合物：其中R1和R2如说明书中所定义，或其盐，其用作VAChT作图等的试剂（放射性示踪剂），并且可以是 用于正电子发射断层摄影（PET），以及该化合物的制备方法。 此外，本发明提供了用于诊断胆碱能神经变性疾病（例如阿尔茨海默病，记忆障碍，学习障碍，精神分裂症，认知功能障碍，多动障碍，焦虑性神经症，抑郁，肛门痛，帕金森病等）的诊断试剂， ，其含有上述化合物。

    Radioiodinated benzovesamicol analogs for cholinergic nerve mapping
    9.
    发明授权
    Radioiodinated benzovesamicol analogs for cholinergic nerve mapping 失效
    用于胆碱能神经网络的放射性苯并咪唑类似物

    公开(公告)号：US5077035A

    公开(公告)日：1991-12-31

    申请号：US523233

    申请日：1990-05-14

    申请人： Donald M. Wieland ,  Yong-Woon Jung ,  Marcian E. Van Dort ,  David L. Gildersleeve

    发明人： Donald M. Wieland ,  Yong-Woon Jung ,  Marcian E. Van Dort ,  David L. Gildersleeve

    IPC分类号： A61K49/04 ,  A61K51/04 ,  C07D211/14 ,  C07D211/22 ,  C07D211/26

    CPC分类号： C07D211/14 ,  A61K51/0457 ,  A61K2123/00

    摘要： Radioiodinated benzovesamicol analogs which selectively localize in presynaptic cholinergic neurons of the general formula: ##STR1## where X is selected from the group consisting of H, OH, NH.sub.2, NHCO-3-[I]-Ph, and a radioactive isotope of iodine, and Y is selected from the group of H and a radioactive isotope of iodine, Y being H is X contains iodine. Illustrative examples include: (.+-.)-trans-2-hydroxy-5-iodo-3-(4-phenylpiperidino)tetralin; (.+-.)-trans-3-hydroxy-5-iodo-2-(4-phenylpiperidino)tetralin; (.+-.)-trans-5-amino-2-hydroxy-8-iodo-3-(4-phenylpiperidino)tetralin; and (.+-.)-trans-2-hydroxy-5-(3-iodobenzamido)-3-(4-phenylpiperidino)tetralin. The novel radioiodinated benzovesamicol analogs may be used as radiopharmaceuticals to visualize cholinergic neurons with conventional imaging devices which are typically found in most nuclear medicine or radiology clinics.

    摘要翻译： 放射性碘化苯并咪唑类似物，其选择性定位于以下通式的突触前胆碱能神经元中：其中X选自H，OH，NH 2，NHCO-3- [I] -Ph和碘的放射性同位素， Y选自H和碘的放射性同位素，Y为H，X为碘。 示例性实例包括：（+/-） - 反式-2-羟基-5-碘-3-（4-苯基哌啶子基）四氢化萘; （+/-） - 反式-3-羟基-5-碘-2-（4-苯基哌啶子基）四氢化萘; （+/-） - 反式-5-氨基-2-羟基-8-碘-3-（4-苯基哌啶子基）四氢化萘; 和（+/-） - 反式-2-羟基-5-（3-碘苯甲酰氨基）-3-（4-苯基哌啶子基）四氢化萘。 新型放射性碘化苯并三唑类似物可用作放射性药物以用常规成像装置观察胆碱能神经元，其通常在大多数核医学或放射学诊所中发现。